Трансмембранная передача информации с участием аденилатциклазной системы

Последовательность событий, приводящих к каталитической активации ферментов

1). 1 Гормон (Г) присоединяется к Rs-рецептору с образованием гормон-рецепторного комплекса, который через несколькоGs-белков активирует несколько аденилатциклаз (комплекс гормон-Ri-рецептор черезGi-белки ингибирует аденилатциклазы);

2). 1 Аденилатциклаза превращает тысячи АТФ в тысячи цАМФ;

3). 4 цАМФ обратимо присоединяясь к 2 рецепторным субъединицам RПК А, вызывают диссоциацию протомеров ПК А с освобождением 2 активных каталитических субъединиц С и двух 2цАМФ-R;

4). 1 Субъединица С ПК А фосфорилирует сотни ферментов или регуляторных белков, что способствует их активации или ингибированию. Таким образом, сигнал 1 гормона в аденилатциклазной системе суммарно усиливается в 10⁶-10⁷ раз;

5). Миллионы активных ферментов превращают молекулы субстрата в продукты.

Инактивация аденилатциклазной системы осуществляется через ФДЭ и ФПФ. ФДЭ разрушает цАМФ до АМФ, это приводит к самосборке субъединиц ПК А и ее инактивации. ФПФ инактивирует (активирует) фермент в реакции гидролитического дефосфорилирования.

Посредством стимуляции аденилатциклазной системы оказывают гормональное действие кортиколиберин,кальцитонин, соматолиберин, ВИП,глюкагон,вазопрессин (черезV₂рецепторы), ЛГ, ФСГ,ТТГ, хорионический гонадотропин, АКТГ,паратгормон, простагландины типа Е, D и I,адренергические катехоламины(через α₂,β₁иβ ₂рецепторы).

Аденилатциклазная система активируется:

Гормон	Рецептор	Локализация	Эффект
адренергические катехоламины	α2	адипоциты

Угнетают аденилатциклазную систему гормоны: (через Gs-белки соматостатин), ангиотензин II, ацетилхолин (мускариновый эффект), дофамин, опиоиды и a₂-адренергические катехоламины.

Трансмембранная передача информации с участием инозитолтрифосфатной системы

субстрат

продукт

Последовательность событий, приводящих к каталитической активации ферментов

1). Гормон (Г) присоединяется к R-рецептору с образованием гормон-рецепторного комплекса, который черезG-белок активирует фосфолипазу С;

2). Фосфолипаза С расщепляет фосфатидилинозитол-4,5-дифосфат (ФИФ₂) клеточной мембраны на инозитолтрифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ);

3). ИФ₃присоединяясь к рецептору на мембране ЭПР, открывает кальциевые каналы, выпуская Са²⁺ из ЭПР в цитоплазму;

4). Са²⁺, ДАГ и фосфотидилсерин активируют ПК С, которая превращает субстрат в продукт.

5). 4 Са²⁺ присоединяются к кальмодулину, способствуя присоединению кальмодулина к ферменту и образованию активного комплекса 4Са²⁺-кальмодулин-фермент, который превращает субстрат в продукт.

Инактивация инозитолтрифосфатной системы осуществляется кальциевыми насосами, которые откачивают Са²⁺ из цитоплазмы.

Посредством стимуляции инозитолтрифосфатной системы оказывают гормональное действие гонадолиберин, тиролиберин, дофамин, тромбоксаны А₂, эндоперекиси, лейкотриены, агниотензин II, эндотелин, паратгормон, нейропептид Y,адренергические катехоламины(через α₁ рецепторы), ацетилхолин, брадикинин,вазопрессин (черезV₁рецепторы).