Транквилизаторы разных химических групп
Оксилидин (Oxylidinum). 3-Бензоилоксихинуклидина гидрохлорид:
Синонимы: Benzoclidini hydrochloridum, Benzoclidine hydrochloride.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 3, 8 - 5, 5) стойки при хранении.
Оксилидин оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает эффект снотворных, наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное антигипертензивное действие.
В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин не вызывает.
Гипотензивный эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием.
Оксилидин малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном и пероральном применении.
Назначают оксилидин при нерезко выраженных тревожно-депрессивных состояниях, особенно при заболеваниях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях разного генеза (неврозы, психопатии, циклотимии и др.).
Хорошая переносимость препарата, отсутствие глубокого седативного эффекта и миорелаксантного действия позволяют применять оксилидин не только в стационаре, но и в амбулаторных условиях, назначать его лицам пожилого возраста.
Седативный эффект препарата позволяет назначать его при гипертонической болезни, особенно в ранних стадиях (I и II). Улучшение состояния отмечается также у больных с нарушениями мозгового кровообращения, связанными с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом. Под влиянием оксилидина улучшается мозговое кровообращение.
При парентеральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы.
Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ введения и дозы зависят от характера и тяжести заболевания, эффективности лечения и др.
Внутрь назначают по 0, 02 г на прием 3 - 4 раза в день; затем разовую дозу увеличивают от 0, 06 г, а суточную до 0, 2 - 0, 3 г (4 - 6 таблеток по 0, 05 г). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 0, 5 г.
Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2 % раствора (0, 02 г): разовая доза может быть увеличена до 1 - 2 мл 5 % раствора (0, 05 - 0, 1 г), суточная - до 4 - 6 мл 5 % раствора; инъекции производят 2 раза в день.
При легких формах болезни и в качестве поддерживающей терапии оксилидин назначают внутрь. В стационаре можно начать с подкожных или внутримышечных инъекций; одновременно или позже назначают препарат внутрь. По достижении терапевтического эффекта ограничиваются приемом препарата внутрь. При гипертонических кризах сразу вводят внутримышечно (1 - 2 мл 5 % раствора).
Продолжительность курса лечения колеблется от 15 - 30 дней до 2 мес и более. Курсы лечения можно повторять. Кумулятивных явлений не наблюдается.
В условиях эксперимента обнаружено антиаритмическое действие оксилидина. При клиническом применении препарат оказывал эффект при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.
Оксилидин хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме внутрь отмечаются сухость во рту, легкая тошнота. При парентеральном введении иногда может быть ощущение легкого опьянения , в редких случаях отмечаются кожные высыпания. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения, в более устойчивых случаях делают кратковременный перерыв в лечении или уменьшают дозу препарата.
Оксилидин противопоказан при выраженной гипотензии и нарушении функции почек.
Формы выпуска: таблетки по 0, 02 и 0, 05 г (20 и 50 мг); 2 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МЕБИКАР (Mebicarum). 2, 4, 6, 8-Тетраметил-2, 4, 6, 8-тетраазабицикло(3, 3, 0) октандион-3, 7.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.
Применяют мебикар при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха. Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.
Назначают внутрь в таблетках по 0, 3 - 0, 6 г 2 - 3 раза в день (независимо от приема пищи). Максимальная разовая доза 3 г, суточная - 10 г.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2 - 3 мес.
Мебикар используют в качестве средства, снижающего влечение к курению табака (в комплексной терапии). С этой целью назначают по 0, 3 - 0, 9 г в день в течение 5 - 6 нед.
При приеме мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Могут снижаться артериальное давление и температура тела, которые нормализуются самостоятельно.
Форма выпуска: таблетки по 0, 3 и 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Использованная литература:
Р.Н. Аляутдин. Фармакология: Учебник. – 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 592 с.
Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. И доп. – М.: «Новая Волна», 2006. – 1206 с.
Гриффит Х.В. Новейшие лекарственные средства. Пер. с англ. – М.: АСТ, 2002. – 992 с.
Жариков Н.М., Тюльпин Ю.Г. Психиатрия: Учебник. – М.: Медицина, 2000. – 544 с.