справочник РЛС кардиология 2013

(сахар молочный); магния стеа$ рат; МКЦ

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Твердые желатиновые кап$ сулы №2 желтого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулят, содержащий гранулы и порошок бело$ го или белого с желтоватым оттенком цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Мекси$ кор® уменьшает проявления окислите$ льного стресса, тормозя свободноради$ кальное перекисное окисление липи$ дов и повышая активность антиокси$ дантной системы ферментов. Улучша$ ет клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции мито$ хондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и сни$ жая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосин$ тезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией фе$ номена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриаль$ ной дыхательной цепи. При диссоциа$ ции препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3$оксипири$ дина (основание), основание проявля$ ет антиоксидантное воздействие, ста$ билизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, спо$ собность тормозить свободнорадика$ льные процессы (выраженная интен$ сификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает по$ вреждающее действие свободных ра$ дикалов на кардиомиоциты.

Уменьшает вязкость клеточной мем$ браны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (ка$ льцийнезависимую фосфодиэстера$ зу, аденилатциклазу, ацетилхолинэ$

Мексикор® 471

стеразу), ионные каналы и рецептор$ ные комплексы, что способствует со$ хранению структурно$функциональ$ ной целостности биомембран, улуч$ шает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение голов$ ного мозга, микроциркуляцию и рео$ логические свойства крови, уменьша$ ет агрегацию тромбоцитов.

Улучшает функциональное состоя$ ние ишемизированного миокарда, со$ кратительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систо$ лической и диастолической дисфунк$ ции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увели$ чивает коллатеральное кровоснабже$ ние ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способ$ ствует сохранению целостности кар$ диомиоцитов и поддержанию их фун$ кциональной активности. Эффектив$ но восстанавливает сократимость ми$ окарда при обратимой сердечной дис$ функции, что представляет сущест$ венный резерв повышения сократи$ тельной способности сердца у боль$ ных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерант$ ность к физической нагрузке и анти$ ангинальную активность нитропре$ паратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препара$ та Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состоя$ ние пациентов, увеличивая толерант$ ность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Мексикор® стабилизирует мембран$ ные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроцир$ куляции на ранних стадиях атероге$ неза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

472 Мексикор®

Мексикор® оказывает нейропротек$ тивное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизиро$ ванного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения голов$ ного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном пе$ риоде после ишемии. Препарат спо$ собствует адаптации к повреждающе$ му действию ишемии, тормозя истоще$ ние углеводных запасов, блокируя по$ стишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным моз$ гом и препятствуя прогрессивному на$ коплению лактата. При этом улучша$ ются показатели ауторегуляторных ре$ акций церебральных сосудов.

Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и умень$ шает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хрониче$ ских сосудистых заболеваниях голов$ ного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различно$ го генеза, оказывает антиоксидант$ ный эффект, повышает концентра$ цию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кро$ вообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационно$ го периода.

Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и мио$ релаксацией, анксиолитическим дей$ ствием, устраняет тревогу, страх, на$ пряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Быстро распре$ деляется в органах и тканях. Tmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Среднее время распределения препа$ рата в организме составляет 4,9–5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Глава 2

T1/2 — 4,7–5 ч. В среднем, за 12 ч поч$ ками выводится (от введенной дозы):

0,3% — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата. Наибо$ лее интенсивное выведение — в тече$ ние первых 4 ч после приема препара$ та. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метабо$ литов имеют значительную индиви$ дуальную вариабельность.

ПОКАЗАНИЯ

•ишемическая болезнь сердца (в со$ ставе комплексной терапии);

•ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);

•дисциркуляторная энцефалопатия;

•легкие и умеренные когнитивные расстройства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к препарату;

•острые нарушения функции печени и почек;

•возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

•беременность;

•период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь.

