Макролиды 42

….заключаются в обратимой блокаде рецептора расположенного в 50 S субъединице рибосомы приводящей к блокаде процесса транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидный центр рибосомы и как следствие, прекращение роста полипептидной цепи.

Ксантины 39

…..заключается в блокаде AL-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы (3,4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов, сопровождающемся стабилизацией уровня цАМФ, а также снижением выброса гистамина и лейкотриенов тучных клеток.

Сульфаниламиды 92

….заключается в антагонизме с ПАБК и конкурентном ингибировании дигидроптероатеинтетазы (катализирует синтез дигидрофолиевой кислоты из ПАБК), что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Линкозамиды 41

….заключается в блокаде синтеза белка рибосомами бактерий, ключевым моментом в определении данной группы антибиотиков являются следующие фарм. показатели: высокая эффективность, главным образом, в отношении анаэробов и способность при длительном применении вызывать псевдомембранозный колит.

Местные анестетики 43

….заключается в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов Na (блокируют потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризации и потенциала действия не возникает.

Психостимуляторы 74

….заключается в способности одних препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний НА и ДА (стимулируются соответственные рецепторы ЦНС), активируется восходящая РФ (ретикулярная формация) ГМ, а других препаратов блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы.

Гестагены 29

….заключается в образовании ядерного или цитозольного комплекса лигандпрогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов.

Аналептики 8

….заключается в повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо в подавлении тормозных механизмов.

Сердечные гликозиды 80

….заключается в блокаде Na+ K+ -АТФаза в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного Na+ и как следствие, через активацию Na+ Ca+ АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме, увеличение содержания Са в цитоплазме.

Пенициллины 59

….механизм действия В-лактамных А/Б связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транскриптазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза делящихся микроорганизмов. При этом 1 и 2 поколение этих препаратов обладают одинаково узким спектром действия.

Аминогликозиды 7

….заключается в способности при помощи кислорода проникать внутрь клетки и необратимо связываться с рецептором расположенным в 30 S субъединице рибосомы что сопровождается нарушением формирования инициаторного комплекса синтеза белка и, как следствие, приводит к построение дефектных структурных белков, которые встраиваясь в цитоплазматическую мембрану микроорганизма, нарушают ее проницаемость.

Инсулин 35

…..заключается во взаимодействии с рецепторами, расположенными в печени, скелетных мышцах, жировой ткани с образованием комплекса гормон-рецептор, что приводит к активации фермента протеинкиназы и фосфолированию ферментов с изменением их активности, как следствие повышается проницаемость ЦПМ клеток для глюкозы и аминокислот.

Гликопептиды 30

Механизм узкого спектра действия связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана: угнетается удлинение биополимеров и образование между ними поперечных сшивок, снижается прочность пептидогликана, что приводит к лизису микробной клетки.

Антидеполяризаторы - миорелаксанты 44

….заключается в блокаде анионного центра мышечного подтипа Н – х р и образовании вандерваальсовых связей с участками, окружающими анионный центр, что сопровождается гиперполяризацией концевой пластинки скелетных мышц.

Нитрофураны 53

…заключается в способности акцентировать ионы водорода в процессе конкуренции с естественными акцепторами ионов водорода в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки.

Фторхинолоны 96

… в блокаде ферментов ДНК-геразы, отвечающего за суперспирализацию молекулы ДНК, и топоизомеразы IV, отвечающего за компактную укладку этой молекулы.

Тетрациклины 93

… в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 30 S субъединице рибосомы и ингибирующего связывание рибосомально-матричного комплекса с аминоацильным участком т-РНК, что нарушает включение аминокислот в аминопептидную цепочку и нарушает синтез белка. А также в связывании 2х и 3х валентных ионов (Са++), образуя с ними хилатные соединения.

Цефалоспорины 97

…производных 7-аминоцефалоспорановой кислоты заключается в ингибировании транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает синтез пептидогликана, нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана.

Н-2 антигистаминные ср-ва 26

…в ингибировании Н-2 гистаминовых рецепторов, что ведёт к угнетению активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н+/К+-АТФ-азы, понижению секреции соляной кислоты.

Ингибиторы протонной помпы 24

…в ингибировании Н+/К+-АТФ-азы париетальных клеток желудка в результате образования дисульфидного мостика и блокады конечного этапа секреции соляной кислоты.

