Книги фарма / Лекции / Глава_08_НС_Противопаркинсонические
.docФЭ: Тригексифенидил оказывает противопаркинсоническое действие и устраняет главным образом тремор, в меньшей степени воздействуя на акинезию и ригидность. Достаточно эффективно подавляет синдром вегетативных расстройств, который имеет место у таких больных (устраняет слюнотечение, потливость и др.).
Показания к применению: Учитывая чрезвычайно низкую эффективность этой группы лекарств (эффект возникает только у 10-30% пациентов), достаточно быстрое развитие привыкания и потенциально высокую токсичность данные средства используют в настоящее время достаточно редко, в основном как лекарства, дополняющие леводопу при выраженном треморе или при лечении паркинсонизма, который вызван приемом антипсихотических средств, блокирующих дофаминовые рецепторы (нейролептики).
Режим дозирования: Лечение тригексифенидилом начинают с минимальной дозы 1-2 мг/сут, которую постепенно повышают до максимально переносимой (определяют по возникновению нежелательных эффектов). Как правило, эффективные дозы тригексифенидила составляют 6-20 мг/сут
НЭ: Чаще всего наблюдаются изменения со стороны ЦНС в виде сонливости, замедления мышления, нарушения внимания, необъяснимых колебаний настроения, ярких красочных галлюцинаций и иллюзорного восприятия мира. Чаще всего эти эффекты воникают через несколько дней после применения тригексифенидила.
Несмотря на центральное М-холиноблокирующее действие, возможно появление периферических эффектов, связанных с блокадой М-холинорецепторов – сухости во рту, глотке, рези в глазах, нарушения аккомодации и светобоязни, повышения внутриглазного давления, тахикардии, запора, задержки мочи.
ФВ: таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005.
Бипериден (Biperiden, Acineton). По механизму действия, основным фармакологическим эффектам и применению идентичен тригексифенидилу. Отличается несколько более высокой активностью, лучшей способностью устранять тремор и более редкими нежелательными эффектами со стороны ЦНС.
При лечении паркинсонизма бипериденом средние ориентировочные дозы составляют 9-12 мг/сут внутрь. Иногда используют внутривенное введение биперидена (5 мг) для купирования острых тяжелых дистонических реакций, возникающих при лечении леводопой.
ФВ: таблетки 0,002 и пролонг. в оболочке 0,004; раствор 0,5% в амп. по 1 мл.
Таблица 1. Влияние лекарственных веществ на кардинальные симптомы паркинсонизма.
Лекарственое вещество |
«минус» симптомы |
«плюс» симптомы |
||
акинезия |
брадифрения |
ригидность |
тремор |
|
Леводопа |
|
|
|
|
Агонисты D2-рецепторов |
|
|
|
|
Амантадин |
|
|
|
|
М,Н-холиноблокаторы |
|
|
|
|