ответы на билеты по фармакологии

Билет1 1.Фармаколо́гия — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические системы. Значительное влияние на развитие отечественной фармакологии оказал И.П. Павлов. Он начал свою деятельность в области фармакологии в клинике С.П. Боткина, где руководил экспериментальной лабораторией в течение 11 лет (1879-1890). Здесь под руководством И.П. Павлова изучались сердечные гликозиды, жаропонижающие средства, ряд ионов и др. КРАВКОВ Основоположник отечественной фармакологии. средств и др. Значительный он изучал зависимости между структурой соединений и их физиологической активностью. Н.П. Кравков положил начало исследованиям в области «патологической фармакологии» - изучению фармакодинамики и фармакокинетики веществ на фоне экспериментально вызванных патологических состояний (например, атеросклероза, воспаления). Кроме того, в лаборатории Н.П. Кравкова исследовалось действие веществ на изолированное сердце, почку, селезенку людей, умерших от различных заболеваний (инфекционных и др.). Многие исследования были посвящены фармакологии сердечнососудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Несомненный интерес представляют работы Н.П. Кравкова по токсикологии (изучение кавказских бензинов, некоторых боевых отравляющих веществ).Научные интересы С.В. Аничкова были весьма разнообразны. В течение многих лет он занимался фармакологией медиаторных средств. Большой объем исследований был посвящен веществам, влияющим на хеморецепторы каротидных клубочков.Основные его работы посвящены исследованию влияния фармакологических средств на синаптическую передачу возбуждения в ЦНС. Большое внимание В.В. Закусов уделял фармакологии коронарного кровообращения. В.В. Закусовым и его сотрудниками предложен ряд новых психотропных препаратов, анестетиков, миорелаксантов, ганглиоблокирующих, антиангинальных и противоаритмических средств. 2. Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.Классификация наркотических анальгетиков.1. Агонисты:• опий• морфин• промедол• фентанил• омнопон• кодеин• метадон2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):• пентазоцин• налорфин3. Антагонисты:• налоксон

Механизм действия наркотических анальгетиков.Механизм обусловлен взаимодействием наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами, расположенными преимущественно пресинаптически и играющими тормозную роль (см. рис.). Сила пропорциональна сродству наркотического анальгетика к опиатным рецепторам. При взаимодействии с ними нарушается межнейронная передача болевых импульсов на разных уровнях НС. Это допускается при том, что наркотические анальгетики имитируют действие эндоопиоидов, что приводит к угнетению выброса медиаторов боли в синаптическую щель и их взаимодействия с б R⇒ аналгезия.

Фармакодинамика (на примере морфина)I. Эффекты со стороны ЦНС.1. Анальгезия.2. Седативный (успокаивающий) эффект.3. Угнетение дыхания.4. Снижение температуры тела.5. Противорвотный (рвотный) эффект.6. Противокашлевой.7. Эйфория, дисфория.8. Снижение агрессивности.9. Анксиолитический эффект.10. Повышение внутричерепного давления.11. Снижение полового влечения.12. Привыкание.13. Угнетение центра голода.14. Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.II. Эффекты со стороны ЖКТ.I. Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря).II. Повышение тонуса полых органов.III. Угнетение желчевыделения.IV. Снижение секреции поджелудочной железы.V. Снижение аппетита.III. Эффекты со стороны других органов и систем.I. Тахикардия, переходящая в брадикардию.II. Миоз.III. Гипергликемия.

Фармакокинетика морфина.При всех путях поступления в организм наркотические анальгетики хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации наркотические анальгетики подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.Показания к применению.1. Предупреждение болевого шока при:• инфаркте миокарда;• остром панкреатите;• перитоните;• ожогах, механических травмах.2. Для премедикации, в предоперационном периоде.3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).4. Купирование боли у онкологических больных.5. Приступы почечной и печеночной колик.6. Для обезболивания родов.7.Для проведения нейролептаналгезии (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).8. Транквилоаналгезия.Противопоказания:1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания).2. Черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления)3. При ”остром” животе.Побочные эффекты:1. Тошнота, рвота.2. Брадикардия.3. Головокружение.Клиника острого отравления наркотическимианальгетиками:ЭйфорияБеспокойство.Сухость во рту.1. Ощущение жара.2.Головокружение, головная боль.3.Сонливость.4.Позывы к мочеиспусканию.5.Коматозное состояние.6.Миоз, сменяющийся мидриазом.7. Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание.8. АД снижено.Оказание помощи:1. Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи.2.Введение антидотов (налорфин, налоксон).3. Промывание желудка.

Билет2 1Фармакокине́тика — раздел медицины, изучающий кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с лекарственным средством в организме человека.Основные вопросы фармакокинетики•Абсорбция (всасывание) — как вещество поступает в организм (через кожу, желудочно-кишечный тракт, слизистую оболочку полости рта)?• Распределение — как вещество распространяется по тканям?• Метаболизм (метаболические превращения) — в какие вещества оно может преобразовываться в организме химически, их активность и токсичность.• Экскреция (выведение) — каким образом вещество выводится из организма (с желчью, мочой, через дыхательную систему, кожу.Существующие пути введения обычно подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).К энтеральным путям относится введение через рот, под язык, трансбуккально3, в двенадцатиперстную кишку, в прямую кишку (ректально). Трансбуккально применяется ряд препаратов в виде полимерных пастилок. Их действующие начала всасыва- ются через слизистую оболочку полости рта.Самый распространенный путь введения - через рот (внутрь. Всасывание (абсорбция1 ) ряда веществ происходит частично из желудка.Однако преобладающее большинство лекарственных средств всасывается главным образом в тонкой кишке. Этому благоприятствуют значительная всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника и ее интенсивное кровоснабжение.Известны следующие основные механизмы всасывания. 1. Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ. Таким путем легко всасываются липофильные.2 В кислой среде желудка эти соединения находятся в основном в неионизированной (липофильной) форме и всасываются путем диффузии.В связи с тем что системное действие вещества развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Он отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно ис- ходной дозы препарата. В данном случае при энтеральном введении величина биодоступности определяется потерями вещества при его всасывании из пище- варительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Для суждения о биодоступности обычно измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость между концентрацией вещества в плазме крови и временем , поскольку этот показатель прямо пропорционален количеству вещества, попавшему в системный кровоток. Определяют также максимальную концентрацию свободного (активного) вещества в плазме крови и время, необходимое для ее достижения. Биодоступность вещества при внутривенном введении принимают за 100%. О биодоступности можно судить и по выделению препарата с мочой при условии, если он не подвергается биотрансформации. В отдельных случаях критерием биодоступности может служить величина фармакологического эффекта, если возможно его точное количественное измерение.2Спирт этиловый или этанол (Spiritus aethylicus) – С2Н5ОНФармакокинетикаСпирт этиловый хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание усиливается при приеме натощак, пища задерживает всасывание. Не связывается с белками и не депонируется. 90% этанола метаболизируется в печени; 5-10% выделяется в неизмененном виде с выдыхаемым воздухом и мочой. Этанол окисляется до ацетальдегида при участии фермента алкогольдегидрогеназы, далее ацетальдегид метаболизируется при участии альдегиддегидрогеназы с образованием СО2 и воды. При длительном применении этанола (алкоголизм) может наблюдаться индукция ферментов печени → скорость метаболизма возрастает.Фармакологические эффекты.Спирт этиловый является средством с наркотическим типом действия, оказывает угнетающее действие на ЦНС. Стадии:1. Возбуждения. Вызывает эйфорию и состояние раскрепощенности вследствие угнетения тормозящего влияния коры головного мозга, оказывает противотревожное действие. 2. Наркоза. Сонливость, нарушение сознания, угнетение рефлексов.3. Агональная. • Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.• Вызывает вазодилатацию сосудов кожи и повышение теплоотдачи (ложное ощущение тепла). • ↓ секреции АДГ → ↑ диуреза.• ↑ секреции слюнных желез и желез желудка; в высоких концентрациях → угнетение секреции соляной кислоты, снижение моторики, повышение продукции слизи.• При наружном применении – антисептическое действие: - 96% - для стерилизации инструментов;- 70% - для обработки рук.Хроническое злоупотребление спиртом этиловым – алкоголизм.Симптомы: покраснение кожи лица, охриплость голоса, неврологические нарушения (полиневриты, снижение умственной работоспособности, нарушения памяти), психические расстройства. Злоупотребление алкоголем сопровождается поражением внутренних органов (хронический гастрит, цирроз печени, нарушение функции почек), является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (ИБС, АГ, инсульты).Лечение медикаментозное в сочетании с психотерапией. Дисульфирам (тетурам). Задерживает метаболизм этанола на уровне ацетальдегида (угнетает альдегиддегидрогеназу). Накопление ацетальдегида вызывает интоксикацию, сопровождающуюся чувством страха, болями в области сердца, сердцебиением, гипотензией, тошнотой, рвотой, физическим истощением, лихорадкой.

