справочник РЛС кардиология 2013

тия кровотечений, поэтому одновре$ менное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики: безопасность совме$ стного применения клопидогрела, фибрин$специфических или фиб$ рин$неспецифических тромболити$ ческих препаратов и гепарина была исследована у больных с острым ин$ фарктом миокарда. Частота клиниче$ ски значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепари$ на с ацетилсалициловой кислотой.

НПВП: в клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное примене$ ние клопидогрела и напроксена уве$ личивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в на$ стоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно$кишеч$ ных кровотечений при приеме клопи$ догрела вместе с другими НПВП. По$ этому назначение НПВП, в т.ч. инги$ биторов ЦОГ$2, в сочетании с клопи$ догрелом следует проводить с осто$ рожностью (см. «Особые указания»).

Другая комбинированная терапия.

Так как клопидогрел метаболизиру$ ется до образования своего активного метаболита частично при помощи си$ стемы CYP2C19, использование пре$ паратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению уровня активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эф$ фективности. Одновременный прием препаратов, ингибирующих систему CYP2C19 (например омепразол), не рекомендуется.

Был проведен ряд клинических ис$ следований с клопидогрелом и други$ ми одновременно назначаемыми пре$ паратами с целью изучения возмож$ ных фармакодинамических и фарма$ кокинетических взаимодействий, ко$ торые показали:

Плавикс® 561

$ при применении клопидогрела со$ вместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновре$ менно клинически значимого фарма$ кодинамического взаимодействия не наблюдалось; $ одновременное применение фено$

барбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела; $ фармакокинетические показатели

дигоксина и теофиллина не изменя$ лись при их совместном применении с клопидогрелом; $ антацидные средства не уменьшали

абсорбцию клопидогрела; $ фенитоин и толбутамид можно с бе$

зопасностью применять одновременно с клопидогрелом (исследованиеCAP RIE), несмотря на то, что данные, полу$ ченные в ходе исследований с микро$ сомами печени человека, свидетельст$ вуют о том, что карбоксильный мета$ болит клопидогрела может ингибиро$ вать активность изофермента 2C9 се$ мейства цитохрома Р450, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарствен$ ных средств (фенитоина, толбутамида и некоторых НПВП), которые метабо$ лизируются с помощью изофермента 2C9 семейства цитохрома Р450;

$ ингибиторы АПФ, мочегонные, бе$ та$адреноблокаторы, БКК, гиполи$ пидемические средства, коронарные вазодилататоры, гиполипидемиче$ ские средства (в т.ч. инсулин), проти$ воэпилептические средства, гормоно$ заместительная терапия и блокаторы GPIIb/IIIa$рецепторов: в клиниче$ ских исследованиях не было выявле$ но клинически значимых нежелате$ льных взаимодействий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: пе$ редозировка клопидогрела может привести к увеличению времени кро$ вотечения с последующими осложне$ ниями в виде развития кровотечений. Лечение: при появлении кровотече$ ния требуется проведение соответст$

562 Плавикс®

вующих лечебных мероприятий. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотече$ ния, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Антидот кло$ пидогрела не установлен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При лече$ нии клопидогрелом, особенно в тече$ ние первых недель лечения и/или по$ сле инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешате$ льства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

В связи с риском развития кровотече$ ния и гематологических нежелатель$ ных эффектов (см. раздел «Побочные эффекты») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, по$ дозрительных на возникновение кро$ вотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, опреде$ лить АЧТВ, количество тромбоци$ тов, показатели функциональной ак$ тивности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел также как и другие ан$ титромбоцитарные препараты, сле$ дует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связан$ ный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими пато$ логическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалици$ ловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ$2, гепарин или ин$ гибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогре$ ла с варфарином может усилить ин$ тенсивность кровотечений (см. раз$ дел «Взаимодействие»), поэтому, за исключением особых редких клини$ ческих ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желу$ дочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфа$ рина не рекомендуется.

Глава 2

Если больному предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоци$ тарном эффекте, то за 7 дней до опера$ ции прием клопидогрела следует пре$ кратить.