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капс.) 3 раза в сутки, постепенно уве$ личивая дозу в зависимости от кли$ нического течения заболевания и пе$ реносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не дол$ жна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желате$ льно распределять на несколько при$ емов в течение дня. Курсовую тера$ пию препаратом заканчивают посте$ пенно, уменьшая ежедневно дозу пре$ парата на 100 мг (1 капс.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС и нарушениями крово$ обращения головного мозга — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по реко$ мендации врача), желательно прово$ дить в весенне$осенние периоды.

При комплексной терапии дисцирку$ ляторной энцефалопатии, легких и

умеренных когнитивных рас$ стройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по про$ должительности в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Обычно препарат переносится хорошо. В ред$ ких случаях возможно появление ал$ лергических реакций, диспептиче$ ских расстройств, сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают са$ мостоятельно или при отмене препа$ рата.

На фоне длительного введения пре$ парата возможно возникновение ме$ теоризма, нарушения сна (сонли$ вость или нарушение засыпания).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопар$ кинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Повышает антиангинальную актив$ ность нитропрепаратов.

Повышает гипотензивную актив$ ность ингибиторов АПФ и бета$адре$ ноблокаторов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В связи с низ$ кой токсичностью препарата передо$ зировка маловероятна.

Симптомы: возможно нарушение сна (сонливость, бессонница).

Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В период ле$ чения необходимо соблюдать осто$ рожность при вождении автотранс$ порта и занятии другими потенциаль$ но опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра$ ции внимания и быстроты психомо$ торных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

Мексикор® 473

МЕКСИКОР® (MEXICOR)

Этилметилгидроксипири дина сукцинат. . . . . . . . . . . . . . . . 757

ЭкоФармИнвест (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Раствор для внутривен/

ного и внутримышечного введения. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

этилметилгидроксипи$ ридина сукцинат . . . . . . . . . . 50 мг

вспомогательные вещества: ян$ тарная кислота; динатрия эдетат; вода для инъекций

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Мекси$ кор® улучшает функциональное состо$ яние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сокра$ тительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препа$ рата лежит его антиоксидантная ак$ тивность, способность тормозить сво$

боднорадикальные процессы (выра$ женная интенсификация которых на$ блюдается при ишемии и некрозе мио$ карда, особенно в период реперфузии) и снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомио$ циты. В условиях критического сниже$ ния коронарного кровотока Мекси$ кор® способствует сохранению струк$ турно$функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулиру$ ет активность мембранных фермен$ тов — фосфодиэстеразы, аденилатцик$ лазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохонд$ риальных окислительно$восстанови$ тельных процессов, увеличивает син$ тез АТФ и креатинфосфата. Указан$ ные механизмы обеспечивают целост$ ность морфологических структур и физиологических функций ишемизи$ рованного миокарда.

Мексикор® улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повыша$ ет эффективность проводимой тера$ пии, ускоряет восстановление функ$ циональной активности миокарда ле$ вого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и наруше$ ний внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболиче$ ские процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сокра$ тимость миокарда, а также увеличи$ вает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улуч$ шает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузи$ онного синдрома при острой коро$ нарной недостаточности.

Мексикор® оказывает нейропротек$ тивное действие, повышает устойчи$ вость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, пре$ дупреждает снижение кровотока го$

ловного мозга в реперфузионном пе$ риоде после ишемии. Препарат спо$ собствует адаптации к повреждающе$ му действию ишемии, тормозя исто$ щение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилиза$ ции глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивно$ му накоплению лактата.

Мексикор® улучшает и стабилизиру$ ет мозговой метаболизм и кровоснаб$ жение головного мозга, улучшает ре$ ологические свойства крови и микро$ циркуляцию. Препарат поддержива$ ет функциональную активность го$ ловного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и мио$ релаксацией, анксиолитическим дей$ ствием, устраняет тревогу, страх, на$ пряжение, беспокойство.

Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и умень$ шает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых забо$ леваниях головного мозга (ишемиче$ ский инсульт, дисциркуляторная эн$ цефалопатия), при легких и умерен$ ных когнитивных нарушениях, ока$ зывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообраще$ ния головного мозга снижает выра$ женность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реаби$ литационного периода.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При в/в введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 ч) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При в/м введении в терапевтических дозах Cmax препарата в плазме крови дости$ гается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболи$

ты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 ч.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроно$ конъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неиз$ мененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

•острый инфаркт миокарда — в со$ ставе комплексной терапии (с пер$ вых суток заболевания);

•ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);

•дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);

•легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к препарату;

•острые нарушения функции печени и почек;

•возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

•беременность;

•период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

В/м или в/в (струйно или капельно). При лечении острого инфаркта мио$ карда вводят в/в или в/м в течение 14 сут, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей ни$ траты, бета$адреноблокаторы, инги$ биторы АПФ, тромболитики, антико$ агулянтные и антиагрегантные сред$ ства, а также симптоматические сред$ ства по показаниям.

В первые 5 сут, для достижения мак$ симального эффекта, препарат жела$ тельно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объ$ еме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно мед$ ленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.

Мексикор® 475

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтиче$ ская доза составляет 6–9 мг/кг/сут, разовая — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом ин$ сульте) Мексикор® применяют в ком$ плексной терапии в первые 2–4 дня в/в, капельно по 200–300 мг 2–3 раза

всутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 суток. В дальней$ шем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в день в тече$ ние последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных кур$ сов терапии определяется врачом.

При дисциркуляторной энцефалопа$ тии в фазе декомпенсации Мексикор® следует назначать в/в струйно или ка$ пельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протя$ жении последующих 2 нед. В дальней$ шем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2–4 раза в день (по рекомен$ дации врача), частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Для курсовой профилактики дисцир$ куляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

Для лечения легких и умеренных ког$ нитивных расстройств Мексикор® назначают в/м в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14 дней. При необхо$ димости в дальнейшем препарат на$ значают в капсулах по 100 мг 2–4 раза

вдень (по рекомендации врача), час$ тоту и длительность курсов терапии определяет врач.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При в/в введении, особенно струйном, возмож$ но появление сухости во рту и «метал$ лического» привкуса, ощущение «раз$ ливающегося тепла» во всем теле, пер$ шение в горле и ощущение диском$

476 Мельдоний*

форта в грудной клетке, чувство не$ хватки воздуха. Как правило, указан$ ные явления связаны с чрезмерно бы$ строй скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения пре$ парата возможно возникновение сле$ дующих побочных эффектов:

Со стороны ЖКТ: тошнота, метео$ ризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сон$ ливость или нарушение засыпания).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопар$ кинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Повышает антиангинальную актив$ ность нитропрепаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В связи с низ$ кой токсичностью препарата передо$ зировка маловероятна.

Симптомы: нарушение сна (бессон$ ница), в редких случаях — незначите$ льное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение: развитие симптомов передо$ зировки, как правило, не требует при$ менения купирующих средств, ука$ занные симптомы нарушения сна ис$ чезают самостоятельно в течение су$ ток. В особо тяжелых случаях реко$ мендуется применение одного из сно$ творных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных средств (под контролем АД).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При остром инфаркте миокарда, острых (ишемиче$ ский инсульт) и хронических (дисцир$ куляторная энцефалопатия) наруше$ ниях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигну$ того терапевтического эффекта, реко$ мендуется продолжить применение препарата Мексикор® в капсулах по

Глава 2

100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.

ФОРМА ВЫПУСКА. В ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул (в комп$ лекте с ножом ампульным); в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

476Мельдоний* (Meldonium)

Синонимы

Вазомаг:476 капс., р$р д/ин.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 195 Кардионат476: капс., р$р

д/ин. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 302

476 Метопролол* (Metoprololum)

Синонимы

Беталок® ЗОК: табл. п.п.о. пролонг. (АстраЗенека Фар

масьютикалз ООО) . . . . . . . . . . . . . . . . 140 Эгилок®476: табл. (EGIS

Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . . . . . . 714 Эгилок® С476: табл. п.п.о.

