Лекция 2,4. Антигистаминные ср-ва
.pdf
Антигистаминные
средства
Блокаторы
гистаминовых
рецепторов
Гистамин
•Систематическое название - 4-(2- Аминоэтил)-имидазол, или β- имидазолил-этиламин
•Химическая формула - C5H9N3
•Формула - C1=C(NC=N1)CCN
•Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина
Имидазолы
Гистамин
Циметидин
29.04.2013 |
фармакология |
3 |
|
|
|
Гистаминовые
рецепторы
Н1-гистаминовые рецепторы
Н2-гистаминовые рецепторы
Н3-гистаминовые рецепторы
Н4-гистаминовые рецепторы
29.04.2013 |
фармакология |
4 |
|
|
|
Механизм действия Н1-рецепторов
фосфатидилинозитол
Фосфолипаза С
инозитол-3-фосфат
и
диацетилглицерол
высвобождение кальция из ретикулума
29.04.2013 |
фармакология |
5 |
|
|
|
Локализация Н1-рецепторов и эффекты
Гладкие мышцы бронхов ( 
тонуса)
Гладкие мышцы кишечника(
)
Сердце ( 
AV-проводимости)
Гладкие мышцы артерий (
)
Гладкие мышцы вен (
)
Капилляры ( 
проницаемости)
Нейроны ЦНС (
)
Миометрий ( 
)
29.04.2013 |
фармакология |
6 |
|
|
|
Механизм действия Н2-рецепторов
АТФ
Аденилатциклаза
цАМФ
29.04.2013 |
фармакология |
7 |
|
|
|
Локализация Н2-рецепторов и эффекты
Париетальные клетки желудка (
)
Сердце (кардиомиоциты, пейсмекеры) (
)
Гладкие мышцы артерий ( 
)
Миометрий (
)
Нейроны ЦНС (
)
Тучные клетки (
дегрануляции)
Базофилы, нейтрофилы, Т-лимфоциты (
)
Жировая ткань (
высвобождения ЖК)
29.04.2013 |
фармакология |
8 |
|
|
|
Механизм действия Н3-рецепторов
Пресинаптические рецепторы
(Н3А, Н3В, Н3С)
Gi
цАМФ
(снижается высвобождение медиаторов)
29.04.2013 |
фармакология |
9 |
|
|
|
Локализация Н3-рецепторов
Нейроны ЦНС
ЖКТ
Верхние дыхательные пути
Сердечно-сосудистая система
29.04.2013 |
фармакология |
10 |
|
|
|