справочник РЛС кардиология 2013

железа оксид красный — 1,032 мг), воск травяной — 0,2 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле ночной оболочкой, 5 мг: белые, оваль$ ные, двояковыпуклые, покрытые пле$ ночной оболочкой, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболоч кой, 10 мг: белые, треугольные, двояко$ выпуклые, покрытые пленочной обо$ лочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, 20 мг: белые, круглые, двояко$ выпуклые, покрытые пленочной обо$ лочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, 40 мг: красно$коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» — на другой.

ФАРМАКОДИНАМИКА. АПФ представляет собой фермент, катали$ зирующий превращение ангиотензи$ на I в ангиотензин II, который оказы$ вает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл кон$ курентно ингибирует АПФ и вызыва$ ет снижение вазопрессорной активно$ сти и секреции альдостерона. Устра$ нение отрицательного влияния ангио$ тензина II на секрецию ренина по ме$ ханизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плаз$ мы крови. При этом снижение АД со$ провождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечно$ го выброса, почечного кровотока, ско$ рости клубочковой фильтрации и фи$ льтрационной фракции являются не$ значительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длитель$ ном применении способствует обрат$

Аккупро® 61

ному развитию гипертрофии миокар$ да у больных артериальной гипертен$ зией; улучшает кровоснабжение ише$ мизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. На$ чало действия после приема одно$ кратной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность дей$ ствия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выражен$ ный эффект развивается через неско$ лько недель после начала терапии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Cmax хинап$ рила в плазме крови после приема внутрь достигается в течение 1 ч, хи$ наприлата — 2 ч. Прием пищи не влия$ ет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом вы$ ведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составля$ ет примерно 60%. Под действием пече$ ночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата пу$ тем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла — , который явля$ ется мощным ингибитором АПФ.

Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T1/2 хинап$ рила из плазмы крови составляет около 1 ч, хинаприлата — 3 ч. Выво$ дится почками — 61% (56% — в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. T1/2 хинаприла — 1–2 ч, хинаприлата — 3 ч. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата цирку$ лируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его мета$ болиты не проникают через ГЭБ.

У больных с почечной недостаточно$ стью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креати$ нина. Выведение хинаприлата сни$ жается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, одна$ ко в целом, различий в эффективно$

62 Аккупро®

сти и безопасности лечения пациен$ тов пожилого и более молодого воз$ раста не выявлено.

У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэте$ рификации хинаприла.

ПОКАЗАНИЯ

•артериальная гипертензия (в моно$ терапии или в комбинации с тиа$ зидными диуретиками и бета$адре$ ноблокаторами);

•хроническая сердечная недостаточ$ ность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

•ангионевротический отек в анамне$ зе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, на$ следственный и/или идиопатиче$ ский ангионевротический отек;

•дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо$галак$ тозной мальабсорбции;

•беременность;

•период лактации;

•детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: симптоматиче$ ская артериальная гипотензия у паци$ ентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяже$ лая сердечная недостаточность у па$ циентов с высоким риском артериаль$ ной гипотензии; состояния, сопро$ вождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угне$ тение костномозгового кроветворе$ ния; аортальный стеноз; недостаточ$ ность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коро$ нарная недостаточность (резкое сни$ жение АД на фоне терапии ингибито$ рами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состоя$ ние после трансплантации почек; на$

Глава 2

рушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК ме$ нее 10 мл/мин) (данных о примене$ нии Аккупро® у таких пациентов недо$ статочно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, скле$ родермия); нарушение функции пече$ ни (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновре$ менное применение с калийсберегаю$ щими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешатель$ ства и проведение общей анестезии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Применение препарата Аккуп$ ро® противопоказано во время бере$ менности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин ре$ продуктивного возраста, не применяю$ щих надежные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возрас$ та, принимающие препарат Аккуп$ ро®, должны применять надежные ме$ тоды контрацепции.

