Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

справочник РЛС кардиология 2013

.pdf
Скачиваний:
138
Добавлен:
09.05.2015
Размер:
9.85 Mб
Скачать

и другим БКК, производным дигид$ ропиридина, а также к любому дру$ гому компоненту препарата;

нарушения оттока из левого желу$ дочка, включая стеноз аортального клапана;

хроническая сердечная недостаточ$ ность в стадии декомпенсации;

наследственный и/или идиопати$ ческий ангионевротический отек;

нестабильная стенокардия;

первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 30 мл/мин), вклю$ чая пациентов, находящихся на ге$ модиализе;

тяжелая печеночная недостаточ$ ность;

одновременное применение с мощ$ ными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итракона$ зол, эритромицин, ритонавир, тро$ леандомицин), циклоспорином, грейпфрутовым соком;

ангионевротический отек от приме$ нения ингибиторов АПФ (в анам$ незе);

наличие в анамнезе наследственно$ го или идиопатического отека;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо$галак$ тозной мальабсорбции;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без одновременного применения искусственного водителя ритма сердца); нарушение функции левого желудочка и ишемическая бо$ лезнь сердца; почечная недостаточ$ ность (Cl креатинина более 30 мл/мин); реноваскулярная гипертен$ зия; состояние после трансплантации почки (опыт применения ограничен); печеночная недостаточность; угнете$ ние костномозгового кроветворения; тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеро$ дермия, системная красная волчанка);

Корипрен® 391

одновременное применение с имму$ нодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом; сахарный диабет; хи$ рургические вмешательства и общая анестезия; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли; гиперкалиемия; со$ стояния, сопровождающиеся сниже$ нием ОЦК, в т.ч. диарея, рвота, пер$ вичный альдостеронизм.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Применение препарата Корипрен® не рекомендуется во время беременности, а не только во II и III триместрах.

Ингибиторы АПФ могут вызывать за$ болевание или гибель плода или ново$ рожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Примене$ ние ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицатель$ ным воздействием на плод и новорож$ денного, включая развитие артериаль$ ной гипотензии, почечной недостаточ$ ности, гиперкалиемии и/или гипопла$ зии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамнио$ на, по$видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конеч$ ностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипопла$ зии легких. Тератогенный эффект при применении ингибиторов АПФ (эна$ лаприл) в I триместре не доказан, одна$ ко не стоит исключать эту возмож$ ность. Пациентки, находящиеся на те$ рапии ингибиторами АПФ при плани$ ровании беременности должны перей$ ти на альтернативные схемы гипотен$ зивного лечения.

Не рекомендуется применение пре$ парата у женщин детородного возрас$ та, не применяющих надежные сред$ ства контрацепции.

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомен$ дуется, т.к. эналаприл и его основной метаболит (эналаприлат) проникают в грудное молоко.

392 Корипрен®

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, утром не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Не$ льзя запивать грейпфрутовым соком. Препарат Корипрен® не предназна$ чен для начального лечения гипер$ тензии.

Дозировка 10 мг+10 мг: при неэффек$ тивности монотерапии лерканидипи$ ном 10 мг, следует начать прием пре$ парата Корипрен® в дозе 10 мг+10 мг.

Дозировка 10 мг+20мг: при неэффек$ тивности монотерапии эналаприлом 20 мг, следует начать прием препара$ та Корипрен® в дозе 20 мг. Дозу пре$ парата подбирает врач.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Класси$ фикация ВОЗ: очень часто — 1/10 на$ значений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.

Лерканидипин + эналаприл Со стороны ЦНС: часто — головокру$

жение; нечасто — головная боль.

Со стороны психики: нечасто — тре$ вожность.

Со стороны кожных покровов: нечас$ то — дерматит, отек губ, эритема, кра$ пивница, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: не$ часто — эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной сис темы: нечасто — поллакиурия, поли$ урия, никтурия.

Со стороны иммунной системы: неча$ сто — повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, отек Квинке.

Со стороны обмена веществ: нечас$ то — гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно двигательного ап парата: нечасто — артралгия.

Со стороны пищеварительной систе мы: нечасто — абдоминальные боли, тошнота, запор, диспепсия, глоссит.

