справочник РЛС кардиология 2013

Таблетки 5 мг: круглые, двояковы$ пуклые, покрытые пленочной обо$ лочкой белого цвета, с риской на од$ ной стороне.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковы$ пуклые, покрытые пленочной обо$ лочкой белого цвета, с риской на од$ ной стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Селек$ тивный бета1$адреноблокатор, без соб$ ственной симпатомиметической ак$ тивности, не обладает мембраностаби$ лизирующим действием. Снижает ак$ тивность ренина плазмы крови, уме$ ньшает потребность миокарда в кис$ лороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких до$ зах бета1$адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехо$ ламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отри$ цательное хроно$, дромо$, батмо$ и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2$адреноблоки$ рующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате рецип$ рокного возрастания активности аль$ фа$адренорецепторов и устранения стимуляции бета2$адренорецепто$ ров), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном приме$ нении — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уме$ ньшением минутного объема крови, симпатической стимуляции перифе$ рических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на сниже$ ние АД и влиянием на ЦНС. При ар$ териальной гипертензии эффект на$ ступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обуслов$ лен уменьшением потребности мио$ карда в кислороде в результате уре$

Нипертен 481

жения ЧСС и снижения сократимо$ сти миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастоли$ ческого давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повыша$ ться потребность в кислороде, осо$ бенно у больных с хронической сер$ дечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обуслов$ лен устранением аритмогенных фак$ торов (тахикардия, повышенная ак$ тивность симпатической нервной сис$ темы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопиче$ ского водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени — в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапев$ тических дозах, в отличие от неселек$ тивных бета$адреноблокаторов, ока$ зывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2$адреноре$ цепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускула$

482 Нипертен

тура периферических артерий, брон$ хов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность ате$ рогенного действия не отличается от действия пропранолола.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб$ ция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови на$ блюдается через 1–3 ч, связь с белка$ ми плазмы крови — около 30%. Про$ ницаемость через ГЭБ и плацентар$ ный барьер — низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метабо$

литов, T1/2 — 10–12 ч. Около 98% вы$ водится почками, из них 50% — в неиз$

мененном виде; менее 2% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

•артериальная гипертензия;

•ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;

•хроническая сердечная недостаточ$ ность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета$адреноблокаторам;

•шок (в т.ч. кардиогенный);

•коллапс;

•отек легких;

•острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточ$ ность в стадии декомпенсации;

•AV блокада II–III степени;

•синоатриальная блокада;

•синдром слабости синусного узла;

•выраженная брадикардия;

•стенокардия Принцметала;

•кардиомегалия (без признаков сер$ дечной недостаточности);

•артериальная гипотензия (сАД ме$ нее 100 мм рт.ст., особенно при ин$ фаркте миокарда);

•тяжелые формы бронхиальной аст$ мы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

Глава 2

•одновременный прием ингибито$ ров МАО (за исключением ингиби$ торов МАО$В);

•поздние стадии нарушения перифе$ рического кровообращения;

•болезнь Рейно;

•феохромоцитома (без одновремен$ ного использования альфа$адре$ ноблокаторов);

•метаболический ацидоз;

•возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недо$ статочность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тирео$ токсикоз, сахарный диабет, AV блока$ да I степени, депрессия (в т.ч. в ана$ мнезе), псориаз, аллергические реак$ ции (в анамнезе), пожилой возраст.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при не$ обходимости применения препарата в период лактации грудное вскармли$ вание необходимо прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, утром натощак, не раз$ жевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокар дии напряжения. Рекомендуется при$ нимать 5 мг однократно. При необхо$ димости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными наруше$ ниями функции печени максималь$ ная суточная доза — 10 мг.

Коррекция дозы у пожилых пациен$ тов не требуется.

ХСН: начало лечения ХСН препара$ том Нипертен требует обязательного

проведения специального периода подбора доз.

Предварительные условия для нача$ ла терапии следующие: $ ХСН без признаков обострения в предшествующие 6 нед;

$ практически неизменяемая базис$ ная терапия в предшествующие 2 нед; $ лечение оптимальными дозами ин$ гибиторов АПФ (и сосудорасширяю$ щих средств, в случае непереносимо$ сти ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хо$ рошо переносилась.

1$я нед — 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день; 2$я нед — 2,5 мг 1 раз в день;

3$я нед — 3,75 мг 1 раз в день; 4–7$я нед — 5 мг 1 раз в день; 8–11$я нед — 7,5 мг 1 раз в день;

12$я нед и далее — 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии. Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лече$ ния препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблю$ дать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН). Во время периода подбора доз или по$ сле него может отмечаться временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы со$ путствующей базисной терапии (оп$ тимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

Нипертен 483

После стабилизации состояния паци$ ента следует провести повторное тит$ рование либо продолжить лечение.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто роны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синд$ ромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).