При диагностировании беременно$ сти препарат Аккупро® следует отме$ нить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития анома$ лий со стороны ССС и ЦНС плода. Кроме того, на фоне приема ингиби$ торов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, прежде$ временных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патоло$ гией почек (включая острую почеч$ ную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конеч$ ностей, черепно$лицевыми уродства$ ми, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, откры$ тым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто ма$ ловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подверга$ лись воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипо$ тензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Аккупро® не следует назна$ чать в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, не разжевывая, вне зави$ симости от времени приема пищи, за$ пивая водой.

Артериальная гипертензия

Монотерапия: рекомендуемая нача$ льная доза препарата Аккупро® у бо$ льных, не получающих диуретики, со$ ставляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависи$ мости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро® 1 раз в сутки по$ зволяет добиться стойкого терапевти$ ческого ответа. Максимальная суточ$ ная доза — 80 мг/сут.

Комбинация с диуретиками: рекомен$ дуемая начальная доза препарата Ак$ купро® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повы$ шают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптималь$ ный терапевтический эффект (см. раздел «Взаимодействие»).

Хроническая сердечная недостаточ ность.

Рекомендуемая начальная доза пре$ парата Аккупро® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.

После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной ги$ потензии. В случае хорошей перено$ симости начальной дозы препарата

Аккупро® 63

Аккупро®, ее можно повышать до 10–40 мг/сут в 2 равных приема.

Применение у больных с нарушением функции почек. Рекомендации по подбору начальной дозы с учетом клинических и фармакокинетиче$ ских данных у больных с нарушенни$ ем функцией почек следующие: при Cl креатинина более 60 мл/мин мак$ симальная рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; при значении Cl креатинина в интервале от 30 до 60 мл/мин — 5 мг, при значении Cl креа$ тинина от 10 до 30 мл/мин — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг).

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро® мож$ но применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро® можно постепен$ но, не чаще одного раза в неделю, уве$ личивать с учетом клинического, ге$ модинамического эффектов, а также функции почек.

Пожилым пациентам рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее титруют до достиже$ ния оптимального терапевтического эффекта.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела$ тельные явления при применении препарата Аккупро® обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), ка$ шель (3,9%), повышенная утомляе$ мость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктив$ ным, стойким и проходит после пре$ кращения лечения.

Отмена препарата Аккупро® в резу$ льтате проявления побочных эффек$ тов наблюдалась в 5,3% случаев.

Ниже приведен перечень нежелате$ льных реакций, распределенных по системам органов и частоте возник$ новения (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто —

64 Аккупро®

от более 1/1000 до менее 1/100; ред$ ко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бес$ сонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонли$ вость, вертиго.

Со стороны пищеварительного трак та: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; не$ часто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреа$ тит*, ангионевротический отек ки$ шечника, желудочно$кишечное кро$ вотечение; редко — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (пери$ ферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфати ческой систем: нечасто — гемолити$ ческая анемия*, тромбоцитопения*.

Со стороны ССС: часто — выражен$ ное снижение АД; нечасто — стено$ кардия, ощущение сердцебиения, та$ хикардия, сердечная недостаточ$ ность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обмо$ рок*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средосте ния: часто — кашель, диспноэ, фарин$ гит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделе$ ние, пузырчатка*, реакции фоточувст$ вительности*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно мышечной и со единительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих пу тей: нечасто — инфекции мочевых пу$ тей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молоч ной железы: нечасто — снижение по$ тенции.

Глава 2

Со стороны органа зрения: нечасто — ослабление зрения.

Со стороны иммунной системы: неча$ сто — анафилактические реакции* редко — ангионевротический отек.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень ред$ ко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно$следственная связь с применением препарата Аккупро® пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравне$ нию с ВГН), наблюдавшиеся у 2% бо$ льных, получавших монотерапию Ак$ купро®. Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро®. При проведении дальней$ шей терапии показатели часто возвра$ щаются к норме.

