4d2d1c99_diuretiki
.pdfПротивопоказания
-острые поражения почек (ввиду возможности развития некомпенсированного ацидоза).
Побочные реакции
Раздражение желудка, тошнота, рвота.
Производные ксантина
Эуфиллин – Euphyllinum
Представляет собой комплекс теофиллина с этилендиамином. Теофиллин
(диметилксантин) – алкалоид с преимущественным периферическим действием.
Фармакодинамика
Расширяет сосуды сердца, легких, мозга, понижает артериальное давление, расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует работу сердца.
Относится к слабым диуретикам. Экскреция натрия возрастает в количестве 2%
от величины фильтрационной нагрузки нефрона. Диуретический эффект значительно выражен при внутривенном введении, слабее – при энтеральном назначении. Натрий и хлор выделяются в эквивалентных количествах.
Экскреция бикарбонатов, калия, кальция, фосфатов небольшая. Диуретическая реакция развивается быстро, но продолжительность её незначительна. При изучении механизма действия и локализации эффекта обращают внимание на возможность изменения реабсорбции жидкости в проксимальном отделе и почечного кровообращения. Увеличивает осмолярный клиренс, что указывает на проксимальный характер действия. Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу, которая блокирует цАМФ. Накопление цАМФ в почечном эпителии приводит к изменению канальцевой реабсорбции. Существует определённая связь эффекта с обменом катехоламинов. Установлено, что резерпин полностью устраняет действие эуфиллина, а дофамин восстанавливает эффект эуфиллина на фоне резерпиновой блокады. В
обобщённом виде механизм действия ксантиновых диуретиков можно
31
представить следующим образом: первично они увеличивают клубочковую фильтрацию и почечный кровоток. За счет увеличения фильтрационной нагрузки и снижения реабсорбции в проксимальном отделе доставка натрия и воды в дистальный отдел возрастает. Не исключена возможность прямого ингибирующего эффекта диуретиков на фосфодиэстеразу, влияние на обмен цАМФ, обмен катехоламинов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь 0,3 г эуфиллина концентрация теофиллина в плазме составляет 0.004 г/л и держится на этом уровне в течение 4-5 ч, далее снижается и через 10 ч препарат не определяется. После внутривенного введения 0,3 г препарата максимальная концентрация (0,007 г/л) отмечается через 15 мин, но затем быстро снижается, сохраняясь в течение 6-7 ч. Большая часть метаболизируется в печени в 1- и 1,3-дилактилмочевую кислоту;
метаболит и неизменённый теофиллин выделяются в основном с мочой.
Применение
-бронхиальная астма с явлениями застойной недостаточности кровообращения в малом круге;
-сердечная астма;
Суточная доза для взрослых 0,5-1,5 г, для детей 7-15 мг/кг.
Противопоказания
-резко пониженное артериальное давление; -пароксизмальная тахикардия и экстрасистолия;
-сердечная недостаточность, особенно связанная с инфарктом миокарда,
когда имеется коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.
Побочные реакции
При энтеральном введении – тошнота, изжога, рвота, диарея. При ректальном введении – раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Быстрое поступление препарата в вену приводит к головокружению, головной боли, сердцебиению, тошноте, судорогам, гипотензии.
32
Глюкоза – Glucosum
Фармакодинамика
Относится к средствам для регидратации и дезинтоксикации.
Изотонический раствор (5%) используется для пополнения организма жидкостью. При введении в вену гипертонических растворов (20%, 40%)
повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы,
расширяются сосуды, увеличивается диурез.
Фармакокинетика
Раствор глюкозы вводят под кожу, в вену и в клизмах. Гипертонические растворы вводят внутривенно по 20-40-50 мл на введение. Для более быстрого и полного усвоения вводят одновременно инсулин по 4-5 ЕД под кожу.
Применение
-гипогликемия; -инфекционные болезни печени; -отёк легких; -токсикоинфекции;
-возмещение недостатка углеводов в организме; -дегидратация вследствие рвоты, поноса; -компонент кровезамещающих и противошоковых жидкостей.
Противопоказания
-гипергликемия;
-сахарный диабет.
Побочные реакции
Нарушения ионного баланса.
Признаки передозировки диуретиков: (при бесконрольном приёме):
головокружение, гипотензия, электролитные нарушения. Больному необходимо срочное внутривенное введение глюкозосолевых растворов, препаратов калия
(панангин, калия хлорид) до нормализации состояния.
