Доктор. Онкология и гематология 2012
.pdf430 |
Таваник® |
|
|
|
|
Глава 2 |
||
за оксид красный (E172) — 0,007 |
цина (концентрация перед приемом |
|||||||
мг/0,014 мг; железа оксид жел, |
очередной дозы) в плазме составляла |
|||||||
тый (E172) — 0,007 мг/0,014 мг |
(0,5±0,2) мкг/мл. |
|
|
|||||
в блистере 3, 5, 7 или 10 шт.(по |
На 10,й день приема внутрь препара, |
|||||||
250 мг); или в блистере 5, 7 или 10 |
та Таваник® 500 мг 2 раза в сутки Cmax |
|||||||
шт.(по 500 мг); в пачке картонной |
левофлоксацина в плазме составляла |
|||||||
1 блистер. |
|
(7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin левофлокса, |
||||||
Раствор для инфузий . . . . . . 100 мл |
цина (концентрация перед приемом |
|||||||
левофлоксацина геми, |
очередной дозы) в плазме составляла |
|||||||
(3,0±0,9) мкг/мл. |
|
|
||||||
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . 512,46 мг |
|
|
||||||
(соответствует 500 мг левофлок, |
Распределение. Связывание с белка, |
|||||||
ми плазмы составляет 30–40%. После |
||||||||
сацина) |
|
|||||||
|
однократного приема 500 мг левоф, |
|||||||
вспомогательные вещества: на, |
||||||||
локсацина |
Vd |
левофлоксацина со, |
||||||
трия хлорид — 900 мг; натрия |
||||||||
ставляет приблизительно 100 л, что |
||||||||
гидроксид — 0–30 мг; концентри, |
||||||||
указывает на хорошее проникнове, |
||||||||
рованная |
хлористоводородная |
|||||||
ние левофлоксацина в органы и тка, |
||||||||
кислота — 140 мг; вода для инъек, |
||||||||
ни организма человека. |
|
|||||||
ций — 99047,54 мг |
|
|||||||
Проникновение в слизистую оболочку |
||||||||
во флаконах по 100 мл; в пачке кар! |
бронхов, жидкость |
эпителиальной |
||||||
тонной 1 флакон. |
выстилки, |
альвеолярные |
макрофаги. |
|||||
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Таблетки: |
После однократного приема внутрь |
|||||||
продолговатые, двояковыпуклые таб, |
500 мг левофлоксацина Cmax левоф, |
|||||||
летки с разделительной бороздкой с |
локсацина |
в слизистой |
оболочке |
|||||
обеих сторон, |
покрытые оболочкой |
бронхов и жидкости эпителиальной |
||||||
бледно,желтовато,розового цвета. |
выстилки достигались в течение 1–4 |
|||||||
Раствор |
для |
инфузий: прозрачный |
ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 |
|||||
раствор зеленовато,желтого цвета. |
мкг/мл соответственно, с коэффици, |
|||||||
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антибактериаль! |
ентами пенетрации в слизистую обо, |
|||||||
лочку бронхов и жидкость эпителиа, |
||||||||
ное широкого спектра. |
льной выстилки по сравнению с кон, |
|||||||
ФАРМАКОКИН. Абсорбция. Ле, |
||||||||
центрацией в плазме, составляющи, |
||||||||
вофлоксацин быстро и практически |
ми 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно. |
|||||||
полностью всасывается после приема |
После 5 дней приема внутрь 500 мг |
|||||||
внутрь, прием пищи мало влияет на |
левофлоксацина средние концентра, |
|||||||
его абсорбцию. Абсолютная биодос, |
ции левофлоксацина через 4 ч после |
|||||||
тупность при приеме внутрь составля, |
последнего приема препарата в жид, |
|||||||
ет 99–100%. После однократного при, |
кости эпителиальной выстилки со, |
|||||||
ема 500 мг левофлоксацина Cmax в |
ставляли 9,94 мкг/мл и в альвеоляр, |
|||||||
плазме достигается в течение 1–2 ч и |
ных макрофагах — 97,9 мкг/мл. |
|||||||
составляет (5,2±1,2) мкг/мл. Фарма, |
Проникновение в легочную ткань. Cmax |
|||||||
кокинетика левофлоксацина является |
в легочной ткани после приема |
|||||||
линейной в диапазоне доз от 50 до |
внутрь 500 мг левофлоксацина со, |
|||||||
1000 мг. Css левофлоксацина в плазме |
ставляла приблизительно 11,3 мкг/г |
|||||||
при приеме 500 мг левофлоксацина 1 |
и достигалась через 4–6 ч после прие, |
|||||||
или 2 раза в сутки достигается в тече, |
ма препарата с коэффициентами пе, |
|||||||
ние 48 ч. |
|
|
нетрации 2–5 по сравнению с концен, |
|||||
На 10,й день приема внутрь препара, |
трацией в плазме. |
|
|
|||||
та Таваник® 500 мг 1 раз в сутки Cmax |
Проникновение |
в |
альвеолярную |
|||||
левофлоксацина в плазме составляла |
жидкость.После 3 дней приема 500 мг |
|||||||
(5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлокса, |
левофлоксацина 1 раз или 2 раза в |
|
|
|
|
|
|
Таваник® |
431 |
|
сутки Cmax левофлоксацина в альвео, |
почки (более 85% принятой дозы). |
|||||||
лярной жидкости составляли 4 и 6,7 |
Общий клиренс левофлоксацина по, |
|||||||
мкг/мл, соответственно |
и достига, |
сле однократного приема 500 мг со, |
||||||
лись через 2–4 ч после приема препа, |
ставлял (175±29,2) мл/мин. |
|
||||||
рата с коэффициентом пенетрации 1 |
Отсутствуют существенные |
разли, |
||||||
по сравнению с концентрациями в |
чия в фармакокинетике левофлокса, |
|||||||
плазме. |
|
|
|
|
|
цина при его в/в введении и приеме |
||
Проникновение в костную ткань. Ле, |
внутрь, что подтверждает, что прием |
|||||||
вофлоксацин хорошо проникает в |
внутрь и в/в введение являются взаи, |
|||||||
кортикальную и губчатую костную |
мозаменяемыми. |
|
||||||
ткань, как в проксимальных, так и в |