Со стороны системы кроветворения:

нечасто — тромбоцитопения.

Глава 2

Со стороны дыхательной системы:

часто — кашель; нечасто — сухость в горле, глоточно$гортанные боли.

Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица; нечасто — ощуще$ ние сердцебиения и тахикардия, вы$ раженное снижение АД, циркулятор$ ный коллапс, застойная сердечная не$ достаточность.

Со стороны органа слуха и лабиринт ных нарушений: часто — вертиго, в т.ч. позиционное головокружение.

Лабораторные показатели: нечас$ то — снижение уровня гемоглобина, увеличение активности АЛТ, АСТ.

Прочие: часто — периферические оте$ ки; нечасто — астения, повышенная утомляемость, чувство жара.

Эналаприл Со стороны ЦНС: очень часто — голо$

вокружение; часто — головная боль; нечасто — парестезия.

Со стороны психики: часто — депрес$ сия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервоз$ ность; редко — патологические сно$ видения, нарушение сна.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — повышенное потоот$ деление, зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, эк$ сфолиативный дерматит, синдром Стивенса$Джонсона, синдром Лайел$ ла, пузырчатка.

Со стороны мочевыделительной сис темы: нечасто — почечная недоста$ точность, протеинурия; редко — оли$ гурия.

Со стороны мочеполовой системы: не$ часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Со стороны иммунной системы: час$ то — повышенная чувствительность, ангионевротический отек лица, ко$ нечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; редко — аутоим$ мунные нарушения.

Со стороны обмена веществ: нечас$ то — гипогликемия, анорексия.

Со стороны опорно двигательного ап парата: нечасто — мышечный спазм.

Со стороны пищеварительной систе мы: очень часто — тошнота; часто — диарея, абдоминальные боли, нару$ шение вкуса; нечасто — кишечная не$ проходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в желуд$ ке, язва желудка или двенадцатипер$ стной кишки; редко — стоматит, аф$ тозный стоматит, глоссит; очень ред$ ко — кишечная ангиоэдема.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недоста$ точность, гепатиты (холестатический или некротический), холестаз.

Со стороны системы кроветворения:

нечасто — анемия, в т.ч. апластиче$ ская и гемолитическая; редко — тром$ боцитопения, нейтропения, аграну$ лоцитоз, панцитопения, лимфадено$ патия, недостаточность костномозго$ вого кроветворения.

Со стороны дыхательной системы:

очень часто — кашель; часто — одыш$ ка; нечасто — ринорея, глоточно$гор$ танные боли, дисфония, бронхоспазм, астма; редко — инфильтрация легких, ринит, альвеолярная аллергиче$ ская/эозинофильная пневмония.

Со стороны органа зрения: очень час$ то — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринт ных нарушений: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Со стороны ССС: часто — аритмия, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, обморок, инсульт, вследствие чрез$ мерного снижения АД у пациентов с повышенным риском; нечасто — ощу$ щение сердцебиения, приливы крови к коже лица, ортостатическая гипо$ тензия; редко — синдром Рейно.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, увеличение креати$ нина в крови; не часто — увеличение содержания мочевины в крови, уме$ ньшение содержания натрия в крови; редко — увеличение уровня гемогло$ бина и гематокрита, увеличение ко$ личества печеночных ферментов и

Корипрен® 393

снижение концентрации билирубина в крови.

Прочие: очень часто — астения; час$ то — повышенная утомляемость, боль в груди; нечасто — недомогание.

Также описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и выраженное сниже$ ние АД, и может развиваться при од$ новременном применении ингибито$ ров АПФ и препарата золота (натрия ауротиомалат) в/в.

Лерканидипин Со стороны ЦНС: нечасто — голово$

кружение, головная боль.

Со стороны психики: редко — сонли$ вость.

Со стороны кожных покровов: ред$ ко — сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствитель$ ность.

Со стороны мочевыделительной сис темы: редко — полиурия.

Со стороны опорно двигательного ап парата: редко — миалгия.

Со стороны пищеварительной систе мы: редко — тошнота, диспепсия, диа$ рея, абдоминальные боли, рвота.