33
ТАБЛИЦА ПРЕПАРАТОВ
№ |
Название |
Форма выпуска |
Применение, пути введения и дозы |
|||
п/п |
препарата |
|
для детей |
|
|
|
|
(синонимы) |
|
|
|
|
|
1. |
Амилорид |
Таб. 0,0025; 0,005 |
Внутрь по 0,0025-0,02 г 1-2 р. в день |
|||
2. |
Аммония хлорид |
Порошок |
Внутрь по 8,0-12,0 г 4-8 р. в день. |
|||
|
|
|
Детям 0,1-0,25 г на прием 3-5 р. в |
|||
|
|
|
день |
|
|
|
3. |
Буфенокс |
Таб. 0,001; р-р 0,025% |
Внутрь (утром до завтрака), в/в, в/м |
|||
|
(Юринекс) |
амп. 2мл |
|
|
|
|
4. |
Глюкоза |
Порошок, таб. 0,5; 1,0; |
В/в медленно, п/к, внутрь |
|
||
|
|
5%, 10%, 25% и 40% р- |
|
|
|
|
|
|
ры амп 10, 20, 25, 50 мл |
|
|
|
|
5. |
Диакарб |
Порошок, таб. 0,25 |
Внутрь по 0,25 г 1 р. в день, детям ¼ |
|||
|
(Ацетазоламид) |
|
таб. в сутки |
|
|
|
6. |
Дихлотиазид |
Таб. 0,025; 0,1 |
Внутрь 1-2 р. в день, детям 2-3 мг/кг в |
|||
|
(Гипотиазид) |
|
сутки |
|
|
|
7. |
Дорзоламид |
2% р-р во флаконах- |
В конъюнктивальный мешок по 1 |
|||
|
(Трусопт) |
капельницах по 5 мл |
капле 2-3 р. в день |
|
|
|
8. |
Индапамид |
Драже 0,0025 |
Внутрь 1 раз в сутки |
|
|
|
|
(Арифон) |
|
|
|
|
|
9. |
Калия ацетат |
Порошок (готовят р-р, |
Внутрь по 5,0-10,0 г в несколько |
|||
|
|
содержащий 33-35% |
приемов |
|
|
|
|
|
калия) |
|
|
|
|
10. |
Клопамид |
Таб. 0,02 |
Внутрь 1 р. в день, детям 2-3 мг/кг в |
|||
|
(Бринальдикс) |
|
сутки |
|
|
|
11. |
Ксипамид |
Таб. 0,01; 0,04 |
Внутрь по 1-2 табл. в день |
|
||
|
(Аквафор) |
|
|
|
|
|
12. |
Маннит |
Порошок во флаконах |
В/в |
(струйно, |
медленно |
или |
|
|
30,0; 15% р-р во |
капельно) растворить в стерильной |
|||
|
|
флаконах 200; 400; 500 |
воде для инъекций или в 5% р-ре |
|||
|
|
мл |
глюкозы. У новорожденных и детей |
|||
|
|
|
до 3-4 мес. 5-10 % р-р |
|
||
13. |
Мочевина |
Порошок во флаконах |
В/в, внутрь |
|
|
|
|
|
30,0; 45,0;60,0; 90,0 |
|
|
|
|
14. |
Оксодолин |
Таб. 0,05; 0,1 |
Внутрь 1 р. в день, детям 1-2 мг/кг в |
|||
|
(Хлорталидон) |
|
сутки |
|
|
|
15. |
Спиронолактон |
Таб. 0,025 |
Внутрь 2-4 р. в день, детям 5-6 мг/кг в |
|||
|
(Верошпирон) |
|
сутки первые 5 дней, потом 2-3 мг/кг |
|||
|
|
|
в сутки |
|
|
|
16. |
Триамтерен |
Капсулы 0,05 |
Внутрь 1-2 р. в день, детям 0,05-0,15 г |
|||
|
|
|
в сутки |
|
|
|
17. |
Урегит (Кислота |
Таб. 0,05, амп 0,05 |
Внутрь 1 р. в день, детям 1,5 мг/кг в |
|||
|
этакриновая) |
|
сутки, в\в, растворив изотоническим |
|||
|
|
|
р-ром NaCl или глюкозой |
|
||
18. |
Фуросемид |
Таб. 0,04; 1% р-р амп. |
Внутрь 1-3 р. в день, в/в, в/м, детям 1- |
|||
|
(Лазикс) |
2мл |
2 мг/кг в сутки |
|
|
|
19. |
Циклометиазид |
Таб. 0,0005 |
Внутрь |
|
|
|
20. |
Эуфиллин |
Таб. 0,15 г; 24% р-р |
Внутрь 2-3 р. в день, в/в, в/м |
|
||
|
|
амп. 1 мл-в/м; 2,4% р-р |
|
|
|
|
|
|
амп. 10 мл-в/в |
|
|
|
|
|
|
34 |
|
|
|
|
РЕЦЕПТУРНЫЕ ЗАДАНИЯ
1.Диуретик при несахарном мочеизнурении.
2.Нетиазидный диуретик, содержащий сульфаниламидную группу.
3.Диуретик при гипертоническом кризе.
4.Диуретик – естественный метаболит.
5.Диуретик с отхаркивающим действием.
6.Диуретик при остром приступе глаукомы.
7.Нетиазидный сульфонамидный диуретик для курсового лечения гипертонической болезни.
8.Препарат для форсированного диуреза.
9.Kалийсберегающий диуретик стероидного строения.
10.Мочегонное средство – производное птеридина.
11.Диуретик – ингибитор карбоангидразы.
12.Диуретик, влияющий на клубочковый аппарат почек.
13.Диуретик, усугубляющий течение подагры.
14.Осмотический диуретик при отеке гортани.
15.Осмотический диуретик, не увеличивающий уровень остаточного азота.
16 Калийсберегающий диуретик неконкурентного с альдостероном действия.
35
ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ
1. Указать побочные эффекты этакриновой кислоты:
а) ототоксичность
б) гиперкалиемия и гипернaтриемия в) гипокалиемия г) гиперхлоремический ацидоз
д) гипохлоремический алкалоз
2.Перечислить диуретики с сульфаниламидной структурой.
3.Локализация действия гипотиазида:
а) конечная часть дистальных канальцев б) проксимальные почечные канальцы в) начальная часть дистальных канальцев
г) на протяжении всех почечных канальцев
4.Механизм действия фуросемида.
5.Какие мочегонные рационально применять у пациентов с остеопорозом и почему?
6.Указать, как влияет на pH крови диакарб:
а) не влияет б) вызывает ацидоз
в) вызывает алкалоз
7.Показания для применения аммония хлорида.
8.Тиазидные диуретики (указать верные варианты):
36
а) вызывают гипокалиемию б) применяются только per os
в) назначают при гипертонической болезни, циррозах печени г) вызывают гиперкалиемию, дерматиты
9.Перечислить Калийсберегающие диуретики.
10.К истинным мочегонным относятся:
а) лекарственные средства, вызывающие вазодилатацию и увеличение почечного кровотока б) лекарственные средства, подавляющие активность вазопрессина
в) лекарственные средства, взаимодействующие с различными отделами нефрона и увеличивающие диурез
11.Перечислить побочные эффекты диакарба.
12.Как при длительном применении гипотиазид влияет на выведение ионов кальция:
а) усиливает б) уменьшает
13. Для увеличения диуреза необходимо:
а) увеличить реабсорбцию ионов Na
б) уменьшить реабсорбцию ионов Na
в) повысить осмотическое давление в просвете канальцев г) понизить осмотическое давление в просвете канальцев д) блокировать эффекты альдостерона е) усилить действие альдостерона
14. Как влияет альдостерон на диурез:
37
а) усиливает б) уменьшает в) не влияет
15.Механизм диуретического действия эуфиллина.
16.Указать диуретик при эпилепсии:
а) маннит б) гипотиазид в) диакарб г) фуросемид
д) верошпирон
17.Классификация диуретиков по химической структуре.
18.Какой осмотический диуретик вводится в\в и внутрь и почему?
19.При совместном применении тиазидных диуретиков и пероральных сахароснижающих средств возникает:
а) усиление эффекта сахароснижающих средств б) уменьшение эффекта сахароснижающих средств в) эффект не изменяется
20. Каким гормоном регулируется реабсорбция ионов кальция в дистальных канальцах:
а) альдостерон б) вазопрессин в) паратиреоидин г) кортикотропин
38
21. Выраженное увеличение диуреза при использовании мочегонных связано с их воздействием на:
а) фильтрацию б) реабсорбцию в) секрецию
22.Показания к применению фуросемида.
23.Перечислить нетиазидные диуретики с сульфаниламидной структурой:
а) манит б) гипотиазид
в) фуросемид г) амилорид д) клопамид е) оксодолин ж) индапамид
24. Петлевые диуретики помимо воды выводят:
а) Na, K, Ca, Mg
б) Ca, Na
в) Ca, K
25. Какие из гормонов не влияют на процесс мочеобразования:
а) вазопрессин б) тиреоидин в) пролактин г) альдостерон д) тестостерон е) соматостатин
26. Укажите диуретики тиазидной структуры:
39
а) клопамид б) гипотиазид в) хлорталидон г) индапамид д) маннит е) амилорид
ж) фуросемид з) циклометиазид
27. Фуросемид: (указать верный ответ)
а) петлевой диуретик б) эффективен при ОПН в) таблетки по 30 мг
г) является антагонистом альдостерона
28.Признаки передозировки диуретиками.
29.Указать диуретики, действующие на начальный отдел дистальных канальцев:
а) гипотиазид б) оксодолин в) клопамид г) фуросемид д) манит е) верошпирон
30.Цели и путь введения маннита.
31.Указать основной механизм действия маннита:
а) увеличение проницаемости межклеточных промежутков
40