Фармакокинетика у отдельных групп |
|||||||
дистальных отделах бедренной кости |
пациентов. Фармакокинетика левоф, |
|||||||
с коэффициентом пенетрации (кост, |
локсацина у мужчин и женщин не |
|||||||
ная ткань/плазма) 0,1–3. Cmax левоф, |
различается. |
|
||||||
локсацина в губчатой костной ткани |
При почечной недостаточности фар, |
|||||||
проксимального |
отдела |
бедренной |
макокинетика левофлоксацина изме, |
|||||
кости после приема 500 мг препарата |
няется. По мере снижения функции |
|||||||
внутрь составляли |
приблизительно |
почек выведение через почки и по, |
||||||
15,1 мкг/г (через 2 ч после приема |
чечный клиренс снижаются, а период |
|||||||
препарата). |
|
|
|
|
|
полувыведения увеличивается. |
||
Проникновение |
в |
спинно!мозговую |
||||||
жидкость. |
Левофлоксацин |
плохо |
Фармакокинетика у пациентов по! |
|||||
проникает в спинно,мозговую жид, |
жилого возраста не отличается от та, |
|||||||
кость. |
|
|
|
|
|
ковой у молодых пациентов, за иск, |
||
|
|
|
|
|
лючением различий фармакокинети, |
|||
Проникновение в ткань предстатель! |
||||||||
ной железы. После приема внутрь 500 |
ки, связанных с различиями в кли, |
|||||||
мг левофлоксацина 1 раз в день в те, |
ренсе креатинина. |
|
||||||
чение 3 дней, средняя концентрация |
После в/в 60,минутной инфузии ле, |
|||||||
левофлоксацина в ткани предстате, |
вофлоксацина в дозе 500 мг здоровым |
|||||||
льной железы составляла 8,7 мкг/г, |
добровольцам средняя Cmax в плазме |
|||||||
среднее соотношение концентраций |
составила 6,2 мкг/мл. Фармакокине, |
|||||||
предстательная |
железа/плазма со, |
тика левофлоксацина имеет линей, |
||||||
ставляло 1,84. |
|
|
|
|
ный характер и предсказуема при од, |
|||
Концентрации в моче. Средние кон, |
нократном и множественном введе, |
|||||||
центрации в моче через 8–12 ч после |
нии препарата. Плазменный профиль |
|||||||
концентраций левофлоксацина после |
||||||||
приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг |
||||||||
левофлоксацина составляли 44 , 91 и |
в/в введения аналогичен таковому |
|||||||
162 мкг/мл соответственно. |
|
при приеме таблеток, поэтому перо, |
||||||
мета, |
ральный и внутривенный пути введе, |
|||||||
Метаболизм. Левофлоксацин |
||||||||
болизируется в незначительной сте, |
ния могут считаться взаимозаменяе, |
|||||||
пени (5% принятой дозы). Его мета, |
мыми. |
|
||||||
болитами являются деметил,левоф, |
Средний Vd левофлоксацина состав, |
|||||||
локсацин и N,оксид,левофлоксацин, |
ляет от 89 до 112 л после одноразово, |
|||||||
которые выводятся почками. Левоф, |
го и многократного в/в введения в |
|||||||
локсацин является стереохимически |
дозе 500 мг. |
|
||||||
стабильным и не подвергается хира, |
Фармакокинетические характери, |
|||||||
льным превращениям. |
|
|
стики после разового в/в введения |
|||||
Выведение. После приема внутрь ле, |
левофлоксацина в дозе 500 мг состав, |
|||||||
вофлоксацин относительно медленно |
ляют: Сmax — (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax — |
|||||||
выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). |
(1,0±0,1) ч, T1/2 — (6,4±0,7) ч соответ, |
|||||||
Выведение |
преимущественно |
через |
ственно. |
|
432 |
Таваник® |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
Связывание с белками плазмы — |
чувствительные), |
Staphylococcus |
|||||||||||
30–40%. Хорошо проникает в орга, |
aureus methi!S, Staphylococcus epider! |
||||||||||||
ны и ткани — легкие, слизистую обо, |
midis |
methi!S, |
Staphylococcus |
spp |
|||||||||
лочку бронхов, мокроту, органы мо, |
(CNS), Streptococci группы С и G, |
||||||||||||
чеполовой системы, костную ткань, |
Streptococcus agalactiae, Streptococcus |
||||||||||||
спинно,мозговую |
жидкость, пред, |
pneumoniae |
peni!S/I/R |
(пеницилли, |
|||||||||
стательную |
железу, |
полиморф, |
ночувствительные/умеренно |
чувст, |
|||||||||
но,ядерные лейкоциты, альвеоляр, |
вительные/резистентные), |
Strepto! |
|||||||||||
ные макрофаги. |
|
|
|
coccus |
pyogenes, |
Viridans |
streptococci |
||||||
После в/в введения преимуществен, |
peni!S/R. |
|
|
|
|
|
|
||||||
но выделяется с мочой в неизменен, |
Аэробные |
грамотрицательные |
|||||||||||
ном виде. Средний конечный T1/2 ле, |
микроорганизмы: Acinetobacter bau! |
||||||||||||
вофлоксацина составляет от 6 до 8 ч |
mannii, Acinetobacter spp, Actinobacil! |
||||||||||||
после одноразового и многократного |
lus actinomycetemcomitans, Citrobacter |
||||||||||||
в/в введения. |
|
|
|
freundii, Eikenella corrodens, Enterobac! |
|||||||||
При почечной недостаточности уме, |
ter aerogenes, Enterobacter agglomerans, |
||||||||||||
ньшение клиренса препарата и его |
Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, |
||||||||||||
выведение через почки зависит от |
Escherichia |
coli, |
Gardnerella vaginalis, |
||||||||||
степени снижения клиренса креати, |
Haemophilus ducreyi, Haemophilus inf! |
||||||||||||
нина. |
|
|
|
|
|
luenzae |
ampi!S/R (ампициллин,чув, |
||||||
ФАРМАКОДИН. Таваник® — синте, |
ствительные/резистентные), |
|
Hae! |
||||||||||
