3. В условиях крупного фармацевтического производства Валидол выпускают в различных лекарственных формах - капсулах и таблетках.

• Дайте биофармацевтическую характеристику лекарственных форм «Валидола».

Перечислите основные стадии технологического процесса получения желатиновых капсул. Проанализируйте факторы, влияющие на качество капсул.

Предложите аппаратурную схему получения капсул капельным методом. Объясните принцип работы оборудования.

Ответ

Validolum - это 25-30% раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты. Представляет собой прозрачную маслянистую бесцветную жидкость с запахом ментола, очень легко растворимую в спирте, но нерастворимую в воде. Оказывает рефлекторное сосудорасширяющее действие. Обладает успокаивающем эффектом на ЦНС.

Таблетки «Валидол» согласно классификации по пути введения относятся к оральным, сублингвальным таблеткам - это обычно не покрытые оболочкой таблетки, предназначенные для применения в полости рта. Чаще всего не распадающиеся, а медленно растворяются в слюне, высвобождая лекарственное вещество, которое оказывает резорбтивное действие. В состав таблеток «Валидол» входит в качестве наполнителя свекловичный сахар и биологически активное вещество - валидол. В каждой таблетке валидола 0,06 (3 капли). Хорошо всасывающиеся через слизистую оболочку полости рта, обеспечивая общее действие.

По способу получения таблетки «Валидол» относятся к прессованным таблеткам., содержащим небольшую дозировку лекарственного вещества и наполнитель сахар достаточное количество для получения определенной массы таблетки.

Желатиновые капсулы - это оболочки, предназначенные для помещения в них лекарственных веществ.

Достоинства капсул:

Защита лекарственного вещества от влияния света, влаги, кислорода воздуха;

• Точность дозирования лекарственных веществ;

• Маскировка неприятного вкуса, запаха лекарственных веществ;

• Удобство приема красящих веществ;

• Защита слизистой оболочки желудка от раздражающего действия препаратов;

• Обеспечение пролонгированности терапевтического эффекта и снижение токсического;

• Высокая биологическая доступность ввиду отсутствия балластных вспомогательных веществ;

• Возможность локализации высвобождения лек. веществ в кишечнике. Недостатки:

• Гигроскопичность желатиновых капсул;

• Невозможность их заполнения веществами, растворяющими оболочку. Бывают:

2. Твердые, состоящие из корпуса и крышечки для порошков;

3. Мягкие с цельной оболочкой для жидких и пастообразных веществ (масла, гидрофобные жидкости 0,1-0,2 мл).

Технологическая схема производства. Стадии:

1. Приготовление желатиновой массы;

2. Формирование капсул;

3. Наполнение;

4. Покрытие оболочками;

Оценка качества

Используют желатин, воду и пластификатор, от соотношения которых зависит тип получаемых капсул: для обеспечения эластичности капсул в желатиновую массу добавляют сорбит, глицерин, гексантропол, полиэтиленсорбит, соксиэтиленом. Количество пластификатора (чаще глицерина) составляет от 0,3% для твердых и до 20% для мягких.

В состав желатиновой массы добавляются:

• Консерванты (кислота бензойная, натрия бензоат, кислота салициловая,);

• Красители (тропеолин оо, кислотный красный, двуокись титана);

• Вкусовые (сахар);

• Пленкообразователи (для кислотоустойчивости) - целлюлозосодержащие компоненты. Желатиновую массу готовят в реакторе с паровой рубашкой и якорной мешалкой.

Формирование капсул (получение оболочек). Методы:

1. Метод «погружения»;

2. Капельный;

3. Прессование.

Капельный метод позволяет получить шарообразные бесшовные капсулы на автомате голландской фирмы «Globex Магк» с одновременным наполнением лек. веществом или лек. формой в виде раствора, суспензии, эмульсии. Метод обеспечивает высокую точность дозирования, гигиеничность производства, экономный расход желатиновой массы. Относительным недостатком является необходимость использования растворов лек. веществ близких по плотности и вязкости к массе (например масляные растворы витаминов А, Д, Е, нитроглицерин, валидол, рыбий жир).

Оценка качества капсул. Показатели:

• Средняя масса;

• Однородность;

• Распадаемость;

• Растворение.

Средняя масса: взвешивают 20 невскрытых капсул, определяют среднюю массу капсулы, затем сравнивают с каждой капсулой отдельно. Отклонение ±10%

После этого капсулы вскрывают, освобождают от содержимого, промывают, сушат, взвешивают и по разнице определяют среднюю массу веществ. Однородность дозирования по статье «Таблетки» или ФС.

Распадаемость по статье «Таблетки» (приложение 3) на приборе «качающаяся» корзинка. Если нет специальных указаний, то время распадаемости до 20 минут. Растворение по статье «Таблетки».

Количественное определение по указаниям частных статей. Упаковка и хранение.

• Стеклянные флаконы, банки, контурная ячейковая упаковка с ячейками из ПВХ, с алюминиевой фольгой.

Хранение в условиях, обеспечивающих их стабильность в течение установленного срока годности, при необходимости в прохладном месте.