Механизм действия необратимых ингибиторов (активация в кислой среде)
2 |
3 |
1
+Н+ |
|
|
1. Протонирование |
2. Циклизация |
3. Ковалентное |
|
|
связывание |
|
|
с насосом |
|
|
(необратимо) |
Действие ИПП длится до тех пор, пока молекула протонной помпы не элиминируется.
Время полужизни Н,К-АТФазы человека около 40 ч
Действие необратимых ингибиторов на Н,К-насос (взаимодействие с остатками цистеина Н,К-АТФазы)
1.кровь
2.Париетальная
клетка
3. секреторные канальцы |
4. Взаимодействие с остатками |
(кислотная активация) |
цистеина |
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА
Фармакодинамика
Обладают антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori (нарушают работу Н+- К+ - АТФазы у геликобактера, чем обуславливает их бактериостатический эффект) и способствует проявлению антигеликобактерного эффекта других препаратов.
Обладают цитопротекторным действием.
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА
Фармакокинетика
При приеме внутрь ИПН протонного насоса, попадая в кислую среду желудочного сока, могут преждевременно превратиться в сульфенамиды, которые плохо всасываются в кишечнике.
Поэтому они применяются в капсулах, устойчивых к действию желудочного сока или в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые следует проглатывать не разжевывая.