тический антибактериальный препа, |
mophilus parainfluenzae, |
Helicobacter |
|||||||||||
рат широкого спектра действия из |
pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pne! |
||||||||||||
группы фторхинолонов, содержащий |
umoniae, Klebsiella spp, Moraxella ca! |
||||||||||||
в качестве активного вещества левоф, |
tarrhalis β +/β !, Morganella morganii, |
||||||||||||
локсацин — левовращающий изомер |
Neisseria |
gonorrhoeae |
|
non |
|||||||||
офлоксацина. |
|
|
|
PPNG/PPNG, Neisseria |
meningitidis, |
||||||||
Левофлоксацин блокирует ДНК,ги, |
Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, |
||||||||||||
разу (топоизомеразу II) и топоизоме, |
Pasteurella |
multocida, Pasteurella |
spp, |
||||||||||
разу IV, нарушает суперспирализа, |
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pro! |
||||||||||||
цию и сшивку разрывов ДНК, инги, |
videncia rettgeri, |
Providencia |
stuartii, |
||||||||||
бирует синтез ДНК, вызывает глубо, |
Providencia spp, Pseudomonas aerugino! |
||||||||||||
кие морфологические |
изменения в |
sa (госпитальные инфекции, вызван, |
|||||||||||
цитоплазме, клеточной стенке и мем, |
ные Pseudomonas aeruginosa, могут |
||||||||||||
бранах микробных клеток. |
|
потребовать комбинированного лече, |
|||||||||||
Левофлоксацин активен в |
отноше, |
ния), Pseudomonas spp, Salmonella spp, |
|||||||||||
нии большинства штаммов микроор, |
Serratia marcescens, Serratia spp. |
|
|||||||||||
ганизмов как в условиях in vitro так и |
Анаэробные микроорганизмы: Bac! |
||||||||||||
in vivo. |
|
|
|
|
|
teroides |
fragilis, |
Bifidobacterium |
spp, |
||||
In vitro: |
|
|
|
|
|
Clostridium |
perfringens, |
Fusobacterium |
|||||
Чувствительные |
микроорганизмы |
spp, Peptostreptococcus, Propionibacte! |
|||||||||||
(МПК≤ 2 |
мг/мл; зона |
ингибирования |
rium spp, Veillonella spp. |
|
|
|
|
||||||
≥ 17 мм) |
|
|
|
|
|
Другие микроорганизмы: Bartonella |
|||||||
Аэробные |
грамположительные |
spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia |
|||||||||||
микроорганизмы: |
Corynebacterium |
psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio! |
|||||||||||
diphtheriae, |
Corynebacterium |
striatum, |
nella pneumophila, Legionella spp, My! |
||||||||||
Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, |
cobacterium spp, Mycobacterium leprae, |
||||||||||||
Listeria monocytogenes, Staphylococcus |
Mycobacterium tuberculosis, Mycoplas! |
||||||||||||
coagulase!negative |
methi!S/I |
(мети, |
ma hominis, Mycoplasma pneumoniae, |
||||||||||
циллино,чувствительные/умеренно |
Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. |
|
|
|
|
Таваник® |
433 |
|
Умеренно чувствительные микроор! |
Другие: Chlamydia pneumoniae; Legio! |
|||||
ганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингиби! |
nella pneumophila, Mycoplasma pneu! |
|||||
рования — 16–14 мм): |
|
moniae. |
|
|||
Аэробные |
грамположительные |
В связи с особенностями механизма |
||||
микроорганизмы: |
Corynebacterium |
действия левофлоксацина обычно не |
||||
urealyticum, |
Corynebacterium xerosis, |
наблюдается перекрестной резистен, |
||||
Enterococcus |
faecium, Staphylococcus |
тности между левофлоксацином и |
||||
epidermidis methi!R (метициллин!ре! |
другими противомикробными сред, |
|||||
ствами. |
|
|||||
зистентные), Staphylococcus haemoly! |
|
|||||
ticus methi!R. |
|
|
|
ПОКАЗ. Терапия легкой и средней |
||
Аэробные |
грамотрицательные |
тяжести бактериальных инфекций, |
||||
микроорганизмы: Burkholderia cepa! |
чувствительных к левофлоксацину, у |
|||||
cia, Campylobacter jejuni/coli. |
|
взрослых. |
|
|||
|
Таблетки |
|
||||
Анаэробные микроорганизмы: Bac! |
|
|||||
teroides thetaiotaomicron, Bacteroides |
• острый синусит; |
|
||||
vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella |
• обострение хронического бронхита; |
|||||
spp., Porphyromonas spp. |
|
• внебольничная пневмония; |
|
|||
|
• неосложненные инфекции мочевы, |
|||||
Устойчивые к левофлоксацину микро! |
||||||
организмы (МПК≥ 8 мг/л; зона ингиби! |
водящих путей; |
|
||||
• осложненные инфекции мочевыво, |
||||||
рования < 13 мм) |
|
|
дящих путей (включая пиелонеф, |
|||
Аэробные |
грамположительные |
рит); |
|
|||
микроорганизмы: |
Corynebacterium |
• хронический бактериальный про, |
||||
jeikeium, Staphylococcus aureus |
met! |
статит; |
|
|||
hi!R, Staphylococcus coagulase!negative |
• инфекции кожных покровов и мяг, |
|||||
methi!R. |
|
|
|
ких тканей; |
|
|
Аэробные |
грамотрицательные |
• септицемия/бактериемия, |
связан, |
|||
микроорганизмы: Alcaligenes xyloso! |
ные с указанными выше показа, |
|||||
xidans. |
|
|
|
ниями; |
|
|
Другие микроорганизмы: Mycobac! |
• инфекции брюшной полости; |
|||||
terium avium. |
|
|
|
• комплексное лечение лекарствен, |
||
|
|
|
но,устойчивых форм туберкулеза. |
|||
Клиническая |
эффективность |
(эф! |
||||
Раствор для инфузий |
|
|||||
фективность в клинических исследо! |
• внебольничная пневмония; |
|
||||
ваниях при лечении инфекций, вызы! |
|
|||||
ваемых перечисленными ниже микро! |
• осложненные инфекции мочевыво, |