Антихолинэстеразные средства 20

…обусловлен блокадой ацетилхолинэстеразы и прекращением гидролиза АХ, что ведёт к удлинению и усилению эффектов АХ.

Статины 89

… в конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведёт к снижению синтеза ХС в печени, образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС.

Фибраты 95

…в повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛОНП и ТАГ.

Полиены 61

…основан на образовании множественных каналов и нарушении барьерной функции ЦПМ в результате взаимодействия двойных связей со стеринами мембраны.

Производные имидазола 68

… основан на ингибировании синтеза эргостерола, ТАГ, фосфолипидов ЦПМ гриба.

Производные триазола 83

…на ингибировании цитохрома Р-450-зависимого синтеза эргостерола ЦПМ.

Производные N-метилнафталина 83

…противогрибкового действия основан на ингибировании специфической свален-эпоксидазы и торможения синтеза эргостерола ЦПМ гриба

Ингибиторы ДНК-полимеразы 33

…противовирусного действия основан на ингибировании ДНК-полимеразы и угнетении репликации вирусной клетки вследствие взаимодействия с вирусной тимидинкиназой и последующем фосфорилировании соединений.

Ингибиторы обратной транскриптазы 34

..противовирусного действия основан на фосфорилировании соединений и ингибировании вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК и м-РНК, белков вируса.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 22

…в блокаде АТ1-рецепторов, что ведёт к торможению РААС, понижению выработки альдостерона и расширению сосудов (рецепторы располагаются в стенках сосудов и коре надпочечников).

Ингибиторы АПФ 32

…в блокаде АПФ, что ведёт к снижению активности РААС (блокада АПФ, нарушение перехода ангиотензиногена в ангиотензин I).

Блокаторы медленные Са++ каналов 23

…в блокаде Са++ каналов L-типа и понижении концетрации цитозольного Са++.

Прямые миотропы 45

…в препятствии фосфорилирования лёгких цепей миозина, что ведёт к снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов.

Ингибиторы фосфодиэстеразы 31

…в блокаде фермента фосфодиэстеразы, приводящей к повышению внутриклеточной ц-АМФ и понижению внутриклеточного Са++.

Нитраты 52

…в образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к повышению внутриклеточной концентрации ц-ГМФ и понижению внутриклеточной концентрации Са++.

Н-1 антигистаминные средства 25

…в селективной блокаде Н1-гистаминовых рецепторов, что приводит к снижению активации гистамином фосфолипазы С и снижению освобождения Са++ из ЭПС.

Эстрогены 98

… в активации транскрипции эстроген-эффекторных участков гена с последующей индукцией специфических и-РНК и белков.

Анаболические стероиды и андрогены 9

…Свободно проникают в цитоплазму клетки, где связываются со стероидным рецептором с последующим образованием комплекса Г-Р, который проникает в ядро, где гормон активирует транскрипцию и повышает синтез “стероидных” белков и ферментов.

Ноотропы 54

…в усилении ГАМК-ергических, глутаматергических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза РНК и белка, улучшении утилизации глюкозы в мозговой ткани, повышении активности аденилатциклазы и нуклеотидфосфатазы, улучшении мозгового кровотока в ишемизированных участках мозга и энергетических процессов, что сопровождается повышением устойчивости мозга к гипоксии.

Антидепрессанты 13,14

..антидепрессивного действия заключается в неизбирательной (МАО-а и МАО-б)

или избирательной (МАО-а) блокаде МАО, угнетении окислительного дезаминирования НА и серотонина, накоплении медиаторов и их эффектов.

Бабитураты 21

… во взаимодействии с аллостерическим центром ГАМКа-бензодиазепинового барбитурового рецептора и повышении аффинитета к ГАМКа-рецептору, что приводит к повышению тормозного эффекта.

Нейролептики 48

…в блокаде постсинаптических D2-рецепторов лимбической системы, проявляющейся антагонизмом с ДОФАамином и ДОФАаминомиметиками на уровне отдельных нейронов и по поведенческим реакциям.

Анксиолитики 10

… в агонизме с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерической активацией связанных с ними ГАМКа-рецепторов. Повышается частота открытия Сl-каналов, что сопровождается гиперполяризацией мембран нейронов.

5