Лекция 2,4. Антигистаминные ср-ва

Бетагистидин (бетасерк)

Н1-гистаминовый миметик и Н3- гистаминовый блокатор

Применяют при вестибулярных расстройствах

Нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке

Бетагистидин (бетасерк)

Оказывает ингибирующее действие на вестибулярные ядра

Назначают 2-3 раза в день

Классификация

I поколение – циметидин (цинамет, гистодил, тагамет)

Н2- гистаминовые блокаторы

II поколение – ранитидин (зантак, гистак, ранисан)

Н2- гистаминовые блокаторы

III поколение – фамотидин (квамател), низатидин (аксид, низакс), роксатидин (алтат, роксан)

Н2- гистаминовые блокаторы (фармакодинамика)

Пр. имидазолина

Блокируют рецепторы конкурентно

Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты

Увеличивают продукцию простагландина Е2 (гастропротективное действие)

Н2- гистаминовые блокаторы (фармакодинамика)

Блокируют рецепторы на тучных клетках

Эффект дозозависим

Не влияют на моторику желудка

Нет толерантности

Н2- гистаминовые блокаторы (фармакодинамика)

Чем выше поколение:

1.Больше сродство к рецепторам

2.Больше избирательность действия

3.Меньше побочных эффектов

4.Больше продолжительность действия

Н2- гистаминовые блокаторы (фармакокинетика)

Назначаются внутрь или в/в

Биоусвояемость 50-70%

Связь с белками плазмы 20%

Максимальная концентрация в крови через 1-3 часа

Проникают через плацентарный барьер и в молоко

Биотрансформация (циметидин)