Со стороны органа зрения: наруше$ ние зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болез$ ненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая бради$ кардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной попереч$ ной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатиче$ ская гипотензия, проявление ангиос$ пазма (усиление нарушения перифе$ рического кровообращения, похоло$ дание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной систе мы: сухость слизистой оболочки по$ лости рта, тошнота, рвота, боль в жи$ воте, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, жел$ тушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

заложенность носа, затруднение ды$ хания при назначении в высоких до$ зах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ла$ ринго$ и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: ги$ пергликемия (у больных инсулино$ независимым диабетом), гипоглике$

484 Нипертен

мия (у больных, получающих инсу$ лин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиле$ ние потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кож$ ные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбо$ цитопения (необычные кровотече$ ния и кровоизлияния), агранулоци$ тоз, лейкопения, изменение активно$ сти ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, уровня билирубина, триг$ лицеридов).

Влияние на плод: внутриутробная задер$ жка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потен$ ции, синдром отмены (усиление при$ ступов стенокардии, повышение АД).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтра стные средства для в/в введения по$ вышают риск развития анафилакти$ ческих реакций.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (произ водные углеводородов) повышают вы$ раженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для прие ма внутрь маскирует симптомы раз$ вивающейся гипогликемии (тахикар$ дия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксан тинов (кроме теофиллина) и повы$ шает их концентрацию в плазме кро$ ви, особенно у больных с исходно по$ вышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Глава 2

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия (Na+)

иблокада синтеза ПГ почками), ГКС

иэстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, ре зерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие ан тиаритмические средства повышают риск развития или усугубления бра$ дикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к зна$ чительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолити ки, гидралазин и другие гипотензив ные средства могут привести к чрез$ мерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризую щих миорелаксантов и повышает ан$ тикоагулянтный эффект кумаринов. Три и тетрациклические антидеп рессанты, антипсихотические сред ства (нейролептики), этанол, седа тивные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО

вследствие значительного снижения гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибито$ ров МАО и бисопролола должен со$ ставлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи

повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического крово$ обращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

аритмия, желудочковая экстрасисто$ лия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ла$ доней, затруднение дыхания, бронхос$ пазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назна$ чение адсорбирующих средств; симп$

486 Нитроглицерин

под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими за$ болеваниями можно назначать кар$ диоселективные бета$адреноблока$ торы в случае непереносимости и/или неэффективности других ги$ потензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожи$ лого возраста нарастающей бради$ кардии (менее 50 уд./мин.), выражен$ ного понижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить ле$ чение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из$за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфарк$ та миокарда). Отмену проводят по$ степенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед иссле$ дованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механически ми средствами. Вопрос о возможно$ сти занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует ре$ шать только после оценки индивиду$ альной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокру$ жения).

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере; 2, 3, 5 или 10 блистеров упакованы в картон$ ную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

Глава 2

Нитроглицерин

486(Nitroglycerinum)

Синонимы

Нитроминт®486: аэроз. подъя$ зычн. доз. (EGIS

НИТРОМИНТ® (NITROMINT®)

Нитроглицерин . . . . . . . . . . . . . . . . 486

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВАэрозоль подъязычный

дозированный . . . . . . . . . . 1 баллон

активное вещество:

нитроглицерин . . . . . . . . . . . . 0,08 г (в виде 1% раствора)

вспомогательные вещества: эта$ нол (96%) — 7,92 г; пропиленгли$ коль — 2 г

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Бесцветный или почти бес$ цветныйпрозрачныйрастворбезосадка.

488 Нитроминт®

желая анемия и тиреотоксикоз, алкого$ лизм, эпилепсия, ЧМТ, внутричереп$ ная гипертензия, закрытоугольная гла$ укома (риск повышения внутриглазно$ го давления), мигрень.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Применение препарата Нитроминт® при беременности и во время грудно$ го вскармливания требует тщатель$ ного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим ме$ дицинским наблюдением.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Сублингвально. Перед первым применением баллона следует запол$ нить дозирующий насос путем удале$ ния защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.

После длительного перерыва в испо$ льзовании баллона может возник$ нуть необходимость в повторном за$ полнении насоса.

При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде аэро$ золя из баллона, снабженного механи$ ческим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокар дии: 0,4–0,8 мг (1–2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении «сидя», при задержке ды$ хания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколь$ ко секунд. При необходимости — по$ вторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития при$ ступа — 0,4 мг (1 доза) за 5–10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недо статочности, развивающемся отеке легких: 1,6 мг (4 дозы) и более за ко$ роткий промежуток времени при

Глава 2

строгом контроле состояния крово$ обращения (сАД должно быть >100 мм рт. ст.). При недостаточном тера$ певтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

Не требуется изменения режима до$ зирования при применении препара$ та у пожилых пациентов.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо ны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной систе мы: сухость во рту; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны ЦНС: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кож$ ная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Другие вазо$ дилататоры и антигипертензивные препараты (бета$адреноблокаторы, БКК), ингибиторы АПФ, нейролеп$ тики, трициклические антидепрессан$ ты, ингибиторы МАО, ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид и эта$ нол могут усилить гипотензивный эф$ фект препарата Нитроминт®.