Клопидогрел удлиняет время крово$ течения и должен применяться с осто$ рожностью у больных с заболевания$ ми, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудоч$ но$кишечных и внутриглазных).

Больные должны быть предупрежде$ ны о том, что при приеме клопидогре$ ла (одного или в комбинации с аце$ тилсалициловой кислотой) для оста$ новки кровотечения может потребо$ ваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них не$ обычного (по локализации или про$ должительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему ле$ чащему врачу. Перед любой предсто$ ящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственно$ го препарата больные должны сооб$ щать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения кло$ пидогрела (иногда даже непродолжи$ тельного) отмечались случаи разви$ тия тромбоцитопенической тромбо$ гемолитической пурпуры (ТТП), ко$ торая характеризуется тромбоцито$ пенией и микроангиопатической ге$ молитической анемией, сопровожда$ ющейся неврологическими расстрой$ ствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потен$ циально угрожающим жизни состоя$ нием, требующим немедленного ле$ чения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо конт$ ролировать функциональную актив$ ность печени. При тяжелых пораже$ ниях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекоменду$ ется при остром инсульте с давно$ стью менее 7 дней (т.к. отсутствуют

данные по его применению при этом состоянии).

Плавикс® не следует принимать боль$ ным с редкой наследственной непере$ носимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы$галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механиз мами. Плавикс® не оказывает сущест$ венного влияния на способности, не$ обходимые для управления автомо$ билем или работы с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 75 мг.

По 10 или 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВХД и фольги алюминиевой или ПА/Алюминия/ПВХ и фольги алюминиевой; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

ПЛАГРИЛ® (PLAGRIL)

Клопидогрел* . . . . . . . . . . . . . . . . . 317

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки, покрытые пле/

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

клопидогрела гидро$ сульфат . . . . . . . . . . . . . . . 97,875 мг

(эквивалентно 75 мг клопидогре$ ла)

вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 112) — 211,125 мг; маннитол — 58 мг; кроскар$ меллоза натрия — 12 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; маг$ ния стеарат — 4 мг

оболочка пленочная: Opadry розо$ вый 03В54202 (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид — 30,6%, макрогол 400 — 6,25%, краситель железа оксид красный — 0,65%) — 13,475 мг

Плагрил® 563

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной обо$ лочкой розового цвета, с тиснением «С 127» на одной стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Специ$ фический ингибитор агрегации тром$ боцитов, оказывает коронарорасши$ ряющее действие. Избирательно уме$ ньшает связывание АДФ с рецептора$ ми на тромбоцитах и активацию ре$ цепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агре$ гацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, пред$ отвращая их активацию освобожден$ ным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необрати$ мо связывается с АДФ$рецепторами тромбоцитов, которые остаются невос$ приимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тром$ боцитов (40% ингибирование) наблю$ дается через 2 ч после приема началь$ ной дозы 400 мг. Максимальный эф$ фект (60% подавление агрегации) раз$ вивается через 4–7 дней постоянного

•геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричереп$ ное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двена$ дцатиперстной кишки в стадии обо$ стрения, неспецифический язвен$ ный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);

•беременность;

•период лактации (грудного вскарм$ ливания);

•детский возраст до 18 лет (безопас$ ность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: умеренная пече$ ночная и/или почечная недостаточ$ ность; травмы и состояния, повышаю$ щие риск развития кровотечения (в т.ч. операции); одновременное назна$ чение ацетилсалициловой кислоты, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ$2), гепарина и ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIа.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических на рушений у больных после перенесенно го инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностиро ванных заболеваний периферических артерий: взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q$образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — после ишемиче$ ского инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q): лечение следует начинать с назначения одно$ кратной нагрузочной дозы 300 мг, за$ тем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с одновре$ менным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75–325 мг/сут). Поско$ льку применение ацетилсалициловой

Плагрил® 565

кислоты в больших дозах связано с бо$ льшим риском кровотечений, реко$ мендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента SТ (острый ин фаркт миокарда): препарат назнача$ ют в дозе 75 мг 1 раз в сутки, с исполь$ зованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалици$ ловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в воз$ расте старше 75 лет лечение клопи$ догрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начина$ ют как можно раньше после появле$ ния симптомов и продолжают в тече$ ние минимум 4 нед.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В зави$ симости от частоты возникновения выделяют следующие группы побоч$ ных эффектов: частые — более 1%; не$ частые — 0,1–1%; редкие — 0,01–0,1%; очень редкие — менее 0,01%.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — желудочно$кишечные кровотечения; нечасто — геморраги$ ческий инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотече$ ния; редко — гематомы, гематурия и конъюнктивальные кровоизлияния.

Со стороны системы кроветворения:

нечасто — тромбоцитопения; нечасто

— нейтропения, лейкопения, эозино$ филия; очень редко — тромбоцитопе$ ническая пурпура; гранулоцитопе$ ния, агранулоцитоз, анемия и апла$ стическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго; очень редко — спу$ танность сознания, галлюцинации.

Со стороны ССС: очень редко — вас$ кулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы:

очень редко — бронхоспазм, интер$ стициальный пневмонит.

566 Плагрил®

Со стороны пищеварительной систе мы: часто — диспепсия, диарея, абдо$ минальные боли; нечасто — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъ$ язвление слизистой оболочки ЖКТ; обострение язвенной болезни желуд$ ка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, сто$ матит, гепатит, острая печеночная не$ достаточность, повышение активно$ сти печеночных ферментов.

Со стороны костно мышечной систе мы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы:

очень редко — гломерулонефрит.

Дерматологические реакции: нечасто — зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса$Джонсона, токсический эпи$ дермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивни$ ца, анафилактоидные реакции, сыво$ роточная болезнь.

Прочие: очень редко — повышение температуры, увеличение креатини$ на крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсали$ циловой кислоты, гепарина, непря$ мых антикоагулянтов, НПВС, при со$ вместном применении повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Ин$ гибируя активность CYP2C9, повы$ шает концентрацию ЛС, метаболизи$ рующихся при участии CYP2C9 (фе$ нитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодейст$ вия при применении клопидогрела со$ вместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстро$ генами,дигоксином,теофиллином,тол$ бутамидом, антацидными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: при разовом пероральном применении 600

Глава 2

мг клопидогрела (количество, эквива$ лентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) у здоровых людей, побочных явлений не было. Время кровотечения было удли$ нено в 1,7 раза, что соответствует вели$ чине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: переливание тромбоцитар$ ной массы. Специфический антидот отсутствует.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае хи$ рургических вмешательств, если ан$ тиагрегантное действие нежелатель$ но, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить: по$ скольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровоте$ чения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Бо$ льные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешатель$ ства или если врач назначает новое для больного ЛС.

В период лечения необходимо контро$ лировать показатели системы гемоста$ за (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбо$ цитов); регулярно исследовать функ$ циональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске раз$ вития геморрагического диатеза.

Влияние на способность управлять ав томобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости фи зических и психических реакций. При$ знаков ухудшения способности управ$ ления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема обнаружено не было.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 75 мг.

По 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/алюминие$ вом блистере. По 3 или 10 блистеров помещают в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

ПОЛЬКОРТОЛОН (POLCORTOLONE®)

Триамцинолон* . . . . . . . . . . . . . . . 664

Pabianickie Zak ady Farmaceutyczne

Polfa S.A. (Польша)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

триамцинолон. . . . . . . . . . . . . . . 4 мг

вспомогательные вещества: кар$ тофельный крахмал; магния стеа$ рат; лактоза

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фас$ кой. На одной стороне таблетки вы$

давлено «О», на другой — « 4 ». mg

ФАРМАКОДИНАМИКА. Является синтетическим ГКС, фторированным производным преднизолона, облада$

Полькортолон 567

ющим сильным противовоспалитель$ ным действием (действие 4 мг триам$ цинолона аналогично действию 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизоло$ на, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бета$ метазона, 20 мг гидрокортизона). Об$ ладает слабым минералокортикоид$ ным действием. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит на$ копление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Вы$ зывает уменьшение проницаемости капилляров. Обладает иммунодепрес$ сивным действием; ингибирует кле$ точные иммунологические реакции.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофи$ зом, что приводит к уменьшению вы$ работки кортикостероидов и андроге$ нов корой надпочечников.