пролонг. (EGIS Pharmaceuticals

PLC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 721

НАНИПРУС (NANIPRUS)

Натрия нитропруссид . . . . . . . . 480

Sopharma AD (Болгария)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Лиофилизат для приго/ товления раствора для

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

активное вещество:

нитропруссид натрия дигидрат . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг

вспомогательные вещества: на$ трия цитрата дигидрат — 61,7 мг (в пересчете на натрия цитрат безводный — 54,15 мг)

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Лиофилизат: неоформлен$ ная таблетка с грубой сетчатой струк$ турой или крупнозернистый порошок

от светло$оранжевого с коричневатым оттенком до оранжевого цвета. Растворитель: бесцветная прозрач$ ная жидкость.

Раствор лиофилизата: прозрачная жидкость светло$коричневого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Перифе$ рический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатиру$ ющее и антигипертензивное действие. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Рас$ ширяя периферические артериаль$ ные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желу$ дочка, снижает АД.

Расширяя периферческие вены, уме$ ньшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, сни$ жению давления в малом круге крово$ обращения. В некоторых случаях вы$ зывает рефлекторную тахикардию.

Антигипертензивный эффект разви$ вается на первой минуте после в/в введения.

Действие препарата непродолжите$ льно из$за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связыва$ ется как с активированием гуанилат$ циклазы и повышением внутрикле$ точного циклического гуанозинмо$ нофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медлен$ ные каналы) и нарушением фосфори$ лирования миозина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При в/в введении нитропруссид натрия быст$ ро распределяется и достигает Vd, со$ ответствующего межклеточному про$ странству.

Метаболизируется полностью в тече$ ние нескольких минут ферментами эритроцитов с образованием ионов же$ леза, цианидов и метгемоглобина. Мет$ гемоглобин и цианиды высвобождают$ ся медленно в плазму крови из эритро$ цитов и, достигая печени, трансформи$

Нанипрус 477

руются в тиоцианат при участии тио$ сульфата и фермента роданазы.

Тиоцианат выводится почками (до 80%). T1/2 из плазмы крови — около 3 дней у пациентов с нормальной почеч$ ной функцией (при недостаточности функции почек может увеличиться в 2–3 раза). Почечный клиренс тиоциа$ ната составляет около 2,2 мл/мин.

Проникает через ГЭБ и плацентар$ ный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

•гипертонический криз;

•острая левожелудочковая недоста$ точность с отеком легких;

•управляемая артериальная гипо$ тензия во время хирургических вмешательств с целью снижения потери крови во время операции;

•острая сердечная недостаточность (при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка), для снижения давле$ ния наполнения левого желудочка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к активному и вспомогательному ве$ ществам;

478 Нанипрус

•симптоматическая (компенсатор$ ная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтирова$ нии или коарктации аорты);

•острое нарушение мозгового крово$ обращения;

•повышенное внутричерепное дав$ ление;

•артериальная гипотензия;

•хроническая сердечная недостаточ$ ность, ассоциированная с понижен$ ной периферической сосудистой резистентностью;

•аортальный стеноз;

•гиповолемия;

•гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);

•гиповитаминоз витамина B12;

•дефицит сульфонилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;

•атрофия зрительного нерва;

•глаукома;

•выраженная печеночная и почечная недостаточность;

•беременность;

•период лактации.

В экстренных случаях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

С осторожностью гипотермия, гипо$ натриемия, ишемическая болезнь сердца, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. В/в (в виде инфузий).

Лечение Нанипрусом проводится в стационарных условиях с возможно$ стью мониторирования АД, проведе$ ния реанимационных мероприятий и при наличии средств для борьбы с ин$ токсикацией цианидами.

В/в болюсное введение препарата противопоказано.

Нанипрус в виде лиофилизированно$ го порошка следует использовать то$ лько для приготовления разведенно$ го инфузионного раствора.

Приготовление раствора

Инфузионный раствор готовят непо$ средственно перед применением (не

Глава 2

допускается применение раствора позже чем через 4 ч после приготов$ ления.)

