- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
8.1.Ұйықтататын дәрілер
Ұйықтататын дәрілер – ішке қабылдағанда қалыпты ұйқының туындауына әкелетін, әртүрлі топтардағы дәрілер.
Қазіргі уақытта осы мақсатпен әртүрлі фармацевтикалық топтарға жататын (транквилизаторлар, тыныштандыратын дәрілер, гистаминге қарсы, оксибутират натрия ж.т.б.) дәрілік препараттар қолданылады. Көптеген дәрілік препараттар (люминал, нитразепам ж.т.б.) әртүрлі дәрежеде қанағаттанарлық ұйқыны қамтамасыз ететін жүйке жүйесінің қозуын төмендетеді.
Замануй бензодиазепин қатарындағы (нитразепам ж.т.б.) ұйықтатқыш дәрілер барбитураттармен салыстырғанда бір қатар артықшылықтары бар. Бірақ, ұйқыны туғызу сипаты бойынша және жанама әсерлері бойынша олар физиологиялық талаптарға толық жауап бермейді. Ұйықтатқыш белсенділігі бар препараттар өздерінің әсер ету принципі мен химиялық құрылымы бойынша жіктеледі:
1. ГАМҚА рецепторларының агонисттері (бензодиазепинді);
а/ бензодиазепиндер: Нитразепам, Диазепам, Флунитрозепам, Триазолам;
б/ бензодиазепинді емес (химиялық құрылымы әртүрлі препараттар): Золпидем, Зопиклон.
2. Наркотикалық типті әсер ететін ұйықтатқыш дәрілер:
а/ гетероциклді қосылыстар, барбитураттар: Фенобарбитал;
б/ алифатикалық қосылыстар: Хлоралгидрат;
3. Әртүрлі топтағы ұйықтатқыш дәрілер:
а/ H1 гистаминді рецепторлардың тежегіштері: Доксиламин.
б/ наркозға арналған заттар: натрия оксибат;
в/ Эпифиз гормонының мелатонин препараттары. – мелатонинді рецепторлардың агонистері: Рамелтеон.
Сурет. 8.1.1. Ұйықтатқыш дәрілердің әсер ету механизмі
Ұйықтатқыш дәрілердің бірінші ұрпағына барбитураттар, гистаминге қарсы препараттар мен бромнан (бромизовал) тұратын препараттар жатады. Барбитураттар хлор иондары үшін хемотәуелді ионды түтікшелерде орналасқан барбитурат рецепторларымен әрекеттеседі (Сурет 8.1). Барбитураттар көрсетілген рецепторлармен әрекеттеседі, ол хемотәуелді түтікшелердің ГАМҚ сезімталдығын жоғарылатады және хлор иондары үшін ионды түтікшелердің ашылу кезеңінің жоғарылауына әкеледі – жүйке жасушалары поляризацияланады және белсенділігін жоғалтады. Бірақ, барбитураттардың әсері талдамсыз және олар тек тыныштандыратын-ұйықтатқыш ықпал туғызып қана қоймай, миорелаксациялық, тырысуға қарсы әсері мен барлық мөлшер қашықтығында анксиолитикалық әсер көрсетеді. Әсер ету ұзақтығы бойынша барбитураттар кеңінен құбылады. Барбитураттар туғызатын қалыпты ұйқыдан ерекшелінеді. Барбитураттардың бір қатар кемшіліктері бар. Олар туғызатын ұйқының қалыпты ұйқыдан айырмашылығы: олар ұйқының басталуын жеңілдетеді (маужырау), бірақ оның құрылымын өзгертеді – тез (парадоксальды, десинхронизирленген) және баяу (ортодоксальды, синхронизирленген) фазаның қатынасының өзгеруі. Жиі ұйқы үзілмелі, түстің көп, қорқынышты болуы. Одан кейін ұзаққа созылатын ұйқы, қалжырау, қозғалыс координациясының бұзылуы, нистагм және басқа да қалаусыз көріністер болады. Көп қолданған кезде тұрақтылық (үйренгіштік) дамиды және ұйқыны туғызу ықпалына қол жеткізу үшін мөлшерін жоғарылату керек. Үлкен мөлшері тынысты тежеуі, артериалды қысымды төмендетуі (тіпті тамырлардың коллапсына дейін), дене қызуын төмендетеді, диурезді азайтады ж.т.б байқалады. Кейбір науқастарда барбитураттар «парадоксальды» әсер көрсетуі мүмкін – тынышталу және ұйқының орынына қозуды туғызуы мүмкін. Алып тастау ықпалы дамуы мүмкін – препаратты қабылдауды доғару толық ұйқысыздықты туғызуы мүмкін. Барбитураттардың ең негізгі теріс әсеріне – оларды қайта қолданғанда физикалық және психикалық тәуелділік жатады.
Ұйықтатқыш дәрілердің екінші ұрпағына көптеген бензодиазепин туындылары жатады. Бензодиазепин тобының ұйықтатқыш дәрілері (нитразепам ж.т.б.) барбитураттарға қарағанда белгілі артықшылықтары бар – жақсы көтере алады. Бірақ, ұйқыны туғызатын сипаты бойынша емес, жанама әсерлері бойынша емес, олар сонымен қатар «физиологиялық» талаптарына да жауап бермейді. Барлық бензодиазепинді транквилизаторлар тобы әртүрлі тыныштандыратын әсер береді және ұйқының дамуына ықпал етеді. Қарқындылығы бойынша бұл топтың әртүрлі препараттары, жеке жақтарынан (тыныштандыратын, анксиолитикалық, миорелаксанттық ж.т.б.) бір-бірінен айырмашылығы бар. Ұйықтатқыш әсері айқын болып келетін дәрілерге нитразепам, триазолам, флунитрозепам, медазолам, флуразепам, темазепам ж.т.б. Бензодиазепинді ұйықтатқыштардың әсер ету механизмі бойынша осы қатардағы транквилизаторларға ұқсас. Олардың барлығы бас миында өзіндік бензодиазепинді рецепторлармен байланысады. Соңғы кездері бұл рецепторларды (БД1 және БД2) топтарына бөлінеді. Ұйықтататын ықпалы БД1 –рецепторларына троптылығымен түсіндіріледі. Бензодиазепинді рецепторлармен әрекеттесуі ГАМҚ-рецепторларын белсендірумен жүреді, ол орталық жүйке жүйесі жасушаларының белсендік қызметін баяулатуына әкеледі. Ұйықтататын ықпалының негізгі маңызы ми діңгегінің белсендірілуші ретикулярлы жасушаларының белсенділігін тежеуі болады.
Сонымен қатар, ұйықтатқыш дәрілердің жаңа химиялық топтары да пайда болды (зопиклон, золпидем). Ертеден келе жатқан әйгілі ұйықтатқыш дәрілерден бромизовал (бромурал) қолданылады.
Гистаминге қарсы дәрілер Н3 гистаминді рецепторларды тежейді. Гистамин – бұл ұйықтамайтын нейромедиатордың көзі болып келеді және осыған сәйкес гистаминді рецепторларды тежеуі тыныштандыратын ықпал туғызады. Гистаминге қарсы дәрілер барбитураттар сияқты ұйқының құрылымын бұзады. Егер барбитураттар хемотәуелді түтікшелердің ашылу кезеңін ұзартса, бензодиазепиндер ашылу жиілігін жоғарылатады.