|||||
организмами): |
|
|
дящих путей (включая пиелонеф, |
|||
|
|
рит); |
|
|||
Аэробные |
грамположительные |
|
||||
• неосложненные инфекции мочевы, |
||||||
микроорганизмы: Enterococcus |
fae! |
водящих путей; |
|
|||
calis, Staphylococcus aureus, Streptococ! |
• хронический бактериальный про, |
|||||
cus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. |
статит; |
|
||||
Аэробные |
грамотрицательные |
• септицемия/бактериемия, |
связан, |
|||
микроорганизмы: Citrobacter freun! |
ные с указанными выше показа, |
|||||
dii, Enterobacter cloacae, Escherichia |
ниями; |
|
||||
coli, Haemophilus influenzae, Haemop! |
• интраабдоминальная инфекция; |
|||||
hilus parainfluenzae, Klebsiella pneumo! |
• комплексное лечение лекарствен, |
|||||
niae, Moraxela (Branhamella) catarrha! |
но,устойчивых форм туберкулеза. |
|||||
lis, Morganella morganii, Proteus mirabi! |
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
||||
lis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia |
• гиперчувствительность (в |
т.ч. к |
||||
marcescens. |
|
|
|
другим хинолонам); |
|
434 |
Таваник® |
|
|
Глава 2 |
• эпилепсия; |
|
ской крови), тромбоцитопения (уме, |
||
• поражения сухожилий при приеме |
ньшение количества тромбоцитов в |
|||
фторхинолонов в анамнезе; |
периферической крови); неизвестная |
|||
• детский и подростковый возраст до |
частота (постмаркетинговые |
дан, |
||
18 лет (в связи с незавершенностью |
ные) — панцитопения (уменьшение |
|||
роста скелета, т.к. нельзя полно, |
количества всех форменных элемен, |
|||
стью |
исключить риск |
поражения |
тов в периферической крови), агра, |
|
хрящевых точек роста); |
|
нулоцитоз (отсутствие или |
резкое |
|
• беременность(нельзя |
полностью |
уменьшение количества гранулоци, |
||
исключить риск поражения хряще, |
тов в периферической крови), гемо, |
|||
вых точек роста у плода); |
литическая анемия. |
|
•период лактации (нельзя полно, Со стороны нервной системы: час, стью исключить риск поражения то — головная боль, головокруже,
хрящевых точек роста костей у ре, |
ние; нечасто — сонливость, тремор, |
||||||||
бенка). |
|
|
|
|
дисгевзия (извращение вкуса); ред, |
||||
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
ко — парестезия, судороги; неизве, |
||||||||
ГРУДЬЮ. Таваник® противопоказан |
стная частота (постмаркетинговые |
||||||||
для применения у беременных жен, |
данные) — периферическая сенсор, |
||||||||
щин, женщин в период грудного |
ная нейропатия, периферическая |
||||||||
вскармливания, детей и подростков до |
сенсорно,моторная нейропатия, ди, |
||||||||
18 лет. |
|
|
|
|
|
скинезия, экстрапирамидные |
рас, |
||
|
|
|
|
|
стройства, потеря вкусовых ощуще, |
||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Указанные ниже по, |
|||||||||
ний, паросмия (расстройство ощу, |
|||||||||
бочные эффекты представлены в со, |
щения запаха, особенно субъектив, |
||||||||
ответствии со следующими градация, |
ное ощущение запаха, объективно |
||||||||
ми частоты их возникновения: очень |
отсутствующего), включая потерю |
||||||||
частые |
|
(≥ 1/10), |
частые |
(≥ 1/100, |
обоняния. |
|
|
||
< 1/10); |
нечастые (≥ 1/1000, |
< |
1/100); |
Со стороны органа зрения: очень ред, |
|||||
редкие |
(≥ 1/10000, |
< 1/1000); |
очень |
ко — нарушения зрения, такие как |
|||||
редкие (< 1/10000) (включая отдель, |
расплывчатость видимого изображе, |
||||||||
ные сообщения), неизвестная частота |
ния. |
|
|
||||||
(по имеющимся данным определить |
Со стороны органа слуха и лабирин! |
||||||||
частоту встречаемости не представля, |
тные нарушения: нечасто — вертиго |
||||||||
ется возможным). |
|
|
|
(чувство отклонения или кружения |
|||||
Данные из клинических исследований и |
или собственного тела или окружаю, |
||||||||
постмаркетингового применения пре! |
щих предметов); редко — звон в |
||||||||
парата |
|
|
|
|
|
ушах; неизвестная частота (постмар, |
|||
Со стороны сердца: редко — синусо, |
кетинговые данные) |
— снижение |
|||||||
вая тахикардия; неизвестная частота |
слуха. |
|
|
||||||
(постмаркетинговые данные) — уд, |
Со стороны дыхательной системы, |
||||||||
линение интервала QT (см. разделы |
органов грудной клетки и средосте! |
||||||||
«Особые |
указания», «Передозиров, |
ния: нечасто — одышка; неизвестная |
|||||||
ка»). |
|
|
|
|
|
частота (постмаркетинговые |
дан, |
||
Со стороны крови и лимфатической |
ные) — бронхоспазм, аллергический |
||||||||
системы: |
нечасто |
— лейкопения |
пневмонит. |
|
|
||||
(уменьшение количества лейкоцитов |
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, |
||||||||
в периферической крови), эозинофи, |
рвота, тошнота; нечасто — боли в жи, |
||||||||
лия (увеличение количества эозино, |
воте, диспепсия; неизвестная частота |
||||||||
филов в периферической крови); ред, |
(постмаркетинговые |
данные) |
— |
||||||
ко — нейтропения (уменьшение ко, |
геморрагическая диарея, которая в |
||||||||
личества нейтрофилов в перифериче, |
очень редких случаях |
может |
быть |
|
|
|
|
|
|
|
|
Таваник® |
435 |
||
признаком |
|
энтероколита, |
