Препараты местных анестетиков
Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН. ДИКАИН. НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН). Местные анестетики - сложные эфиры поддаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30-60 минут. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза - пара-аминобензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов.
Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной силой печени в течение 2-3 часов. Бупивакаин вызывает местную зтезию продолжительностью 3-6 часов, после ее прекращения длинно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице.
|
Препараты |
Комм. названия |
Химическое строение |
Активность при анестезии |
Токсич. |
||
|
Термин. |
Пров. |
Инф. |
|
|||
|
1. сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов |
||||||
|
Кокаин Анестезин
Дикаин
Новокаин |
|
Эфир бензойной кислоты и метилэкгонина Этиловый эфир парааминобензойной кислоты (не образует соль с кислотой хлористоводородной) Эфир пара-бутиламинобензойной кислоты и диметиламиноэитанола Эфир парааминобензойной кислоты и диметиламиноэтанола |
1 0,5
10-20
0,1 |
2 -
10-20
1
|
3,5 -
10-20
1 |
3,5 1
10-15
1 |
|
|
|
2. Замещенные амиды кислот |
|
|
|
|
|
Лидокаина гидрохлорид Артикаин Бупивакаина гидрохлорид Мепивакаин
Тримекаин Пиромекаин
Ропивакаин |
Ксилокаин
Ультракаин Анекаин Маркаин Карбокаин Мепикатон
Наропин |
Производное ацетанилида
Производное тиофенкарбоновой кислоты Производное лидокаина с бутилпипе-ридиновым гетероциклом Производное пипиридинкарбоксамида
Производное ацетанилида Производное тримекаина с пирролидоновым гетероциклом Производное пипиридинкарбоксамида |
0,5
0,5 1
3
0,4 0,5
0,5 |
2-3
3,5-4 3,5-4
3,5-4
2,5-3,5 2,5-3,5
2-3 |
2-4
4-6 4-5
4-6
3-3,5 3-3,5
3-4 |
1,5-2
1,5-2 2-2,5
1,5-2
1,2-1,4 1,5-2
1,5-2 |
В педиатрической практике применяют проводниковую анестезию (в сочетании с поверхностным наркозом. Это обеспечивает полное устранение боли, выключение сознания и рефлексов из операционного поля, вегетативную блокаду. Местные анестетики вызывают региональную миорелаксацию. При операции не развиваются типичные осложнения наркоза, укорачивается период пробуждения.