справочник РЛС кардиология 2013

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

451Лозартан* (Losartanum)

Синонимы

Лориста®451: табл. п.п.о.

(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 451

ЛОРИСТА® (LORISTA®)

Лозартан*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 451

KRKA (Словения)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки, покрытые пле/

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

лозартан калия . . . . . . . . . . . 12,5 мг 25 мг 50 мг 100 мг

вспомогательные вещества: цел$ лактоза (смесь лактозы моногид$ рата и целлюлозы); крахмал прежелатинизированный; крах$ мал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат

Лориста® 451

оболочка пленочная: гипромелло$ за; тальк; пропиленгликоль; кра$ ситель хинолиновый желтый (Е104) — только для таблеток по 12,5 и 25 мг; титана диоксид (Е171)

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки 12,5 мг: оваль$ ные, слегка двояковыпуклые таблет$ ки, покрытые пленочной оболочкой, от светло$желтого до желтого цвета, с фаской.

Таблетки 25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской. Таблетки 50 мг: круглые, слегка двоя$ ковыпуклые таблетки, покрытые пле$ ночной оболочкой, белого цвета, с ри$ ской на одной стороне, с фаской.

Таблетки 100 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биоло$ гически активный карбоксильный ме$ таболит (ЕХР$3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1$рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает актива$ цию АТ2$рецепторов за счет повыше$ ния уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность ки$ ниназы II — фермента, который участ$ вует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретиче$ ский эффект. Препятствует разви$ тию гипертрофии миокарда, повыша$ ет толерантность к физической на$ грузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан рав$

452 Лориста®

номерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антиги$ пертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70–80% от эффекта на пике действия препарата, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клини$ чески значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых ( старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвер$ гается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР$3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Био$ доступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР$3174) — 3–4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР$3174 свя$ зывается с белками плазмы крови, пре$ имущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образо$ ванием активного (ЕХР$3174) метабо$ лита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый мета$ болит — N$2$тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) со$ ответственно. Почечный клиренс ло$ зартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита со$

Глава 2

ставляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

ПОКАЗАНИЯ

•артериальная гипертензия;

•снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипер$ тензией и гипертрофией левого же$ лудочка;

•хроническая сердечная недостаточ$ ность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингиби$ торами АПФ);

•защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с про$ теинурией с целью снижения про$ теинурии, уменьшения прогресси$ рования поражения почек, сниже$ ния риска развития терминальной стадии (предотвращение необходи$ мости проведения диализа, вероят$ ности увеличения уровня креати$ нина в сыворотке крови) или насту$ пления смерти.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повы$ шенная чувствительность к лозартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалие$ мия, дегидратация, беременность и пе$ риод лактации, возраст до 18 лет (эф$ фективность и безопасность не уста$ новлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушен$ ного всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, снижен$ ный ОЦК, нарушения водно$элект$ ролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия у плода, которая зависит от развития ренин$ангиотензиновой системы, начи$ нает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрас$ тает при приеме лозартана во II и III

триместрах. При установлении бере$ менности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормле$ ния грудью или отмене терапии лозар$ таном с учетом ее важности для матери.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при$ ема пищи.

Кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Мак$ симальный антигипертензивный эф$ фект достигается в течение 3–6 нед те$ рапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в 2 или в 1 прием.

На фоне приема больших доз диуре$ тиков рекомендуется начинать тера$ пию Лориста® с 25 мг/сут в 1 прием.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррек$ ции начальной дозы.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией по$ чек, включая пациентов, находящих$ ся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низ$ кие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточ ность: начальная доза составляет 12,5 мг/сут в 1 прием. Для того чтобы до$ стичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу препарата необ$ ходимо увеличивать постепенно, с ин$ тервалами в одну неделю (например 12,5; 25 или 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста® обычно на$ значается в комбинации с диуретика$ ми и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличивать$ ся по следующей схеме:

Лориста® 453

1$я неделя (1–7$й день) — по 1 табл. 12,5 мг/сут.

2$я неделя (8–14$й день) — по 1 табл. 25 мг/сут.

3$я неделя (15–21$й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.