включая |
ции, развитие резистентности пато, |
|||||||
псевдомембранозный колит. |
генных микроорганизмов. |
|
|
|
|||||||
Со стороны почек и мочевыводящих |
Со стороны сосудов: редко — сниже, |
||||||||||
путей: нечасто — повышение кон, |
ние АД. |
|
|
|
|
||||||
центрации креатинина в сыворотке |
Общие расстройства: нечасто — асте, |
||||||||||
крови; редко — острая почечная не, |
ния; редко — пирексия (повышение |
||||||||||
достаточность |
(например |
вследст, |
температуры тела). |
|
|
|
|||||
вие |
развития |
интерстициального |
Со стороны иммунной системы: ред, |
||||||||
нефрита). |
|
|
|
|
|
ко — ангионевротический отек; неиз, |
|||||
Со стороны кожи и подкожных тка! |
вестная частота (постмаркетинговые |
||||||||||
ней: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; |
данные) — анафилактический шок, |
||||||||||
неизвестная частота (постмаркетин, |
анафилактоидный шок. |
|
|
|
|||||||
говые данные) — токсический эпи, |
Анафилактические и анафилактоид, |
||||||||||
дермальный |
некролизис, |
синдром |
ные реакции могут иногда развивать, |
||||||||
Стивенса,Джонсона, |
экссудативная |
ся даже после приема первой дозы |
|||||||||
многоформная эритема, реакции фо, |
препарата. |
|
|
|
|
||||||
тосенсибилизации |
(повышенной |
Со стороны печени и желчевыводящих |
|||||||||
чувствительности к |
солнечному и |
путей: часто — повышение активно, |
|||||||||
ультрафиолетовому |
излучению), |
сти «печеночных» ферментов в крови |
|||||||||
лейкоцитокластический |
васкулит. |
(например АЛТ, АСТ); нечасто — по, |
|||||||||
Реакции со стороны кожи и слизи, |
вышение концентрации билирубина |
||||||||||
стых оболочек могут иногда развива, |
в крови; неизвестная частота (по, |
||||||||||
ться даже после приема первой дозы |
стмаркетинговые данные) — тяжелая |
||||||||||
препарата. |
|
|
|
|
|
печеночная |
недостаточность, |
вклю, |
|||
Со стороны скелетно!мышечной сис! |
чая случаи развития острой печеноч, |
||||||||||
темы и соединительной ткани: нечас, |
ной недостаточности, особенно у па, |
||||||||||
то — артралгия, миалгия; редко — по, |
циентов с тяжелым основным заболе, |
||||||||||
ражение сухожилий, включая тенди, |
ванием (например при сепсисе); гепа, |
||||||||||
нит (например ахиллова сухожилия), |
тит. |
|
|
|
|
||||||
мышечная слабость, которая может |
Со стороны психики: часто — бессон, |
||||||||||
быть особенно опасна у пациентов с |
ница; нечасто — чувство беспокойст, |
||||||||||
псевдопаралитической |
миасте, |
ва, спутанность сознания; редко — |
|||||||||
нией(myasthenia gravis) (см. раздел |
психические нарушения (например с |
||||||||||
«Особые указания»); неизвестная ча, |
галлюцинациями), депрессия, ажита, |
||||||||||
стота |
(постмаркетинговые данные): |
ция (возбуждение), нарушения сна, |
|||||||||
рабдомиолиз, разрыв сухожилия (на, |
ночные кошмары; неизвестная часто, |
||||||||||
пример ахиллова сухожилия). Этот |
та (постмаркетинговые данные) |
— |
|||||||||
побочный эффект может наблюдать, |
нарушения психики с нарушениями |
||||||||||
ся в течение 48 ч после начала лече, |
поведения с причинением себе вреда, |
||||||||||
ния и может носить двухсторонний |
включая суицидальные мысли и суи, |
||||||||||
характер (см. также раздел «Особые |
цидальные попытки. |
|
|
|
|||||||
указания»). |
|
|
|
|
Другие возможные нежелательные |
||||||
Со стороны обмена веществ и пита! |
эффекты, |
относящиеся |
ко |
всем |
|||||||
ния: нечасто — анорексия; редко — |
фторхинолонам:очень |
редко |
— |
||||||||
гипогликемия, особенно у пациентов |
приступы порфирии (очень редкой |
||||||||||
с сахарным |
диабетом (возможные |
болезни обмена веществ) у боль, |
|||||||||
признаки |
гипогликемии: «волчий» |
ных, уже страдающих этим заболе, |
|||||||||
аппетит, |
нервозность, |
испарина, |
ванием. |
|
|
|
|
||||
дрожь). |
|
|
|
|
|
Прочие побочные действия (для ин! |
|||||
Инфекционные и паразитарные забо! |
фузионной лекарственной формы): |
||||||||||
левания: нечасто — грибковые инфек, |
часто — боли, покраснения в месте |
436 |
Таваник® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||||
введения и флебит; иногда — общая |
го мозга, возможно выраженное сни, |
||||||||||
слабость (астения); очень редко — ли, |
жение порога судорожной готовно, |
||||||||||
хорадка. |
|
|
|
|
|
|
сти головного мозга. |
|
|||
Любая |
антибиотикотерапия |
может |
С непрямыми антикоагулянтами, У |
||||||||
вызывать |
изменения |
микрофлоры |
пациентов, получавших лечение ле, |
||||||||
(бактерии и грибы), которая в норме |
вофлоксацином в комбинации с не, |
||||||||||
присутствует у человека. По этой |
прямыми антикоагулянтами (напри, |
||||||||||
причине может произойти усиленное |
мер варфарином), наблюдалось по, |
||||||||||
размножение |
бактерий |
и |
грибов, |
вышение ПВ/МНО и/или развитие |
|||||||
устойчивых к применяемому антиби, |
кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэ, |
||||||||||
отику (вторичная инфекция и супер, |
тому при одновременном использо, |
||||||||||
инфекция), которое в редких случаях |
вании непрямых антикоагулянтов и |
||||||||||
может потребовать дополнительного |
левофлоксацина необходим регуляр, |
||||||||||
лечения. |
|
|
|
|
|
|
ный контроль показателей свертыва, |
||||
ВЗАИМОД. Взаимодействия, требу! |
ния крови. |
|
|||||||||
С пробеницидом и циметидином. При |
|||||||||||
ющие соблюдения осторожности |
одновременном применении ЛС, на, |
||||||||||
С солями железа, антацидными сред! |
|||||||||||
рушающих почечную канальцевую |
|||||||||||
ствами, содержащими магний и/или |
секрецию левофлоксацина, таких как |
||||||||||
алюминий. Рекомендуется препара, |
пробеницид и циметидин, следует со, |
||||||||||
ты, содержащие двухвалентные или |
блюдать осторожность особенно у па, |
||||||||||
трехвалентные катионы, такие как |
циентов с почечной недостаточно, |
||||||||||
соли железа (средства для лечения |
стью. |
|
|||||||||
малокровия), |
антацидные средства, |
Выведение (почечный клиренс) ле, |
|||||||||
содержащие |
магний |
и/или |
алюми, |
вофлоксацина замедляется под дей, |
|||||||
ний, принимать не менее чем за 2 ч до |
ствием циметидина на 24% и пробе, |
||||||||||
или через 2 ч после приема таблеток |
ницида на 34%. Маловероятно, что |
||||||||||
|
® |
. С карбонатом кальция |
|||||||||
Таваник |
это может иметь клиническое значе, |
||||||||||
взаимодействия не выявлено. |
|
ние при нормальной функции по, |
|||||||||
С сукральфатом. Действие препарата |
|||||||||||
чек. |
|
||||||||||
Таваник® |
|
значительно |
ослабляется |
С |
циклоспорином. |
Левофлоксацин |
|||||
при одновременном применении сук, |
увеличивал период |
полувыведения |
|||||||||
ральфата (средства для защиты сли, |
циклоспорина на 33%. Так как это |
||||||||||
зистой оболочки желудка). |
|
увеличение является клинически не, |
|||||||||
Пациентам, получающим левофлок, |
|||||||||||
значимым, коррекции дозы цикло, |
|||||||||||
сацин и сукральфат, рекомендуется |
спорина при его одновременном при, |
||||||||||
принимать сукральфат через 2 ч по, |
менении с левофлоксацином не тре, |
||||||||||
сле приема левофлоксацина. |
|
буется. |
|
||||||||
С теофиллином, фенбуфеном или по! |
С ГКС. Одновременный прием ГКС |
||||||||||
добными ЛС из группы НПВС, снижа! |
повышает риск разрыва сухожи, |
||||||||||
ющими порог судорожной готовности |
лий. |
|
|||||||||
головного |
|
мозга. Фармакокинетиче, |
С |
лекарственными |
препаратами, |
||||||
ского |
взаимодействия |
левофлокса, |
удлиняющими интервал QT. Левоф, |
||||||||
цина с теофиллином не выявлено. |
локсацин, как и другие фторхиноло, |
||||||||||
Концентрация левофлоксацина при |
ны, должен применяться с осторож, |
||||||||||
одновременном приеме |
фенбуфена |
ностью у пациентов, получающих |
|||||||||
повышается только на 13%. |
|
препараты, удлиняющие интервал |
|||||||||
Однако при одновременном назначе, |
QT |
(например противоаритмиче, |
|||||||||
нии хинолонов и теофиллина, НПВС |
ские препараты класса IA и III, три, |
||||||||||
и других препаратов, снижающих по, |
циклические антидепрессанты, мак, |
||||||||||
рог судорожной готовности головно, |
ролиды). |
|
|
|
|
Таваник® |
437 |
|
Прочие. Проведенные клинико,фар, |
день (соответственно 500 мг левоф, |
||||
макологические исследования |
для |
локсацина) — 7–10 дней. |
|
||
изучения возможных фармакокине, |
Внебольничная пневмония — по 2 |
||||
тических взаимодействий левофлок, |
табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. |
||||
сацина с кальция карбонатом, дигок, |
Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (со, |
||||
сином, глибенкламидом, |
ранитиди, |
ответственно 500–1000 мг левофлок, |
|||
ном и варфарином показали, что фар, |
сацина) — 7–14 дней. |
|
|||
макокинетика левофлоксацина |
при |
Неосложненные инфекции мочевыво! |
|||
одновременном применении с этими |
дящих путей — по 1 табл. Таваник® |
||||
препаратами не изменяется в доста, |
250 мг 1 раз в день (соответственно |
||||
точной степени, чтобы это имело кли, |
250 мг левофлоксацина) — 3 дня. |
||||
ническое значение. |
|
|
Простатит — по 2 табл. Таваник ® |
||
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Таблетки |
|
250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг |
|||
|
1 раз в день (соответственно 500 мг |
||||
Внутрь, не разжевывая и запивая до, |
|||||
левофлоксацина) — 28 дней. |
|
||||
статочным количеством |
жидкости |
Осложненные инфекции мочевыводя! |
|||
(от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в |
щих путей, включая пиелонефрит, — |
||||
любое время между приемами пищи, |
по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день |
||||
т.к. прием пищи не влияет на абсорб, |
(соответственно 250 мг левофлокса, |
||||
цию препарата (см. раздел «Взаимо, |
цина) — 7–10 дней. |
|
|||
действие»). При подборе доз таблет, |
Инфекции кожи и мягких тканей: — |
||||
ки можно ломать по разделительной |
по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день |
||||
бороздке. |
|
|
(соответственно 250 мг левофлокса, |
||
Препарат следует принимать не ме, |
цина) или по 2 табл. Таваник® 250 мг |
||||
нее чем через 2 ч до или через 2 ч по, |
или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1–2 |
||||
сле приема антацидных препаратов, |
раза в день (соответственно 500–1000 |
||||
содержащих магний и/или алюми, |
мг левофлоксацина) — 7–14 дней. |
||||
ний, солей железа или сукральфата |
Септицемия/бактериемия — |
по 2 |
|||
(см. «Взаимодействие»). |
|
|
табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. |
||
Режим дозирования определяется ха, |
Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (со, |
||||
рактером и тяжестью инфекции, а |
ответственно 500–1000 мг левофлок, |
||||
также чувствительностью предпола, |
сацина) — 10–14 дней. |
|
|||
гаемого возбудителя. Продолжитель, |
Инфекции брюшной полости — по 2 |
||||
ность лечения варьирует в зависимо, |
табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. |
||||
сти от течения заболевания. |
|
Таваник® 500 мг 1 раз в день (соответ, |
|||
|
ственно 500 мг левофлоксацина) — |
||||
Рекомендуемые режим дозирования |
|||||
и продолжительность лечения у бо, |
7–14 дней (в комбинации с антибак, |
||||
льных с нормальной или умеренно |
териальными препаратами, действу, |
||||
ющими на анаэробную флору). |
|
||||
сниженной функцией почек (Cl креа, |
Комплексное лечение лекарствен! |
||||
тинина> 50 мл/мин.): |
|
|
но!устойчивых форм туберкулеза — |
||
Синусит (воспаление придаточных |
|||||
по 1–2 табл. Таваник® 500 мг 1–2 раза |
|||||
пазух носа) — по 2 табл. Таваник® 250 |
в день (соответственно 500–1000 мг |
||||
мг или 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в |
левофлоксацина) — до 3 мес. |
|
|||
день (соответственно 500 мг левоф, |
Левофлоксацин выводится преиму, |
||||
локсацина) — 10–14 дней. |
|
|
щественно через почки, поэтому при |
||
Обострение хронического бронхита — |
лечении больных с нарушенной фун, |
||||
по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день |
кцией почек требуется снижать дозу |
||||
(соответственно 250 мг левофлокса, |
препарата. Соответствующая инфор, |
||||
цина) или по 2 табл. Таваник® 250 мг |
мация по этому поводу содержится в |
||||
или 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в |
таблице. |
|
438 |
Таваник® |
|
|
|
|
Глава 2 |
||
|
Режим дозирования |
|
ко дней лечения можно перейти от |
|||||
|
|
|
|
|
в/в капельного введения на прием |
|||
Cl креатинина, |
|
Дозы |
|
той же дозы препарата в форме, пред, |
||||
|
мл/мин |
|
|
назначенной для приема внутрь. |
||||
|
|
|
|
|||||
Рекомендуемая |
250 |
500 |
500 |
Дозы определяются характером и тя, |
||||
доза при Cl креати" |
мг/24 ч |
мг/24 ч |
мг/12 ч |
жестью инфекции, а также чувстви, |
||||
нина более |
|
|
|
тельностью предполагаемого возбу, |
||||
50 мл/мин |
|
|
|
дителя. Больным с нормальной фун, |
||||
|
50–20 |
первая — |
первая — |
первая — |
кцией почек |
(клиренс |
креатинина |
|
|
|
250 мг |
500 мг |
500 мг |
> 50 мл/мин) можно рекомендовать |
|||
|
|
затем — |
затем — |
затем — |
следующий режим дозирования пре, |
|||
|
|
по 125 |
по 250 |
по 250 |
парата: внебольничная пневмония — |
|||
|
|
мг/24 ч |
мг/24 ч |
мг/12 ч |
по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в |
|||
|
19–10 |
первая — |
первая — |
первая — |
день (соответственно 500–1000 мг ле, |
|||
|
|
250 мг |
500 мг |
500 мг |
вофлоксацина) — 7–14 дней. |
|||
|
|
затем — |
затем — |
затем — |
Осложненные инфекции мочевыводя! |
|||
|
|
щих путей (включая пиелонефрит) — |
||||||
|
|
по 125 |
по 125 |
по 125 |
||||
|
|
по 250 мг левофлоксацина 1 раз в |
||||||
|
|
мг/48 ч |
мг/24 ч |
мг/12 ч |
||||
< 10 (в т.ч. гемодиа" |
первая — |
первая — |
первая — |
день (при тяжелых инфекциях воз, |
||||
можно увеличение дозы) (соответст, |
||||||||
лиз и ПАПД*) |
250 мг |
500 мг |
500 мг |
|||||
венно 250 мг левофлоксацина) — |
||||||||
|
|
затем — |
затем — |
затем — |
||||
|
|
7–10 дней. |
|
|
||||
|
|
по 125 |
по 125 |
по 125 |
Неосложненные инфекции мочевыво! |
|||
|
|
мг/48 ч |
мг/24 ч |
мг/24 ч |
||||
|
|
дящих путей — по 250 мг левофлокса, |
||||||
|
|
|
|
|
||||
* После гемодиализа или постоянного амбулаторного пе" |
цина 1 раза в день (соответственно |
|||||||
ритонеального диализа (ПАПД) не требуется введения |
250 мг левофлоксацина) — 3 дня. |
|||||||
дополнительных доз. |
|
|
|
Хронический бактериальный проста! |
||||
Режим дозирования у пациентов с на! |
тит — по 500 мг левофлоксацина 1 |
|||||||
рушениями функции печени.При нару, |
раз в день (соответственно 500 мг ле, |
|||||||
шении функции печени не требуется |
вофлоксацина) — 28 дней. |
|||||||
коррекции режима дозирования, по, |
Септицемия/бактериемия — по 500 |
|||||||
скольку левофлоксацин лишь незна, |
мг левофлоксацина 1–2 раза в день |
|||||||
чительно метаболизируется в печени. |
(соответственно 500–1000 мг левоф, |
|||||||
Режим дозирования у пациентов по! |
локсацина) — 10–14 дней. |
|||||||
жилого возраста.Для пациентов по, |
Интраабдоминальная инфекция — по |
|||||||
жилого возраста не требуется коррек, |
500 мг левофлоксацина 1 раз в день |
|||||||
ции режима дозирования, за исклю, |
(соответственно 500 мг левофлоксаци, |
|||||||
чением случаев снижения клиренса |
на) — 7–14 дней (в комбинации с анти, |
|||||||
креатинина до 50 мл/мин и ниже. |
бактериальными препаратами, дейст, |
|||||||
Препарат следует принимать не ме, |
вующими на анаэробную флору). |
|||||||
нее чем через 2 чдо или через 2 ч по, |
Комплексное |
лечение |
лекарствен! |
|||||
сле приема антацидных препаратов, |
но!устойчивых форм туберкулеза — |
|||||||
солей железа или приема сукральфа, |
по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в |
|||||||
та (см. «Взаимодействие»). |
|
день (соответственно 500–1000 мг ле, |
||||||
Раствор для инфузий |
|
|
вофлоксацина) — до 3 мес. |
|||||
В/в, капельно, медленно (продолжи, |
Левофлоксацин выводится преиму, |
|||||||
тельность инфузии 100 мл с 500 мг |
щественно через почки, поэтому при |
|||||||
раствора левофлоксацина должна со, |
лечении больных с нарушенной фун, |
|||||||
ставлять не менее 60 мин) — см. |
кцией почек требуется снижать дозу |
|||||||
«Особые указания». В зависимости |
препарата. Соответствующая инфор, |
|||||||
от состояния больного через несколь, |
мация по этому поводу содержится в |
|
|
|
|
|
|
|
|
Таваник® |
439 |
|
таблице, для раствора для инфузий |
рапевтические, было показано удли, |
|||||||||
следует руководствоваться данными |
нение интервала QT. |
|
||||||||
о дозировках, представленными в |
Лечение: в случае передозировки тре, |
|||||||||
графах 250 мг/24 ч и 500 мг/24 ч. |
буется тщательное наблюдение за па, |
|||||||||
Таваник®, раствор для инфузий 500 |
циентом, включая ЭКГ,мониториро, |
|||||||||
мг совместим со следующими инфу, |
вание. Лечение симптоматическое. В |
|||||||||
зионными растворами: 0,9% раствор |
случае передозировки таблеток Тава, |
|||||||||
натрия хлорида, 5% раствор декстро, |
ник® показано промывание желудка и |
|||||||||
зы, 2,5% раствор Рингера с декстро, |
введение антацидов для защиты сли, |
|||||||||
зой, комбинированные растворы для |
зистой желудка. Левофлоксацин не |
|||||||||
парентерального |
питания |
(амино, |
выводится посредством диализа (ге, |
|||||||
кислоты, углеводы, электролиты). |
модиализа, перитонеального диализа |
|||||||||
Раствор Таваника® 500 мг нельзя сме, |
и постоянного перитонеального диа, |
|||||||||
шивать с гепарином или растворами, |
лиза). |
Специфического |
антидота |
|||||||
обладающими щелочной |
реакцией |
(противодействующего вещества) не |
||||||||
(например с раствором бикарбоната |
существует. |
|
||||||||
натрия). |
|
|
|
Действия врача, фельдшера или па, |
||||||
Продолжительность лечения, ориен, |
||||||||||
циента при пропуске одной или не, |
||||||||||
тирующаяся на течение заболевания, |
скольких доз лекарственного препа, |
|||||||||
должна составлять не более 14 дней. |
рата. |
|
|
|||||||
Как и при применении других анти, |
|
|
||||||||
Если случайно пропущен прием пре, |
||||||||||
биотиков, лечение препаратом Тава, |
парата, то надо, как можно скорее, |
|||||||||
ник |
® |
инфузионный раствор, рекомен, |
||||||||
|
принять таблетку и далее продолжать |
|||||||||
дуется в течение минимум 48–78 ч |
принимать Таваник® согласно реко, |
|||||||||
после |
нормализации |
температуры |
мендованному режиму его дозирова, |
|||||||
тела или после достоверного уничто, |
||||||||||
жения возбудителя. |
|
|
ния. |
|
|
|||||
|
|
ПРЕДОСТ. Для обеих лекарственных |
||||||||
Лечение препаратом Таваник® нельзя |
||||||||||
прерывать или досрочно прекращать |
форм |
|
|
|||||||
без указания врача. |
|
|
Госпитальные инфекции, вызванные |
|||||||
ПЕРЕДОЗ. Симптомы: исходя из |
синегнойной палочкой (Pseudomonas |
|||||||||
данных, полученных в исследованиях |
aeruginosa), могут потребовать ком, |
|||||||||
на животных, важнейшими ожидае, |
бинированного лечения. |
|
||||||||
мыми |
симптомами |
передозировки |
Пациенты, предрасположенные к раз! |
|||||||
препарата Таваник® являются симп, |
витию судорог. Как и другие хиноло, |
|||||||||
томы со стороны центральной нер, |
ны, левофлоксацин должен с боль, |
|||||||||
вной системы (нарушения сознания, |
шой осторожностью применяться у |
|||||||||
включая спутанность сознания, голо, |
пациентов с предрасположенностью |
|||||||||
вокружение и судороги). |
|
к судорогам. К таким пациентам от, |
||||||||
При постмаркетинговом применении |
носятся пациенты с предшествующи, |
|||||||||
препарата при передозировке наблю, |
ми поражениями ЦНС, такими как |
|||||||||
дались эффекты со стороны центра, |
инсульт, |
тяжелая черепно,мозговая |
||||||||
льной |
нервной |
системы, |
включая |
травма; пациенты, одновременно по, |
||||||
спутанность сознания, судороги, гал, |
лучающие препараты, снижающие |
|||||||||
люцинации и тремор. |
|
|
порог судорожной готовности голов, |
|||||||
Может отмечаться тошнота и эрозии |
ного мозга, такие как фенбуфен и |
|||||||||
ЖКТ. |
|
|
|
|
другие подобные ему НПВС или дру, |
|||||
В клинико,фармакологических ис, |
гие препараты, понижающие порог |
|||||||||
следованиях, проведенных с дозами |
судорожной готовности, такие как те, |
|||||||||
левофлоксацина, превышающими те, |
офиллин (см. «Взаимодействие»). |