Классификация препаратов, действующих в области адренореактивных систем.

I.Адреномиметики – вещества, активирующие адренорецепторы.

1. Прямые – взаимодействуют с АР:

- α- и β-адреномиметики

α_1, α_2, β_1, β₂ – адреномиметик: адреналин, фенилпропаноамин (тримекс).

α₁, α₂, β₁ – адреномиметики: норадреналин.

- α-адреномиметики

α₁-адреномиметики: мезатон, фенатол.

α₂-адреномиметики (местные): нафтизин, санорин (нафазолин), ксилометазолин (галазолин), ксимелин, атривин, оксиметазолин (назол, назовин).

α₂-адреномиметики (центральные): клонидин (клофелин, гемитон), гуанфацин (эстулик).

- β-адреномиметики

β₁ β₂-адреномиметики: изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран), орципреналин (алупент, асмопент).

β₁-адреномиметики: добутамин (добутрекс), преналтерон, бутопамин, денопамин.

β₂-адреномиметики: фенотерол (беротек, партусистен), сальбутамол (вентолин, волмакс), формотерол (оксил, форадил), сальметирол (северент, самитер), ридодрин.

2. Непрямые (симпатомиметики) – действуют на уровне пресинаптической мембраны, способствуя выходу медиатора в синаптическую щель (эфедрин, фенамин).

Показания к применению:

1. Резкая гипотония при анафилактическом и травматическом шоках (адреналин, норадреналин).

2. Приступы бронхиальной астмы (адреналин, сальбутамол).

3. Коллапс (НА, мезатон).

4. Открытоугольная глаукома (адреналин, мезатон).

5. Риниты (адреналин, мезатон, нафтизин, галазолин).

6. Местные кровотечения (адреналин), в т.ч.носовые (нафтизин, галазолин).

7. Конъюнктивиты (мезатон).

8. Гипертоническая болезнь (клофелин).

9. Атриовентрикулярная блокада (изадрин, добутамин).

Побочные эффекты:

1. Тахикардия, экстрасистолия.

2. Повышение АД.

3. Гипергликемия.

4. Тремор рук.

5. Мышечная слабость.

6. Тошнота, рвота.

Симпатомиметики

Механизм действия: 1) действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению НА в синаптическую щель. 2) кроме того, стимулирует α- и β-адренорецепторы. 3) тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. 4) Возможно угнетает обратный нейрональный захват норадреналина.

Показания к применению:

1. Риниты.

2. Травмы, кровопотеря, гипотоническая болезнь.

3. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь).

4. Миастения, нарколепсия, отравление снотворными и наркотиками, энурез (действие связано со стимулирующим влиянием на ЦНС).

Побочные эффекты:

1. Тахикардия.

2. Легкая дрожь.

3. Бессонница.

4. Сыпь.

II.Адреноблокаторы – вещества, блокирующие адренорецепторы.

Классификация адреноблокаторов:

Прямые адреноблокаторы.

α₁ α₂ – адреноблокаторы

Снижают тонус мелких и средних артерий, повышают внутриорганный кровоток, снижают системное артериальное давление (кратковременное и непостоянное): фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин.

α₁-адреноблокаторы

Снижают системное сосудистое сопротивление, вызывает обратное развитие гипертрофии миокарда, нормализует липидный состав крови, снижает количество ЛПНП и повышает концентрацию ЛПВП, блокада α₁-АР снижает тонус гладких мышц мочевого пузыря и простаты: прозазин, доксазанин, теразозин, альфузозин, тамсулозин, урапидил.

α₂-адреноблокаторы

В терапевтических дозах блокирует преимущественно пресинаптические α₂-рецепторы, что приводит к активации адренергических систем в ЦНС и усиливает кровенаполнение органов малого таза: иохимбин (иохимбин-шпигель).

β-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции β-адренореактивных систем организма.

Поскольку β-АР преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению.