- •Активированный уголь
- •Способ применения и дозы
- •Способ применения и дозы
- •Фармакодинамика
- •Способ применения и дозы
- •Амиодарон Применение вещества Амиодарон
- •Способ применения и дозы
- •Ацетилсалициловая кислота
- •Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
- •Способ применения и дозы
- •Бензилпенициллин
- •Способ применения и дозы
- •Верапамил
- •Способ применения и дозы
- •Галоперидол
- •Гепарин
- •Показания препарата
- •Дексаметазон
- •Способ применения и дозы
- •Декстран
- •Способ применения и дозы
- •Декстроза
- •Способ применения и дозы
- •Дигоксин
- •Способ применения и дозы
- •Дифенгидрамин
- •Способ применения и дозы
- •Допамин
- •Способ применения и дозы
- •Диклофенак
- •Показания препарата
- •Дротаверин
- •Изосорбид динитрат
- •Способ применения и дозы
- •Кальция хлорид
- •Способ применения и дозы
- •Каптоприл
- •Способ применения и дозы
- •Кетопрофен
- •Способ применения и дозы
- •Кеторолак
- •Показания препарата Кеторолак
- •Способ применения и дозы
- •Клопидогрел
- •Способ применения и дозы
- •Лидокаин
- •Способ применения и дозы
- •Магния сульфат
- •Способ применения и дозы
- •Метоклопрамид
- •Способ применения и дозы
- •Метопролол
- •Способ применения и дозы
- •Мизопростол
- •Способ применения и дозы
- •Натрия хлорид
- •Способ применения и дозы
- •Нифедипин
- •Способ применения и дозы
- •Окситоцин
- •Способ применения и дозы
- •Парацетамол
- •Способ применения и дозы
- •Пиридоксин
- •Способ применения и дозы
- •Платифиллин
- •Способ применения и дозы
- •Прокаин
- •Способ применения и дозы
- •Сальбутамол
- •Способ применения и дозы
- •Фуросемид
- •Применение вещества Фуросемид
- •Хлорамфеникол
- •Способ применения и дозы
- •Хлорпромазин
- •Способ применения и дозы
- •Эналаприл
- •Способ применения и дозы
- •Эпинефрин
- •Этамзилат
- •Способ применения и дозы
- •Налоксон
- •Способ применения и дозы
- •Преднизолон
- •Способ применения и дозы
- •Трамадол
- •Способ применения и дозы
- •Реополиглюкин
- •Показания препарата Реополиглюкин
- •Способ применения и дозы
- •Пирацетам
- •Способ применения и дозы
- •Дибазол
- •Способ применения и дозы
- •Папаверин
- •Способ применения и дозы
- •Анальгин
- •Показания препарата Анальгин
- •Способ применения и дозы
- •Мезатон
- •Показания препарата Мезатон
- •Способ применения и дозы
- •Способ применения и дозы
- •Хлористый кальций
- •Показания к применению
- •Правила применения
- •Тиамина гидрохлорид
- •Показания препарата
- •Регидрон
- •Способ применения и дозы
- •Нитроминт
- •Пантенолспрей
Способ применения и дозы
Внутрь,за 1 ч до еды.При артериальной гипертензии:начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки с интервалами 2–4 нед; поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 150 мг.При реноваскулярной и почечной гипертензии:начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки, поддерживающая — 25 мг 3 раза в сутки.При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде:начальная доза — по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде). Максимальная суточная доза — 150 мг.При нарушении функции почек:начальная доза 6,25 мг 2–3 раза в сутки с последующим увеличением, максимальная доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе 35–130 мл/мин/1,73 м2— 150 мг, 20–35 мл/мин/1,73 м2— 75 мг, менее 20 мл/мин/1,73 м2— 37,5 мг.
Кетопрофен
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.
Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.
Применение вещества Кетопрофен
Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
Для местного применения:
при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;
в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).