Ганглиоблокаторы

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения: бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины: пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

1. Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

2. Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

3. Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

4. Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

5. Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

6. Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

7. Токсикоз беременных (пирилен).

8. Родостимуляция (пахикарпин).

9. Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты:

1. Ортостатический коллапс (рекомендуется лежать 2 часа).

2. Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

3. Тахикардия.

4. Общая слабость, головокружение.

5. Сухость во рту.

6. Нарушение зрения.

7. Тромбозы.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

(ардуан), панкурония

бромид, атрокурий

(траквариум), меваку-

рий (мевакрон).

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР: сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

1. Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

2. Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

3. Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

4. Обездвиживание глазного яблока (дитилин).

Побочные эффекты:

1. Угнетение дыхания.

2. Мышечные послеоперационные боли.

3. Сердечные аритмии.

4. Бронхоспазм.

5. Гипокалиемия.

6. Гипергидроз.

7. Повышение внутриглазного давления.

8. Нервно-мышечный блок.

Детские особенности: дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.