Нитроминт® усиливает эффект ди$ гидроэрготамина и снижает эффек$ тивность гепарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: го$ ловная боль, снижение АД, ортостати$ ческая гипотензия, рефлекторная та$ хикардия, головокружение, покрасне$ ние лица, рвота и диарея, астения, по$ вышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, циа$ нозу, диспноэ и тахипноэ, ортостати$ ческому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с припод$ нятыми ногами. При тяжелых явле$

ниях передозировки следует приме$ нять общие методы лечения интокси$ кации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофа$ мина и др.). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие анти$ доты и методы лечения:

1.Витамин С в дозе 1 г в виде натрие$ вой соли внутрь или в/в.

2.Метиленовый синий в/в в дозе до

50мл 1%$ного раствора.

3.Толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4.Оксигенотерапия, гемодиализ, пе$ реливание (обменное) крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мо$ чой. Употребление алкогольных на$ питков во время применения препара$ та строго запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

В начале лечения необходимо воздер$ живаться от вождения автотранспор$ та и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внима$ ния и быстроты психомоторных реак$ ций. В дальнейшем степень ограниче$ ний определяется индивидуально для каждого пациента.

ФОРМА ВЫПУСКА. Аэрозоль подъ язычный дозированный, 0,4 мг/доза.

По 10 г раствора (180 доз) в литогра$ фированном металлическом (из алю$ миния) баллоне, снабженном дозиру$ ющим насосом с распылительной го$ ловкой. 1 баллон упакован в картон$ ную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

Нитроспринт 489

НИТРОСПРИНТ

(NITROSPRINT)

Нитроглицерин . . . . . . . . . . . . . . . 486

ООО «Фармамед» (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВСпрей подъязычный

дозированный . . . . . . . . . 1 флакон (300 доз)

активное вещество:

нитроглицерин (в пере$ счете на 100%) . . . . . . . . . . . . 0,12 г

1 доза содержит 0,4 мг нитрогли$ церина

вспомогательные вещества: про$ пиленгликоль — 3 г, спирт 96% — 6,4 г, вода очищенная — до 15 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная, бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Нитрог$ лицерин — органическое азотсодер$ жащее соединение с преимуществен$ ным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обуслов$ лены его способностью высвобож$ дать из своей молекулы оксид азота,

490 Нитроспринт

являющийся естественным эндоте$ лиальным релаксирующим факто$ ром. Оксид азота повышает внутри$ клеточную концентрацию цикличе$ ского гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслаб$ ление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосу$ дов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивле$ ние большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагруз$ ку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронар$ ных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перерас$ пределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата при$ водит к снижению давления наполне$ ния правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиаль$ ных слоев, снижению давления в ма$ лом круге кровообращения и регрес$ сии симптомов при отеке легких. Ни$ троглицерин расслабляет гладкомы$ шечные клетки бронхов, мочевыво$ дящих путей, желчного пузыря, жел$ чных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.

Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1–1,5 мин и длится примерно 30 мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Нитрогли$ церин после подъязычного примене$ ния очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток че$ рез слизистую оболочку полости рта.

Биодоступность составляет прибли$ зительно 100%, т.к. исключается эф$ фект первого прохождения через пе$ чень. Связь с белками плазмы кро$ ви — 60%. Cmax в плазме крови дости$ гается через 5 мин. Быстро метаболи$ зируется при участии нитратредукта$ зы, с образованием ди$ и мононитра$ тов, конечный метаболит — глицерол.

Глава 2

Выводится почками в виде метаболи$ тов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После применения пре$ парата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Выводится почками; менее 1% дозы выделяется в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

•купирование приступов стенокардии;

•профилактика приступов стенокар$ дии перед физической нагрузкой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к органическим нитратам;

•шок, коллапс;

•одновременный прием ингибито$ ров фосфодиэстеразы$5 (такие как силденафил, варденафил или тада$ лафил), поскольку они потенции$ руют гипотензивное действие нит$ ратов;

•возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): внутричерепная гипертен$ зия, тампонада сердца, неконтролиру$ емая гиповолемия, у больных с сер$ дечной недостаточностью при норма$ льном или низком давлении в легоч$ ной артерии, артериальная гипотен$ зия (сАД менее 90 мм рт. ст.), закрыто$ угольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кро$ воизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический ин$ сульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления, заполнения ле$ вого желудочка (острый инфаркт ми$ окарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофиче$ ская кардиомиопатия (возможно уча$ щение приступов стенокардии), нару$ шение мозгового кровообращения, тя$ желая почечная и/или печеночная не$ достаточность (риск развития метге$ моглобинемии).