Усиливает катаболизм белков, вызы$ вает увеличение концентрации глю$ козы в крови, влияет на липидный об$ мен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костной ткани, снижает концентрацию кальция в сы$ воротке крови, может вызывать по$ давление роста костей у детей и по$ дростков и развитие остеопороза у больных всех возрастов.

ПОКАЗАНИЯ

•эндокринные заболевания: первич$ ная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, подо$ стрый тиреоидит;

•тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам терапии: контактный и ато$ пический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствитель$ ности к ЛС, круглогодичный или се$ зонный аллергический ринит;

•заболевания опорно$двигательного аппарата: псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, эпи$ кондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;

568 Полькортолон

•ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревмати$ ческий миокардит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к дру$ гим методам лечения), ревматиче$ ская полимиалгия, болезнь Хортона;

•системные заболевания соедини$ тельной ткани: дерматомиозит, сис$ темная красная волчанка, мезарте$ риит гранулематозный гигантокле$ точный, системная склеродермия, узелковый полиартериит, рециди$ вирующий полихондрит;

•дерматологические заболевания: эксфолиативный дерматит, герпети$ формный буллезный дерматит, тя$ желый себорейный дерматит, тяже$ лая мультиформная эритема (син$ дром Стивенса$Джонсона), грибо$ видный микоз, пузырчатка, тяже$ лый псориаз, тяжелая форма экзе$ мы, пемфигоид;

•гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная ге$ молитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, анемия вследствие гипо$ плазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопени$ ческая пурпура (болезнь Верльго$ фа) у взрослых, гемолиз;

•заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хрони$ ческий активный гепатит;

•гиперкальциемия при злокачест$ венных новообразованиях;

•онкологические заболевания: лей$ козы и лимфомы у взрослых, ост$ рые лейкозы у детей;

•неврологические заболевания: ту$ беркулезный менингит с субарах$ ноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствую$ щей противотуберкулезной химио$ терапией), рассеянный склероз в период обострения;

•заболевания глаз (тяжелые острые и хронические воспалительные про$

Глава 2

цессы): тяжелый вялотекущий пе$ редний и задний увеит, неврит зри$ тельного нерва, симпатическая оф$ тальмия;

•заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжелая фор$ ма), бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся терапии другими средствами), симптоматический саркоидоз, молниеносный или дис$ семинированный туберкулез лег$ ких (в комбинации с противотубер$ кулезной химиотерапией), аспира$ ционный пневмонит;

•при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в ком$ бинации с другими иммунодепрес$ сивными препаратами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•системные грибковые инфекции;

•гиперчувствительность к триамци$ нолону и другим компонентам пре$ парата;

•детский возраст до 3 лет (для дан$ ной лекарственной формы).

С осторожностью: паразитарные и инфекционные заболеваниях вирус$ ной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или не$ давно перенесенные, включая недав$ ний контакт с больным): простой гер$ пес, опоясывающий герпес (виреми$ ческая фаза), ветряная оспа, корь, аме$ биаз, стронгилоидоз (установленный и подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез; применение при тяжелых инфекцион$ ных заболеваниях, допустимо только на фоне специфической терапии; по$ ствакцинальный период (длительно$ стью 8 нед до и 2 нед после вакцина$ ции), лимфаденит после прививки БЦЖ; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД, ВИЧ$инфекция); забо$ левания ЖКТ: эзофагит, гастрит, не$ специфический язвенный колит с уг$ розой перфорации или абсцедирова$ ния, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш$

ки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника; заболевания сердечно$со$ судистой системы: в т.ч. недавно пере$ несенный инфаркт миокарда (у боль$ ных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формиро$ вания рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериа$ льная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантно$ сти к углеводам), тиреотоксикоз, ги$ потиреоз, болезнь Иценко$Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроу$ ролитиаз; гипоальбуминемия и состо$ яния, предрасполагающие к ее воз$ никновению; системный остеопороз, полиомиелит (за исключением фор$ мы бульварного энцефалита), myast henia gravis; острый психоз; ожирение (III–IV степень); открыто$ и закрыто$ угольная глаукома; беременность; пе$ риод лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Прием ГКС в период беремен$ ности допустим только в случаях, ког$ да предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости примене$ ния препарата во время кормления грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, рекомендуется прини$ мать 1 раз в сутки, утром (в соответст$ вии с суточным ритмом секреции эн$ догенных ГКС); при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально, в за$ висимости от показаний, эффектив$ ности терапии и состояния пациента.

Взрослым и подросткам старше 14 лет — от 4 до 48 мг/сут в один или не$ сколько приемов.

Полькортолон 569

Детям — 0,1–0,5 мг/кг/сут в один или несколько приемов.

В случае пропуска приема дозы сле$ дует принять препарат как можно бы$ стрее, но если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует при$ нимать двойную дозу.

Полькортолон следует применять в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения цир$ кадного ритма назначения.

При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. При применении триамцино$ лона в течение длительного времени возможно развитие следующих по$ бочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: вто$ ричная надпочечниковая и гипотала$ мо$гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуа$ ций, таких как болезнь, травма, хирур$ гическая операция), синдром Ицен$ ко$Кушинга (лунообразное лицо, ожи$ рение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития и подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипоглике$ мических препаратах у больных с са$ харным диабетом, гирсутизм.

Со стороны пищеварительной систе мы: стероидная язва желудка и две$ надцатиперстной кишки с возмож$ ным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, эрозивный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышенный или по$

570 Полькортолон

ниженный аппетит, икота; в редких случаях — повышение активности пе$ ченочных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикар$ дия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных па$ циентов) или усиление выраженно$ сти хронической сердечной недоста$ точности, изменения со стороны ЭКГ, характерные для гипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоа$ гуляция, тромбозы; у больных с острым и подострым инфарктом мио$ карда — распространение очага не$ кроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: дели$ рий, дезориентация, эйфория, галлю$ цинации, маниакально$депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повыше$ ние ВЧД с синдромом застойного со$ ска зрительного нерва (псевдоопу$ холь мозга — чаще у детей, обычно по$ сле слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двое$ ние в глазах), вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение, головная боль, нервозность или бес$ покойство, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повыше$ ние внутриглазного давления с воз$ можным повреждением зрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склон$ ность к развитию вторичных бакте$ риальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические измене$ ния роговицы.

Со стороны обмена веществ: отрица$ тельный азотистый баланс в резуль$ тате катаболизма белка, гиперглике$ мия, глюкозурия, повышенное выве$ дение Са2+, гипокальциемия, повыше$ ние массы тела, повышенное потоот$ деление, задержка натрия и жидкости в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемиче$ ский синдром (гипокалиемия, арит$

Глава 2

мия, миалгия или спазм мышц, нео$ бычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно двигательного ап парата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевремен$ ное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологиче$ ские переломы костей, компрессион$ ный перелом позвоночника, асептиче$ ский некроз головки плечевой и бед$ ренной кости, патологические перело$ мы длинных трубчатых костей), раз$ рыв сухожилий мышц, мышечная сла$ бость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизи стых оболочек: стероидные угри, стрии, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, экхимозы, гематомы, склонность к развитию пи$ одермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Прочие: развитие и обострение ин$ фекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синд$ ром отмены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сердечные гли козиды: повышение риска нарушений сердечного ритма и токсичности глико$ зидов, связанной с гипокалиемией.

Барбитураты, противоэпилептиче ские препараты (фенитоин, карбама зепин), рифампицин, глютетимид —

ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных фермен$ тов), ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты ослаб$ ляют действие триамцинолона.

Амфотерицин В, ингибиторы карбо ангидразы: гипокалиемия, гипертро$ фия миокарда левого желудочка серд$ ца, недостаточность кровообращения. Парацетамол: гипернатриемия, пе$ риферические отеки, увеличение вы$ ведения кальция, риск гипокальцие$ мии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола.