1С класс - блокаторы натриевых каналов, оказывающие различное влияние на эрп

Средства этой группы ЭТАЦИЗИН, ПРОПАФЕНОН и ФЛЕКАИНИД блокируют открытые и инактивированные натриевые каналы.

Этацизин близок по химическому строению и действию этмозину. Он явля­ется средством Ю и IV классов (блокирует натриевые и кальциевые каналы), удлиняет время проведения возбуждения и рефракторный период в предсерди­ях, атриовентрикулярном узле. системе Гиса-Пуркинье.

Этацизин назначают внутрь и вену при суправентрикулярной и желудочко­вой экстрасистолии, пароксизмальной и постоянной желудочковой тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Период полуэлиминации и длительность терапевтического эффекта составляют 2,5 часа.

Пропафенон представляет собой смесь d' и /-изомеров (имеют одинаковую противоаритмическую активность). Блокирует натриевые и кальциевые каналы в предсердиях и желудочках с медленным восстановлением проводимости после блока, является антагонистом -адренорецепторов, что обеспечивает 40% про-тивоаритмического действия. Укорачивает ЭРП в проводящих путях и удлиняет его в сократительном миокарде. Замедляет проведение импульсов в основных и дополнительных путях предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков.

Пропафенон полностью всасывается из кишечника, подвергается пресистемному метаболизму (биодоступность - 50%). Окисляется изоферментом 206 цитохрома Р-450 печени с образованием метаболитов, оказывающих противо-аритмическое действие. Период полуэлиминации - 4-5 часов, длительность действия - 4-10 часов.

Пропафенон назначают внутрь при трепетании и мерцании предсердий пароксизмального типа, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Он менее эффективен при желудочковых арит­миях у пациентов с нестабильной стенокардией, кардиосклерозом, после трансмурального инфаркта миокарда.

Флекаинид длительно блокирует натриевые, кальциевые и калиевые каналы с медленным восстановлением их проводимости; укорачивает потенциалы дей­ствия в волокнах Пуркинье и удлиняет потенциалы действия в кардиомиоцитах желудочков. Избирательно подавляет антидромное проведение импульсов в ат-риовентрикулярном узле.

Флекаинид принимают внутрь. Он хорошо всасывается (85-90%), окисляет­ся в печени при участии изоформы 206 цитохрома Р-450. У 7% населения Кав­каза и афроамериканцев такая изоформа отсутствует. При заболеваниях печени не наступает кумуляция флекаинида, так как компенсаторно усиливается его экскреция почками. Период полуэлиминации составляет при кислой реакции мочи 13 часов, при щелочной реакции - 20 часов.

Флекаинид назначают внутрь для поддержания синусового ритма при суп-равентрикулярных аритмиях, в том числе у больных мерцательной аритмией без органических поражений сердца.

Побочное действие средств IC класса - блокады и аритмогенный эффект (увеличивают частоту сокращений желудочков при мерцании и трепетании пред­сердий. вызывают желудочковую тахикардию torsades de pointes, что повышает летальность на 42%). Ухудшают течение сердечной недостаточности, вызывают диспептические расстройства, головокружение, головную боль, нарушают вку­совые ощущения и зрение. Этацизин ухудшает коронарный кровоток. Пропафе­нон как -адреноблокатор может вызывать брадикардию и бронхоспазм.

Противоаритмические средства IC класса противопоказаны при синоатри-альной блокаде II степени, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, блокаде внутрижелудочковой проводящей системы, тяжелой сердечной недостаточнос­ти, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек. Осторожность необходима при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной бло­каде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье.

Противоаритмические средства 1В-1С классов

Отечественное противоаритмическое средство ЭТМОЗИН - струк­турный аналог нейролептиков, о (омега)-производное фенотиазина. Длительно блокирует натриевые каналы, не нарушает сократимость миокарда, обладает умеренными коронарорасширяющим, спазмоли­тическим. гипотензивным и холиноблокирующим эффектами. К недо­статкам этмозина можно отнести выраженную пресистемную элими­нацию и в связи с этим низкую (38-50%) биодоступность, а также ко­роткое действие (период полуэлиминации - 0,7-4,1 часа). Один из ме­таболитов этмозина обладает противоаритмической активностью.

Этмозин назначают в вену и мышцы для купирования пароксиз­мальной желудочковой тахикардии и внутрь для профилактики возвра­та этой формы аритмии. Препарат хорошо переносится, хотя изредка вызывает головокружение, головную боль. онемение языка, кожный зуд. боль в эпигастральной области, имеет слабые аритмогенные свой­ства. При введении этмозина в мышцы возможна местная болезнен­ность. Противопоказан при слабости синусного узла, атриовентрику­лярной блокаде II-III степени, кардиогенном шоке. инфаркте миокар­да с бессимптомной желудочковой аритмией. Недопустимы инъекции под кожу. Интервал между приемами этмозина и антидепрессантов-ингибиторов МАО должен быть не менее 2 недель.

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПРЕПАРАТЫ 11-V КЛАССОВ)