Содержимое 1 амп. разводят в рас$ творителе (приложен в комплекте). Приготовленный раствор дополните$ льно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% рас$ твора натрия хлорида, предохраняя раствор от воздействия света. Инфу$ зию проводят посредством инфузи$ онного насоса при непрерывном кон$ троле АД.

Инфузионный раствор нельзя сме$ шивать с другими ЛС.

Доза устанавливается индивидуаль$ но при постоянном контроле АД.

Взрослые. Для пациентов, не получав$ ших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза — 0,3–1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до дости$ жения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исход$ ного уровня, из$за риска возникнове$ ния ишемии миокарда, головного моз$ га и почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8–10 мкг/кг/мин.

Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызыва$ ет адекватного понижения АД, реко$ мендуется немедленно прекратить инфузию.

Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.

Для контроля артериальной гипотен$ зии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензив$ ных средств за 3 ч до инфузии, доста$ точно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.

Во избежание компенсаторной реак$ ции (резкое повышение катехолами$ нов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу надо повы$ шать постепенно до достижения жела$ емого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают

постепенно, в пределах 10–30 мин, во избежание резкого повышения АД. Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Обычная дозиров$ ка — та же, как и у взрослых пациен$ тов.

Пациенты пожилого возраста (стар ше 65 лет). Лечение начинают с низ$ ких доз, т.к. пожилые пациенты более чувствительны к препарату (более быстрое развитие антигипертензив$ ного эффекта).

Продолжительность лечения. При до$ стижении антигипертензивного эф$ фекта введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избе$ жать риска интоксикации цианидами. Лечение Нанипрусом не должно про$ должаться более 72 ч. После оконча$ ния необходимо начать альтернатив$ ное лечение пероральными антиги$ пертензивными средствами.

Сердечная недостаточность. Нача$ льная доза должна быть 10–15 мкг/мин, с постепенным увеличени$ ем каждые 10–15 мин на 10–15 мкг/мин. При необходимости доза может быть увеличена в пределах 10–200 мкг/мин.

Если во время введения препарата бу$ дут наблюдаться симптомы артериа$ льной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо умень$ шить или прекратить введение.

Инфузионное введение можно про$ должать до момента безопасного пере$ хода на терапию пероральными пре$ паратами. Обычно инфузионное вве$ дение не должно превышать 3 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч$ ные реакции обусловлены способно$ стью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов — цианида и тиоцианата.

Возможны: тошнота, рвота, повышен$ ное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мы$ шечные спазмы, гиперрефлексия, бы$

Нанипрус 479

строе снижение АД, тахикардия, бра$ дикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота, при примене$ нии в чрезмерно высоких дозах — развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая ги$ поксия), при быстром прекращении инфузии — синдром рикошета. Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при времен$ ном прекращении инфузии.

Редко: снижение содержания тромбо$ цитов.

Очень редко: кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения ин$ фузии); гипотиреоз.

Реакции в месте введения: покрасне$ ние, отек, острый флебит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Ганглиобло$ каторы, общие анестетики, бета$адре$ ноблокаторы, диуретики, БКК (дил$ тиазем), блокаторы АПФ (каптоп$ рил) могут усилить антигипертензив$ ный эффект нитропруссида натрия.

В связи с тем, что нитропруссид на$ трия является донатором оксида азота, нельзя применять одновременно с ин$ гибиторами фосфодиэстеразы$5 (сил$ денафил, варденафил, тадалафил).

При совместном применении с эстро$ генами или симпатомиметиками сни$ жается антигипертензивный эффект Нанипруса.

Не допускается смешивание инфузи$ онного раствора Нанипруса с други$ ми ЛС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

первые признаки передозировки свя$ заны с выраженным снижением АД. Иногда развитие лактатного ацидоза может быть ранним симптомом пере$ дозировки. При тяжелой передози$ ровке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно прекра$ щается проведение инфузии Нанип$ русом. В качестве антидота возможно применение 1% раствора нитрита на$ трия в сочетании с 20–50 мл раствора