Лекарственные взаимодействия.• Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС.•Ускоряет метаболизм ряда ЛС (барбитуратов, бензодиазепинов, фенитоина) вследствие индукции микросомальных ферментов.• Дисульфирамоподобные реакции при взаимодействии с метронидазолом.Применение. В качестве антисептика, для компрессов.

Билет 3 СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.Общие анестетики – это группа Л.С., которые при введении в организм различными путямивызывают временную (обратимую) потерю сознания, всех видов чувствительности, снижениемышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций;-;-Классификация средств для наркозаI.Средства для ингаляционного наркоза 1.Летучие жидкости Эфир для наркоза Галотан (фторотан) Изофлуран Энфлуран 2.Газообразные вещества Закись азотаII.Средства для неингаляционного наркоза1.Короткого действия Пропанидид ПропофолКетамин 2.Средней продолжительности действия Тиопентал натрий Гексенал3.Длительного действия Натрия оксибутират .Классификация.1.Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути):• летучие жидкости:- диэтиловый эфир;- фторотан;- метоксифлуран;- изофлуран;- энфлуран.• газообразные вещества:- закись азота;- циклопропан.2. Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно):• Препараты короткого действия (до 10 – 15 минут):- кетамина гидрохлорид;- Пропанидид (Сомбревин).• Препараты средней продолжительности действия (20 – 50 минут):- натрия тиопентал;- гексенал.• Препараты длительного действия(60 минут и боле):- натрия оксибутират.Механизм действия липоидная - теория Овертона-Мейера, усовершенствованная Н.В. Лазаревым, которая состоит из 3 постулатов:- все липофильные химически инертные соединения обладают свойством анестетиков;- сила наркотического действия пропорциональна степени липофильности;- ЦНС весьма богатая липидами ткань, склонна избирательно сорбировать анестетики, которые накапливаются в ее мембранах.. В результате внедрения молекул анестетика липидная основа набухает, в результате чего суживаются ионные каналы. в фазу возбуждения натрия не проникает в клетку, нарушается процесс деполяризации, и при отсутствии передачи импульса развивается наркотическое состояние. Кроме того, страдает такжевыход медиаторов ЦНС из везикул через пресинаптическую мембрану.Третьим следствием высказанного действия ЛС является нарушение структурно-функциональной организации ферментов дыхательной цепи в мембранах митохондрий и, возможно,перемещения через мембраны крупных ионов. В результате снижается интенсивность дыхания клеток,потребление кислорода мозгом и организмом в целом, снижается продукция АТФ.Наряду с изложенным резорбтивным действием, средства для наркоза оказывают местное действие (эфир) и рефлекторное (возбуждение рефлексов верхних дыхательных путей – угнетениедыхания, повышается тонус сосудов, повышается АД, активируются рефлексы с нижних дыхательныхпутей – учащение ЧДД, ЧСС, снижение тонуса сосудов, понижение АД)Эфир для наркозаСкорость индукции 20-30 мин Стадия возбужденияДо 10 мин Глубина наркоза, продолжитель-ность-Глубокий, в зависимости от вида вмешательства Пробуждение В течение 30 мин, полное восстановление функций ЦНС в течение нескольких часовПрименение Поддержание ане-стезииВлияние на ЦНСПобочные эффектыНезначительная гипотензия, угнетение дыхания. В ст. возбуждения возможны рефлекторная остановка сердца и апноэ. Галотан (фторотан)Скорость индукции 3-5 мин -Глубина наркоза, продолжитель-ностьГлубокий, в зави-симости от вида вмешательства Пробуждение Через 5-10 минПрименениеИндукция и под-держание анесте-зии Влияние на ЦНСПобочные эффектыи ↑ внутричерепное давление (ВЧД)Угнетение дыхания, аритмогенное действие, токсический гепатит и некроз печени Закись азота Скорость индукции 3-5 мин Глубина наркоза, продолжитель-ностьПоверхностный Пробуждение В течение нескольких минутПрименение Индукция анесте-зии, комбиниро-ванный наркоз, анальгезияВлияние на ЦНСПобочные эффекты ↑ мозговой кровоток и ВЧДПри длительном применении: нарушение кроветворения, повышение давления в полостях, содержащих воздух

2. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.В настоящее время микозы достаточно распространены.Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез.Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов)протекают потипу сепсиса.Классификация.По происхождению.1. Синтетические средства:•производные имидазола:- клотримазол;- миконазол;- кетоназол (низорал).•производные триазола:- итраконазол;- флуконазол (дифлюкан).•производные ундецилоновой кислоты:- ундецин;- цинкундан.•производные нитрофенола:- нитрофунгин•другие:- декамин;- препараты йода;- красители;- кислота борная.2. Антибиотики полиенового ряда:- нистатин;- леворин; амфотерицин;- гризеофульвин.По спектру действия.1. ЛС, действующие на патогенные грибы:•препараты для лечения системных микозов:- амфотерицин-В.•средства для лечения дерматомикозов:- гризеофульвин.•синтетические препараты.2. ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).- полиеновые, антибиотики;- препараты азолов;- декамин.Азолы – эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола.Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия,эффективныепри местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки(специфический характер связывания эргостерола) – основное строение компонентов грибковоймембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект.Ризистентность к препарату возникает медленно.Формы выпуска препаратов различные – лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы,мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов,аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.Антибиотики полиеновой структуры.Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуютсяканалы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучшеиспользовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют прикишечных кандидозах.Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильноразведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органами тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ (при менингитевводят эндолюмбально). Выводится почками через 24 часа. Имеет способность кумулировать, чтообеспечивает длительную циркуляцию в организме.Побочные эффекты.1. Аллергические реакции;2. диспепсические расстройства;3. повышение температуры тела;4. снижение АД;5. нейротоксичность (тремор, судороги);6. нефротоксичность;7. ггематотоксичность (анемии);8. местное раздражение (флебиты).Гризеофульвин. Образует комплекс, вступает во взаимодействие с гуанидином - основанием РНКгриба и вызывает торможение синтеза белка. Активен в отношении возбудителей дерматомикозов.Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно с приемом жирной пищи. Накапливается в керотинсодержащих__Побочные эффекты:1. Канцерогенная активность;2. раздражающие действие на ЖКТ;3. фотосенсибилизация;4. аллергические реакции некротизированного характераНитрофунгин (хлорнитрофенол). Применяют местно при дерматомикозах, используютспиртовой раствор.Дикамин. Представляет собой катионный детергент, применяют местно в виде мази.

Билет4 1Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме:всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям,биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.Пути введения ЛС в организмБиотрансформация (метаболизм).Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие, кожа, плацента.Биотрансформация осуществляется в 2 фазы.Реакции I фазы (биотрансформации) – это гидроксилирование, окисление, восстановление, дезаминарование,дезалкилирование и т.д. В процессе реакций I фазы происходит изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что онстановится более гидрофильной. Это обеспечивает более легкую экскрецию метаболитов из организма с мочой.Реакции I фазы осуществляются с помощью ферментов эндоплазматического ретикулума (микросомальные ферменты илиферменты монооксигеназной системы), основным из которых является цитохром Р - 450. Лекарства могут как усиливать, так иуменьшать активность этого фермента. ЛС, прошедшие I фазу, структурно подготовлены к реакциям II фазы биотрансформации.В процессе реакций II фазы образуются коньюгаты или парные соединения препарата с одним из эндогенных веществ(например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом, глицином серной кислоты). Образование коньюгатов происходит прикаталитической активности одного из одноименных ферментов. Так, например, конъюгат препарат + глюкуроновая кислота –образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы. Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически неактивнымивеществами и легко выводятся из организма с одним из экскретов. Однако не вся введенная доза ЛС подвергаетсябиотрансформации, часть ее выводится в неизмененном виде.__2 Ненаркотические анальгетики одновременно оказывают анальгетическое действие, противовоспалительное и жаропонижающее. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают наркоманий.Требования, предъявляемые к ненаркотическим анальгетикам:1.Значительная сила анальгетического действия.2.Малый латентный период.3.Большая широта терапевтического действия.4.Большая продолжительность анальгетического действия.5.Высокая эффективность при различных путях введения.6.Не должны вызывать привыкание и пристрастие.7.Не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.Классификация:1. Производные.пиразолона:•анальгин•бутадион•трибузон•реопирин(пирабутол)2.Производные.парааминофенола:•фенацетин•парацетамол3. Производные салициловой кислоты:•ацетилсалициловая.кислота(аспирин)•ацелизин.натрия.салицилат•салициламид•метилсалицилат•месалазин4.Производные.пропионовой.кислоты:•ибупрофен•фенопрофен•кетопрофен•напроксен (напроксин)5. Производные оксикама:• пироксикам6. Коксибы:•целекоксиб (целебрекс)Механизм действия:Обезболивающий эффект, в отличие от наркотических анальгетиков состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:Простагландины, тромбоксан – эйкозаноиды – вещества, которые образуются при повреждении клеточной стенки.Путем введения ненаркотических анальгетиков, которые обладают неспецифическим ингибированием фермента циклооксигеназы, можно снизить количества простагландинов и тромбоксана. В результате ингибирования циклооксигеназы уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается.Во время воспаления под действием ненаркотических анальгетиков снижается отек и инфильтрация тканей, как следствие уменьшается давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и антиэксудативным или противоотечным действием. Ненаркотические анальгетики снижают пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе - это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. снижению температуры тела.Показаниякприменению:I.1.Невралгии.2.Миалгии.3.Артралгии простудного и травматического характера.II.I.Травмы.II.Ушибы.III.Разрывы и растяжение связок.IV.Трещины костей.III.I.Головная боль.II.Зубная боль (воспалительного и простудного характера).IV.IСпазмы (но не колики).II.Мочевыводящих путей.III.Желчевыводящих путей.V.I.Послеоперационныеболи.Противопоказания:1.Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии).2.Обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты.3.Легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения.4.Бронхиальная астма (в период приступов).Для производных пиразолона:1.Болезни крови.2.Беременность (особенно первыйтриместр).3.Индивидуальная непереносимость.Побочные эффекты:I. Со стороны ЖКТ.1. Гастропатия:• тошнота;• тяжесть и боль в эпигастрии;• снижение аппетита;• рвота;• понос;• гастрит;• ульцерогенное действие.II. Со стороны ЦНС.1. Шум и звон в ушах.2. Головокружение.3. Галлюцинации.4. Спутанность сознания.5. Снижение внимания, депрессии.III. Со стороны почек и печени.1. Нефротоксичность.2. Гепатотоксичность.IV. Кровь.1. Тромбоцитопения.2. Агранулоцитоз.3. Нейтропения.4. Снижение свертываемости крови.V. Кожа.1. Сыпи.2. Васкулиты.VI. Иммунная система.1. Снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям.2. Аллергические реакции.

Симптомы отравления парацетамоломЧаще всего отравление парацетамолом симптомы дает слишком поздно для использования специфического антидота. От момента принятия токсической дозы дл появления первых признаков токсического поражения может пройти от 10 до 24 часов. После этого симптомы отравления парацетамолом могут выражаться в виде:•тошноты и рвоты;•резкой боли в животе в области правого подреберья;• общей слабости и недомогания;•полной потери аппетита.Если на этом этапе больному человеку не оказана медицинская помощь, то в дальнейшем симптомы отравления парацетамолом принимают угрожающую форму. Спустя 36 часов от момента отравления могут появиться:• резкое снижение артериального давления;•критическое снижение температуры тела до 35 – 34 градусов по Цельсию;• нестерпимые боли в животе;•обильное потоотделение;• метаболический ацидоз;• критическое снижение уровня глюкозы в крови;• резкое сокращение количества тромбоцитов в периферической крови;• почечная недостаточность в острой форме;• нарушения деятельности головного мозга, выражающиеся в бреде, судорогах церебрального характера, наступлении комы;• печеночная недостаточность, сопровождающаяся распространенной желтухой.При данных симптомах отравления парацетамолом показана экстренная госпитализация больного человека в отделение интенсивной терапии.Первая помощь и лечение отравления парацетамоломВ отделении интенсивной терапии используется комплексный подход:• промывание полости желудка по мере возможности (если больной находится в сознании, и с момента приема препарата прошло не более полутора часов);• внутривенное введение большого количества жидкости;• подключение к аппарату искусственной вентиляции легких для ускорения процессов окисления;• активированный уголь дается в течение 8 часов после употребления токсической дозы парацетамола;• введение специфического антидота;• в случае необходимости антидот может быть заменен приемом метионина для поддержания клеток печени.

Билет5 1Рецепт - это письменное обращение врача к фармацевту об изготов лении лекарства с указанием, как этим лекарством должен пользоваться больной. Выполняя предписания врача, фармацевт (провизор) контроли рует правильность рецепта (в основном это касается дозы лекарства и совместимости выписанных веществ). Пациент в свою очередь должен точно соблюдать указанный способ применения препарата.Пропись лекарства осуществляется на латинском языке, указание же как пользоваться лекарством больному на русском (родном) языке.Структура рецепта Рецепт состоит из следующих разделов:- штамп лечебного учреждения;- дата;- ФИО и возраст больного;- ФИО врача;- пропись лекарства;- указание фармацевту на изготовление определенной лекарственной формы (необязательно при официнальных и сокращенных прописях)- указание фармацевту на особенности выдачи лекарства больному- указание больному, как правильно принимать лекарство- подпись врача, его личная печать и печать учреждения.Основной раздел рецепта - пропись лекарства. Он всегда начинается с обращения к фармацевту: Recipe - возьми, после чего в определенной последовательности идет перечисление лекарственных веществ. Обязатель ной частью прописи является только основное действующее вещество или базис (basis), которое помещается на первой строке. Именно на его при менении основан фармакологический эффект лекарства. На втором месте в прописи стоят вспомогательные вещества (adjuvans): они применяется с целью усиления действия базиса или ослабления его нежелательных эф фектов. На третьем месте находятся корригирующие вещества (corrigens), которые вводятся в состав лекарства с целью исправления его неприятных органолептических (вкус, цвет, запах и др.) свойств. На последнем месте находятся вещества придающие определенную форму лекарству - это формообразующие вещества (constituens): вода в растворах, вазелин в мазях, сахар в порошках и т.д.. Вспомогательных, корригирующих и фор мообразующих веществ в рецепторной прописи может быть несколько.Пропись сложных лекарств, осуществляющихся по стандартным про писям, помещенным в Фармацевтическом мануале, называется мануаль ной (от латинского manus - руководство). Мануальная пропись всегда развернутая, то есть в ней указываются все ингредиенты лекарства и дается указание фармацевту, какую лекарственную форму из них приготовить.Прописи составленные врачом по его усмотрению и исходя из состояния больного называютсямагистральными (от латинского magister - учитель). Магистральная пропись всегда развернутая.Пример составления магистральной прописи: выписать лекарство для лечения гипертонической болезни, приготовленное таким образом, что бы отдельные лекарственные вещества оказывали влияние на регуляцию различных звеньев сосудистого тонуса: эднит, блокируя активность ангиотензинпревращающего фермента, снижает образование ангиотензина II; корвитол, блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает значимость сердечного компонента в повышении сосудистого тонуса; нормодипин препятствует входу кальция вгладкомышечные клетки сосудов.2Противоэпилептические средства - это группа ЛС, которые применяют для предупрежденияили уменьшения интенсивности и частоты судорог и соответствующих им эквивалентов,наблюдающихся при приступах различных форм эпилепсии.Формы эпилепсии.1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованнымисудорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания,протяжным криком, пеной изо рта.2. Petit mal – малые судорожные приступы. Сознание утрачивается кратковременно, отмечаютсясудорожные реакции со стороны отдельных групп мышц.3. Миоклонус-эпилепсия – при приступах эпилепсии наблюдается подергивание мышц лица, иногда безпотери сознания.4. Психомоторные эквиваленты – приступы расстройства поведения, характеризуютсянемотивированными и неосознанными поступками, автоматизмами.При эпилепсии может возникать эпилептический статус – это длительные, непрекращающиесясудорожные приступы, подтверждаемые изменениями на энцефалограмме.Симптоматическая эпилепсия – это судорожные реакции, которые периодически возникают послеорганических повреждений мозга (травмы, инфекции, опухоли, инсульт и др.).__Классификация противоэпилептических средств.1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:• 1-го ряда:- натрия вальпроат;- дифенин.• 2-го ряда- фенобарбитал;- карбамазепин.2. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:• 1-го ряда:- этосуксемид.• 2-го ряда:- натрия вальпроат;- клоназепам.3. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:• 1-го ряда:- натрия вальпроат• 2-го ряда:- клоназепам4. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:• 1-го ряда:- карбамазепин• 2-го ряда:- дифенин;- фенобарбитал.5. Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:• 1-го ряда:- диазепам• 2-го ряда:- дифенин;- фенобарбитал;- клоназепам.Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам:- высокая активность при пероральном введении;- большая продолжительность действия;- хорошая всасываемость из ЖКТ;- эффективность при различных формах эпилепсии;- малое количество побочных явлений;- не должны вызывать кумуляции, привыкания, лекарственной зависимости.Механизмы действия.- Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага.- Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизмдействия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кромеэтого, в ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируютфенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов намозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессовэнергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность вмитохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.Карбамазепин.Механизм действия:- снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);- снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;- нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические,катехолергические и холинергические процессы).Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); незатрагивает личностных качеств больного при длительном применении.Натрия вальпроат. Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, которыйразрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетаетактивность чрезмерного возбуждения ЦНС.Особенности действия:- Повышает настроение.- Не оказывает гипнотического эффекта.Побочные эффекты противоэпилептических средств.1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии);2. привыкание (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина);3. токсическое действие на кровь: эозинофилия и нейтропения (наиболее выражено у этосуксемида);4. гипнотическое действие: снотворный и седативный эффект (наиболее выражено у фенобарбиталаи дифенина);5. гепатотоксичность (натрия вальпроат);6. аллергические реакции.Принципы купирования эпилептического статуса.При длительных реакциях применяют:1. Диазепам для купирования судорожных реакций2. Внутривенную анестезию гексаналом или тиопенталом натрия3. В случае неудачи погружают больного в ингаляционный наркоз4. При необходимости проводят интубацию трахеии с ИВЛ.