4$я неделя (22–28$й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертен зией и гипертрофией левого желудочка:

стандартная начальная доза Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. В даль$ нейшем может быть добавлен гидро$ хлоротиазид в низких дозах и/или уве$ личена доза Лориста® до 100 мг/сут.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией:

стандартная начальная доза Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Применение в педиатрии. Безопас$ ность и эффективность препарата у детей не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В боль$ шинстве случаев Лориста® хорошо пе$ реносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны системы крови: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна$Геноха.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангио$ невротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий об$ струкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и органов чувств: с

частотой 1% и более — головокруже$ ние, астения, головная боль, утомляе$ мость, бессонница; менее 1% — беспо$ койство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, перифериче$ ская нейропатия, парестезии, гипе$ стезии, мигрень, тремор, атаксия, де$ прессия, синкопе, звон в ушах, нару$ шение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

454 Лориста®

Со стороны сердечно сосудистой сис темы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, та$ хи$ или брадикардия, аритмии, стено$ кардия, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: с

частотой менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфек$ ции мочевыводящих путей, наруше$ ние функции почек, снижение либи$ до, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: с

частотой 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних от$ делов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного трак та: с частотой 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, ме$ теоризм, гастрит, запор, гепатит, на$ рушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: с часто$ той менее 1% — сухость кожи, эрите$ ма, фотосенсибилизация, повышен$ ное потоотделение, алопеция.

Со стороны опорно двигательного ап парата: с частотой 1% и более — су$ дороги, миалгия*, боль в спине, груд$ ной клетке, ногах; менее 1% — артрал$ гия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Лабораторные показатели: гиперка$ лиемия; нечасто — умеренное повы$ шение уровня мочевины и креатини$ на в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Прочие: подагра.

Значком «*» помечены побочные эф$ фекты, частота развития которых со$ поставима с плацебо.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не отмечено каких$либо клинически значимых ле$ карственных взаимодействий с гидро$ хлоротиазидом, дигоксином, непря$ мыми антикоагулянтами, циметиди$ ном, фенобарбиталом, кетоконазолом

Глава 2

и эритромицином. Во время одновре$ менного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено сниже$ ние уровня активного метаболита ло$ зартана калия. Клинические послед$ ствия этого явления не известны.

Одновременный прием с калийсбере$ гающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амило$ рид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

При совместном приеме с нестероид$ ными противовоспалительными пре$ паратами (НПВС), включая селек$ тивные ингибиторы ЦОГ$2, возможно снижение эффекта гипотензивных средств.

Если лозартан назначается одновре$ менно с тиазидными диуретиками, сни$ жение АД носит аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета$адреноблокаторов, симпатоли$ тиков).

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы$ раженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (ва$ гусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиа$ лиз неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациентов со сниженным ОЦК (например при те$ рапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устра$ нить имеющиеся нарушения, либо на$ чинать терапию с небольших доз.

Упациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации ло$ зартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэто$ му пациентам с заболеваниями пече$ ни в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

Упациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и

без него, часто развиваются электро$ литные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внима$ ние. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие ги$ перкалиемии. В период лечения сле$ дует регулярно контролировать кон$ центрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

ЛС, действующие на ренин$ангио$ тензиновую систему, могут увели$ чить содержание мочевины и креа$ тинина в сыворотке крови у пациен$ тов с двусторонним или односторон$ ним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необхо$ димо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыво$ ротке крови через равные промежут$ ки времени.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Данные о влиянии лозартана на спо$ собность управлять транспортными или другими техническими средства$ ми отсутствуют.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 7, 10 или 14 табл. в контурной ячейковой упаков$ ке; в картонной пачке 2 упаковки (по 7 шт.); 1 упаковка (по 14 шт.); 3, 6, 9 упа$ ковок (по 10 шт.).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

МАГНЕ B6® (MAGNE B6®)

Представительство Акционерного общества «Санофи авентис груп» (Франция)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВТаблетки, покрытые

оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

Магне B6® 455

ядро:

активные вещества:

магния лактата дигид$ рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 470 мг

(соответствует 48 мг магния (Mg2+) пиридоксина гидрохло$ рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

вспомогательные вещества: саха$ роза — 115,6 мг; тяжелый као$ лин — 40 мг; акации камедь — 20 мг; карбоксиполиметилен 934 — 10 мг; тальк (магния гидросили$ кат) — 42,7 мг; магния стеарат — 6,7 мг оболочка: акации камедь — 3,615

мг; сахароза — 214,969 мг; титана диоксид — 1,416 мг; тальк (маг$ ния гидросиликат) — следы; воск карнаубский (порошок) — следы

Раствор для приема внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

активные вещества:

магния лактата дигид$ рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186 мг

магния пидолат . . . . . . . . . . 936 мг (соответствует 100 мг суммарно$ го содержания магния (Mg2+) пиридоксина гидрохло$ рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

456 Магне B6®

вспомогательные вещества: на$ трия дисульфит — 15 мг; натрия сахаринат — 15 мг; ароматизатор вишнево$карамельный — 0,3 мл; вода очищенная — q.s. до 10 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые обо лочкой: овальные двояковыпуклые, белого цвета, с гладкой блестящей по$ верхностью.

Раствор для приема внутрь: прозрач$ ная жидкость коричневого цвета с за$ пахом карамели.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Магний

является жизненно важным элемен$ том, который находится во всех тка$ нях организма и необходим для нор$ мального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций об$ мена веществ. В частности, он участ$ вует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Ор$ ганизм получает магний вместе с пи$ щей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при уве$ личении потребности в магнии (при повышенной физической и умствен$ ной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин B6) участвует во многих метаболических процес$ сах, в регуляции метаболизма нер$ вной системы. Витамин B6 улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Уровни магния в сыворотке: $ от 12 до 17 мг/л (0,5–0,7 ммоль/л)

указывают на умеренный дефицит магния; $ ниже 12 мг/л (0,5 ммоль/л) указы$

вают на тяжелый дефицит магния.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва$ ние магния в ЖКТ составляет не бо$ лее 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутри$ клеточного магния распределяется в костной ткани, а 1/3 находится в глад$ кой и поперечно$полосатой мышеч$

Глава 2

ной ткани. Выводится магний преи$ мущественно с мочой. С мочой выво$ дится по меньшей мере 1/3 от прини$ маемой дозы магния.

ПОКАЗАНИЯ. Установленный де$ фицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся та$ кими симптомами, как повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна, желудочно$кишечные спазмы, учащенное сердцебиение, по$ вышенная утомляемость, боли и спаз$ мы мышц, ощущение покалывания в мышцах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;

•выраженная почечная недостаточ$ ность (Cl креатинина <30 мл/мин);

•фенилкетонурия;

•детский возраст до 6 лет (для табле$ тированной лекарственной формы) и до 1 года (для раствора);

•непереносимость фруктозы, син$ дром нарушенной абсорбции глю$ козы или галактозы или дефицит сахаразы$изомальтазы.

С осторожностью: умеренная недо$ статочность функции почек (опас$ ность развития гипермагниемии).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. В период беременности может применяться только по рекомендации врача.

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препа$ рата в период лактации и кормления грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь. Перед приемом препара$ та необходимо проконсультироваться с врачом.

Таблетки, покрытые оболочкой: взрос$ лым рекомендуется принимать по 6–8 табл./сут; детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) — 4–6 табл./сут.

Раствор для приема внутрь: взрос$ лым рекомендуется принимать 3–4

амп./сут; для детей старше 1 года (массой тела более 10 кг) суточная доза составляет 10–30 мг/кг и равня$ ется 1–4 амп.

Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема, принимать во время еды, запивая стаканом воды.

Раствор в ампулах разводят в 1/2 ста$ кана воды для приема 2–3 раза в день во время еды.

В среднем продолжительность лече$ ния — 1 мес.

Лечение следует прекратить сразу же после нормализации уровня магния в крови.

Внимание! Самонадламывающиеся ампулы с Магне B6® не требуют испо$ льзования пилочки. Чтобы открыть ампулу, необходимо взять ее за кончик, предварительно покрыв куском ткани, и отломить его резким движением.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер$ гические реакции к компонентам пре$ парата; расстройства со стороны ЖКТ: боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен$ ное применение препаратов, содержа$ щих фосфаты или соли кальция, мо$ жет значительно уменьшать всасыва$ ние магния в ЖКТ.

Препараты магния снижают всасыва$ ние тетрациклина, рекомендуется де$

лать интервал 3 ч перед применением Магне B6®.

Магний ослабляет действие перора$ льных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

Витамин В6 угнетает активность ле$ водопы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При нормаль$ ной функции почек передозировка магния при приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсичес$ ких реакций. Однако в случае почеч$ ной недостаточности возможно разви$ тие отравления магнием.

Симптомы (выраженность зависит от концентрации магния в крови):

снижение АД, тошнота, рвота, де$

Магне B6® 457

прессия, снижение рефлексов, изме$ нения на ЭКГ, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич ды$ хания, анурия.

Лечение: регидратация, форсирован$ ный диурез. При почечной недоста$ точности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Информа ция для больных сахарным диабетом:

таблетки, покрытые оболочкой, содер$ жат сахарозу в качестве вспомогатель$ ного вещества.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния должен быть устранен до начала введения до$ полнительного приема кальция.

При частом употреблении слабитель$ ных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефици$ та магния в организме.

Ампулы содержат сульфит, который может вызывать или ухудшать реак$ ции аллергического типа (включая анафилактические) у больных груп$ пы риска.

Препарат в лекарственной форме таблетки предназначен только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Для детей младшего возраста ре$ комендуется препарат в лекарствен$ ной форме раствор для приема внутрь.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не влияет.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые оболочкой. В блистере из ПВХ/фольги алюминиевой 10 табл. По 5 блистеров помещают в картон$ ную пачку.

Раствор для приема внутрь.В ампу$ лах темного стекла (гидролитиче$ ский класс — III ЕФ), запаянных с двух сторон, с линией разлома и нане$ сением двух маркировочных колец на

458 Магне B6®форте

каждую из сторон, по 10 мл. По 10 амп. в упаковочном вкладыше из кар$ тона помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

МАГНЕ B6®ФОРТЕ (MAGNE B6® FORTE)

Представительство Акционерного общества «Санофи авентис груп» (Франция)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки, покрытые пле/

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

магния цитрат. . . . . . . . . 618,43 мг

(соответствует 100 мг магния (Mg2+)

пиридоксина гидрохло$ рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

вспомогательные вещества: лак$ тоза — 50,57 мг; макрогол 6000 — 120 мг; магния стеарат — 1 мг

оболочка пленочная: гипромелло$ за 6 мПа.с — 14,08 мг; макрогол 6000 — 1,17 мг; титана диоксид (E171) — 4,75 мг; тальк

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле ночной оболочкой: овальные двояко$ выпуклые, белого цвета. На изломе видны два слоя: оболочка белого цвета и таблеточная масса белого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Магний является жизненно важным элемен$ том, который необходим для нормаль$ ного функционирования клеток, уча$ ствует в большинстве реакций обмена веществ.

В частности, он участвует в регуля$ ции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. 1/3 количества магния, содержащегося в организме, накапливается в костной ткани. Ор$ ганизм получает магний вместе с пи$ щей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при уве$ личении потребности в магнии.

Пиридоксин (витамин B6) участвует во многих метаболических процес$ сах, способствует улучшению всасы$ вания магния из ЖКТ и его проник$ новению в клетки.

Уровни магния в сыворотке: $ между 12 и 17 мг/л (1–1,4 мЭкв/л

или 0,5–0,7 ммоль/л) указывают на умеренный дефицит магния; $ ниже 12 мг/л (1 мЭкв/л или 0,5

ммоль/л) указывают на тяжелый де$ фицит магния.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Желудоч$ но$кишечная абсорбция магниевых солей происходит частично путем пассивного механизма, в котором рас$ творимость соли играет определяю$ щую роль. Степень этой абсорбции не превосходит 50%. Выведение проис$ ходит преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ. Установленный де$ фицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся та$ кими симптомами как: повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна, желудочно$кишечные спазмы, учащенное сердцебиение, по$

вышенная утомляемость, боли и спаз$ мы мышц, ощущение покалывания в мышцах.

Если через месяц лечения отсутству$ ет уменьшение этих симптомов, про$ должение лечения нецелесообразно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;

•выраженная почечная недостаточ$ ность (Cl креатинина <30 мл/мин);

•фенилкетонурия;

•детский возраст до 6 лет (эффек$ тивность и безопасность не уста$ новлены);

•наследственная галактоземия, син$ дром мальабсорбции глюкозы и га$ лактозы или недостаточность лак$ тазы (в связи с присутствием в со$ ставе препарата лактозы);

•одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью: умеренная недо$ статочность функции почек (опас$ ность развития гипермагниемии).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. В период беременности может приме$ няться только по рекомендации врача. Период грудного вскармливания. Принимая во внимание, что магний проникает в материнское молоко, при необходимости приема препарата ре$ комендуется прекратить кормление грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь. Таблетки следует прини$ мать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым: 3–4 табл./сут, разделенные на 2–3 приема, во время еды.

Детям в возрасте старше 6 лет (весом около 20 кг): 10–30 мг/кг/сут (0,4–1,2 ммоль/кг/сут), т.е. детям старше 6 лет (весом около 20 кг) 2–4 табл./сут, разделенные на 2–3 прие$ ма, во время еды.

Обычно продолжительность лечения составляет 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер$ гические реакции, в т.ч. кожные; рас$

Магне B6®форте 459

стройства со стороны ЖКТ: диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Противопо казанные комбинации

Леводопа: активность леводопы (если прием этого препарата не соче$ тается с приемом ингибиторов пери$ ферической допа$декарбоксилазы) ингибируется пиридоксином. Следу$ ет избегать любого приема пиридок$ сина, если одновременно с леводопой не назначены ингибиторы перифери$ ческой допа$декарбоксилазы.

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение препара$ тов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно умень$ шать всасывание магния в ЖКТ.

С фосфатными или кальциевыми со$ лями: эти продукты угнетают кишеч$ ную абсорбцию магния.

Комбинации, которые следует прини мать во внимание

При назначении внутрь тетрацикли$ нов необходимо соблюдать интервал не менее 3 ч между приемом внутрь тетрациклина и магния, т.к. магний снижает желудочно$кишечную аб$ сорбцию тетрациклинов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При нормаль$ ной функции почек передозировка магния при приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсичес$ ких реакций. Однако в случае почеч$ ной недостаточности возможно разви$ тие отравления магнием.

Симптомы передозировки (выражен$ ность зависит от концентрации маг$ ния в крови): снижение АД, тошнота, рвота, угнетение ЦНС, снижение рефлексов, изменения на ЭКГ (уре$ жение и/или нарушения ритма серд$ ца), угнетение дыхания, кома, оста$ новка сердца и паралич дыхания, ану$ рия.

Лечение: регидратация, форсирован$ ный диурез. При почечной недоста$ точности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

460 Магнерот®

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки предназначены только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.

При умеренной почечной недоста$ точности следует принимать препа$ рат с осторожностью из$за риска раз$ вития гипермагниемии.

При одновременном дефиците каль$ ция и магния дефицит магния следу$ ет восполнять до начала дополните$ льного приема кальция.

При применении пиридоксина в вы$ соких дозах в течение длительного времени (в течение нескольких меся$ цев или в некоторых случаях — лет) может развиться сенсорная нейропа$ тия, которая сопровождается такими симптомами, как онемение и вестибу$ лярные нарушения, тремор дисталь$ ных отделов конечностей и постепен$ но развивающаяся сенсорная атаксия (нарушение координации движе$ ний). Эти нарушения обычно явля$ ются обратимыми и проходят после отмены высоких доз витамина B6.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Особых рекомендаций нет.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой. В блис$ тере из ПВХ$ПЭ$ПВДХ/фольги алю$ миниевой 15 табл. 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

МАГНЕРОТ® (MAGNEROT®)

Магния оротат. . . . . . . . . . . . . . . . 462

W rwag Pharma GmbH & Co. KG

(Германия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВТаблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

магния оротата дигид$ рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 мг

Глава 2

вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; кармеллоза натрия — 10 мг; МКЦ — 67,5 мг; крахмал куку$ рузный — 22,5 мг; повидон К30 — 30 мг; лактозы моногидрат — 50 мг; натрия цикламат — 1,5 мг; тальк — 18,75 мг; магния стеарат

— 1,63 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фасками на обеих сторонах и риской на одной стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат магния. Магний является макроэле$ ментом, необходим для обеспечения многих энергетических процессов, участвует в обмене белков, жиров, уг$ леводов и нуклеиновых кислот. Маг$ ний принимает участие в процессе нервно$мышечного возбуждения, уг$ нетая нервно$мышечную передачу. Особый интерес магний представляет как естественный физиологический антагонист кальция. Магний контро$ лирует нормальное функционирова$ ние клеток миокарда, участвует в ре$ гуляции сократительной функции