Антипаркинсонические средства

Классификация

Антихолинергические

Дофаминергические и угнетающие глутаматергическую систему*

Препараты и их синонимы

1. Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан)

2. Дифенилтропина г/х (Тропацин)

3. Леводопа (Левопа)

4. Наком, Синдопа, Синемет СР (леводопа+карбидопа)

5. Мадопар (леводопа+бенсеразид)

6. Бромокриптин (Парлодел)

7. Ропинирол

8. Селегилин (Депренил, Юмекс)

9. Энтакапон (Комтан)

10. Амантадин* (Неомидантан, Мидантан)

11. Глудантан*

Механизм действия

Центральное (преимуществен­но) и пери­фери­ческое холино­литическое действие (1, 2).

Накапливаются в базальных ганглиях, превращаются в дофамин, восполняя его недостаток в экстрапирамидной системе (4, 5). Стимулируют дофами­нер­гические рецепторы в экстрапирамидной системе (6, 7). Избирательно ингибирует МАО-В и повышает содержание дофамина (8). Обратимо ингибирует КОМТ в периферических тканях, уменьшает ката­болизм леводопы (11) и увеличивает ее содержание в стриатуме (9). Уменьшают стимулирующее влияние глутаматных нейронов на неостриатум, стимулируют дофаминергическую передачу в базальных ганглиях ЦНС (10, 11).

Фармакологи­чес­кие эффекты

Устраняют симптомы паркинсонизма: ригидность скелетной мускулатуры и скованность (1, 3-11), тремор (1, 3-5, 11), слюнотечение (1, 3-5), потли­вость, сальность кожи (1, 2). Противовирусный (10, 11), спазмолитический (2), подавляет секрецию пролактина, СТГ, АКТГ, гипотензивный, седативный, гипотермический (6).

Показания к при­­менению и взаи­мозаменяе­мость

Болезнь Паркинсона (1-11), симптоматический паркинсонизм (1, 2, 6, 8, 10, 11). Спастические парезы и параличи (1, 2). Экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками (1, 6, 11). Наслед­ствен­ные экстрапирамидные нарушения (3-5). Акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга, для подавления лактации; пролактинзависимые бесплодия, нару­ше­­ния менструального цикла (6). Профилактика и лечение гриппа А (10, 11). Болезнь Альц­гей­мера (в комплексной терапии) (8).

Врач и

провизор, помни!

Противопаркинсонические препараты несовместимы с холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками. Совместное применение холинолитиков с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливает их периферические холинолитические эффекты.

Бромокриптин нельзя сочетать с другими алкалоидами спорыньи, пероральными контрацептивами, ингибиторами МАО и препаратами, угнетающими ЦНС; при применении в первые дни необходим тщательный контроль АД. Бромокриптин не рекомендуется принимать лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, желательно сочетать с леводопой. Передозировка бромокриптина и одновременный прием пищи, содержащей тирамин, вызывают развитие «сырного» синдрома (повышения АД и обострения ИБС). У женщин детородного возраста в период применения бромокриптина необходимо обеспечить контрацепцию, в случае наступления беременности необходимо прекратить прием препарата. Леводопу, мадопар, наком, энтакапон нельзя сочетать с ингибиторами МАО и витамином В₆. Леводопа несовместима с дротаверином, папаверином, фенотиазинами. Одновременный прием леводопы и пропранолола усиливает тремор. Лечение леводопой приводит к ложноположительным резуль­татам реакций на глюкозу и появлению кетоновых тел в моче. Энтакапон применяется с препаратами наком, мадопар при малой эффективности вышеуказанных препаратов. Энтакапон в ЖКТ может образовы­вать хелатные комплексы с железом (промежуток времени после приема препаратов железа – не менее 2-3 часов). Циклодол противопоказан при глаукоме. Селегилин усиливает действие леводопы при их одновременном применении, несовместим с флуоксетином. Все противопаркинсонические препараты надо принимать с кратковременными перерывами (1-2 дня в неделю) для предупреждения возникновения толерантности. До еды: 3. После еды: 2, 3, 4, 6, 10, 11. Во время еды: 4, 6, 8, 9, 11.