* менее частые нежелательные явле$ ния или отмеченные во время по$ стмаркетинговых исследований.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Тетрациклин и другие препараты, взаимодействую щие с магнием. Одновременное приме$ нение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомо$ гательного компонента препарата. При одновременном применении сле$ дует учитывать возможность подоб$ ного взаимодействия.

Литий. У больных, одновременно по$ лучавших препараты лития и инги$ биторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации ли$ тием за счет усиления выведения на$ трия. Применять указанные препара$ ты одновременно следует с осторож$ ностью; при лечении показано регу$ лярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновре$

менный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием. Диуретики. При одновременном при$ менении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертен$ зивного действия (см. раздел «Осо$ бые указания»).

Препараты, повышающие концент рацию калия в сыворотке крови. Если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуре$ тики (например спиронолактон, три$ амтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержа$ щие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержа$ ния калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алко голь). Усиливает антигипертензив$ ное действие хинаприла.

Гипогликемические средства для прие ма внутрь и инсулин. Терапия ингиби$ торами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих ин$ сулин или гипогликемические средст$ ва для приема внутрь. Хинаприл уси$ ливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Другие препараты. Признаков кли$ нически значимого фармакокинети$ ческого взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиази$ дом, дигоксином или циметидином не выявлено.

Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на анти$ коагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ).

Одновременное многократное при$ менение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводи$ ло к значительным изменениям в рав$ новесных фармакокинетических па$ раметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск разви$ тия лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цито$ статическими средствами, иммуно$ депрессантами, прокаинамидом.

Аккупро® 65

Гипотензивные препараты, наркоти ческие анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии. Уси$ ливают антигипертензивное дейст$ вие хинаприла.

Эстрогены, НПВП (в т.ч. селектив ные ингибиторы ЦОГ 2) ослабляют антигипертензивный эффект хинап$ рила вследствие задержки жидкости.

ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга. Повышают риск раз$ вития нейтропении и/или агрануло$ цитоза.

При одновременном применении инги биторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий ги$ перемию лица, тошноту, рвоту и сни$ жение АД.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы$ раженное снижение АД, головокруже$ ние, слабость, нарушения зрения.

Лечение: симптоматическое. Пациен$ ту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведе$ ние внутривенной инфузии с приме$ нением 0,9 % раствора натрия хлори$ да (с целью увеличения ОЦК).

Гемодиализ и перитонеальный диа$ лиз неэффективны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в т.ч. и у 0,1 % больных, получавших Аккупро®. При появлении гортанного свиста или ангионевроти$ ческого отека лица, языка или голосо$ вых складок препарат Аккупро® следу$ ет немедленно отменить. Пациенту не$ обходимо назначить адекватное лече$ ние и наблюдать до регрессии симпто$ мов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистамин$ ные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструк$ ции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, вклю$

66 Аккупро®

чающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевроти$ ческого отека кишечника. У пациен$ тов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангио$ невротического отека лица и норма$ льной активностью С1$эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью УЗИ, компьютерной томографии брюшной области или в момент хи$ рургического вмешательства. Симп$ томы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живо$ та, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциаль$ ного диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевро$ тического отека кишечника.

Убольных, у которых в анамнезе на$ блюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его разви$ тия при лечении препаратами этой группы.

Убольных, получаюших ингибиторы АПФ во время проведения десенси$ билизирующей терапии ядом пере$ пончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожаю$ щие жизни. Путем временного пре$ кращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избе$ жать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.

Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, кото$ рым проводили аферез ЛПНП абсор$ бцией с помощью декстран сульфата, или у больных, находящихся на гемо$ диализе с использованием высоко$ проточных мембран, таких как поли$ акрилонитриловые. Поэтому подоб$ ных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензив$

Глава 2

ные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа. Симптоматическая артериальная ги$ потензия редко встречается при лече$ нии препаратом Аккупро® у больных с неосложненной артериальной ги$ пертензией, однако она может разви$ ться в результате терапии ингибито$ рами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например при соблюдении дие$ ты с ограниченным потреблением по$ варенной соли, проведении гемодиа$ лиза. В случае появления симптома$ тической артериальной гипотензии необходимо провести симптоматиче$ скую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию с применением 0,9 % раствора натрия хлорида). Преходя$ щая артериальная гипотензия не яв$ ляется противопоказанием к даль$ нейшему применению препарата, од$ нако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесо$ образность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК, та$ кие как рвота или диарея, также мо$ гут привести к выраженному сниже$ нию АД. В подобных случаях пациен$ там следует обратиться к врачу.

У больных, получающих диуретики, применение препарата Аккупро® так$ же может привести к развитию симп$ томатической артериальной гипотен$ зии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диурети$ ка за 2–3 дня до начала лечения пре$ паратом Аккупро®, кроме больных со злокачественной или трудно поддаю$ щейся лечению артериальной гипер$ тензией. Если монотерапия препара$ том Аккупро® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лече$ ние диуретиками следует возобно$ вить. Если отменить диуретик невоз$ можно, то препарат Аккупро® приме$ няют в низкой начальной дозе.

® следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем вра$

68 Актовегин®

При появлении любых симптомов ин$ фекции (например острого тонзилли$ та, лихорадки) больному следует не$ медленно обратиться к врачу, т.к. они могут быть проявлением нейтропении.

Влияние на способность управлять ав томобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости фи зических и психических реакций. При применении препарата Аккупро® сле$ дует соблюдать осторожность при управлении транспортными средства$ ми или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 5 мг. 10 табл. в блистере из алюми$ ний$ПА/алюминий/ПВХ фольги, 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, 10 мг. 10 табл. в блистере из алюминий$ПА/алюминий/ПВХ фо$ льги, 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, 20 мг. 10 табл. в блистере из алюминий$ПА/алюминий/ПВХ фо$ льги, 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки. покрытые пленочной обо лочкой, 40 мг. 6 табл. в блистере из алюминий$ПА/алюминий/ПВХ фо$ льги, 5 блистеров в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

АКТОВЕГИН® (ACTOVEGIN®)

Takeda

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки, покрытые обо/

лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

ядро активное вещество:

депротеинизированный гемодериват крови те$ лят . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200 мг

вспомогательные вещества: маг$ ния стеарат; повидон К90; тальк; целлюлоза

Глава 2

оболочка: акации камедь; воск горный гликолевый; гипромел$ лозы фталат; диэтилфталат; кра$ ситель хинолиновый желтый алюминий лак; макрогол 6000; повидон К30; сахароза; тальк; ти$ тана диоксид

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Зеленовато$желтые, блес$ тящие, круглые, покрытые оболочкой таблетки.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Антиги$ поксант. Актовегин® является гемоде$ риватом, который получают посредст$ вом диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекуляр$ ной массой менее 5000 Да).

Положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, стимулирует потребление кислорода (что приво$ дит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и сни$ жению образования лактата), облада$ ет, таким образом, антигипоксиче$ ским действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после перорального приема и до$ стигает максимума в среднем через 3 ч (2–6 ч).

Актовегин® увеличивает концентра$ ции АТФ, АДФ, фосфокреатина, а также аминокислот — глутамата, ас$ партата и ГАМК.

Влияние Актовегина® на усвоение и утилизацию кислорода, а также инсу$ линоподобная активность со стиму$ ляцией транспорта и окисления глю$ козы являются значимыми в лечении диабетической полинейропатии (ДПН).

У пациентов с сахарным диабетом и ДПН Актовегин® достоверно умень$ шает симптомы полинейропатии (ко$ лющая боль, чувство жжения, паресте$ зии, онемение в нижних конечностях).

Объективно уменьшаются расстрой$ ства чувствительности, улучшается психическое самочувствие пациентов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. С помо$ щью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинети$ ческие показатели препарата Актове$ гин®, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, кото$ рые обычно присутствуют в организме.

До настоящего времени не обнаруже$ но снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (на$ пример печеночная или почечная не$ достаточность, изменение метаболиз$ ма, связанное с преклонным возрас$ том, а также особенности метаболиз$ ма у новорожденных).

ПОКАЗАНИЯ

•комплексная терапия метаболиче$ ских и сосудистых нарушений го$ ловного мозга (различные формы недостаточности мозгового крово$ обращения, деменция, ЧМТ);

•периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (ангиопатия, тро$ фические язвы);

•диабетическая полинейропатия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гипер$ чувствительность к препарату Акто$ вегин® или аналогичным препаратам.

Актовегин® 69

С осторожностью: сердечная недо$ статочность II и III степени, отек лег$ ких, олигурия, анурия, гипергидрата$ ция, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Допускается.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, по 1–2 табл. 3 раза в день, не разжевывая, перед едой, запивая не$ большим количеством жидкости. Про$ должительность лечения — 4–6 нед.

При ДПН — 200 мг/сут в/в на протя$ жении 3 нед с последующим перехо$ дом на таблетированную форму — 2–3 табл. 3 раза в день в течение не менее 4–5 мес.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер$ гические реакции (например крапив$ ница, отеки, лекарственная лихорад$ ка). В таких случаях лечение препара$ том Актовегин® необходимо прекра$ тить. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или кортикостероиды).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В настоящее время неизвестно.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые оболочкой, 200 мг. По 50 табл. во флаконах темного стекла (тип III по Европейской фармакопее) с винто$ вой горловиной и завинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. 1 фл. помещают в картонную пачку.

В случае расфасовки и/или упаковки препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» — по 10, 30, или 50 табл. во флаконах коричневого стекла гидро$ литического класса ISO 720$HGA 3 с винтовой горловиной, укупоренных колпачками алюминиевыми по ТУ 9299$158$00008064$98 с контролем первого вскрытия, с уплотнительны$ ми прокладками. 1 фл. помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

70 Актовегин®

АКТОВЕГИН® (ACTOVEGIN®)

Takeda

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Раствор для инфузий

4 или 8 мг/мл, в растворе натрия хлорида 0,9% . . . . . . 250 мл

активное вещество:

депротеинизированный гемодериват крови те$ лят . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 мл

50 мл (эквивалентно 1 или 2 г сухой массы соответственно)

вспомогательные вещества: на$ трия хлорид; вода для инъекций

Раствор для инфузий 4 мг/мл, в растворе

декстрозы . . . . . . . . . . . . . . . 250 мл

активное вещество:

депротеинизированный гемодериват крови те$ лят . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 мл

(эквивалентно 1 г сухой массы)

вспомогательные вещества: дек$ строза; натрия хлорид; вода для инъекций

Глава 2

Раствор для инъекций . . . . . . 1 мл

активные вещества:

депротеинизированный гемодериват крови те$ лят . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40 мг

натрия хлорид. . . . . . . . . . . . 26,8 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Раствор для инфузий: про$ зрачный, от бесцветного до сла$ бо$желтого цвета.

Раствор для инъекций: прозрачный, желтоватый, практически свободный от частиц.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Антиги$ поксант. Актовегин® является гемоде$ риватом, который получают посредст$ вом диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекуляр$ ной массой менее 5000 Да).

Положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, стимулирует потребление кислорода (что приво$ дит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и сни$ жению образования лактата), облада$ ет, таким образом, антигипоксиче$ ским действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем че$ рез 3 ч (2–6 ч).

Актовегин® увеличивает концентра$ ции АТФ, АДФ, фосфокреатина, а также аминокислот — глутамата, ас$ партата и ГАМК.

Влияние Актовегина® на усвоение и утилизацию кислорода, а также инсу$ линоподобная активность со стимуля$ цией транспорта и окисления глюкозы являются значимыми в лечении диабе$ тической полинейропатии (ДПН).

У пациентов с сахарным диабетом и ДПН Актовегин® достоверно умень$ шает симптомы полинейропатии (ко$ лющая боль, чувство жжения, паресте$ зии, онемение в нижних конечностях). Объективно уменьшаются расстрой$ ства чувствительности, улучшается