Со стороны ССС: нечасто — тахикар$ дия, ощущение сердцебиения, прили$ вы крови к коже лица; редко — стено$ кардия; очень редко — обморок.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антигипер$ тензивный эффект препарата может потенцироваться при одновременном применении с другими препаратами с аналогичным эффектом, такими как диуретики, бета$, альфа$адреноблока$ торы и другими. Кроме того, при со$ вместном применении могут наблю$ даться следующие эффекты

Лерканидипин

Препарат нельзя принимать в сочета$ нии с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эрит$ ромицин и другие, с циклоспорином

394 Корипрен®

и грейпфрутовый соком (увеличива$ ют концентрацию в крови и приводят в потенцированию антигипертензив$ ного эффекта).

Необходимо соблюдать осторож$ ность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол и антиаритмическими пре$ паратами III класса (например амио$ дарон) и хинидином. Одновремен$ ный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином мо$ жет привести к снижению антигипер$ тензивного эффекта лерканидипина. Прием дигоксина должен быть под тщательным контролем с целью вы$ явления клинических симптомов токсичности дигоксина.

Прием препарата с мидазоламом при$ водит к увеличению абсорбции лер$ канидипина в ЖКТ и снижению ско$ рости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступ$ ность лерканидипина на 50%. Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменени$ ям содержания и концентрации лер$ канидипина в сыворотке крови, одна$ ко при подобном сочетании требует$ ся особая осторожность, т.к. при бо$ лее высоких дозах циметидина био$ доступность лерканидипина, а следо$ вательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерка$ нидипина. В случае приема препара$ та с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером. Прием лерканидипина од$ новременно с варфарином не оказы$ вает влияния на фармакокинетику последнего.

Эналаприл

Одновременный прием препарата с солями калия, с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, три$ амтерен, эплеренон, амилорид), ин$ гибиторами АПФ, ангиотензина II рецепторов антагонистами, НПВС,

Глава 2

гепаринами (низкомолекулярные или нефракционированные), цикло$ спорином, такролимусом и триме$ топримом увеличивает риск разви$ тия гиперкалиемии.

Не рекомендуется применять также вместе с солями лития (если прием такой комбинации необходим, то проводят тщательный контроль, кон$ центрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с антидиабе$ тическими препаратами (как перора$ льные, так и инсулины) может вы$ звать развитие гипогликемии на 1$й нед лечения.

Диуретики (петлевые и тиазидные) могут вызвать уменьшение ОЦК и та$ ким образом, повысить риск выра$ женного снижения АД при лечении препаратом.

Длительное применение НПВС мо$ жет снизить антигипертензивный эф$ фект ингибиторов АПФ. Как НПВС, так и ингибиторы АПФ (эналаприл) способствуют повышению содержа$ ния калия в крови, что может привес$ ти к нарушению функции почек.

Баклофен усиливает антигипертен$ зивный эффект.

Циклоспорин увеличивает риск ги$ перкалиемии.

Этанол усиливает антигипертензив$ ный эффект ингибиторов АПФ. Трициклические антидепрессан$ ты/нейролептики/общие анестети$ ки/наркотические анальгетики мо$ гут привести к дальнейшему пони$ жению АД.

Кортикостероиды (кроме гидрокор$ тизона в качестве заместительной те$ рапии при болезни Аддисона) снижа$ ют антигипертензивный эффект (за$ держка жидкости с последующими увеличением ОЦК).

Совместное применение с другими гипотензивными средствами может усилить антигипертензивный эф$ фект эналаприла.

Совместное применение с нитрогли$ церином и другими нитратами и вазо$

дилататорами приводит к еще более выраженному снижению АД. Аллопуринол, цитостатики, иммуно$ супрессоры, системные кортикосте$ роиды и прокаинамид могут привес$ ти к повышенному риску возникно$ вения лейкопении.

Антациды способствуют снижению биодоступности ингибиторов АПФ. Симпатомиметики могут снизить ан$ тигипертензивный эффект.

Эналаприл может применяться одно$ временно с ацетилсалициловой кис$ лотой (в качестве антиагрегатного средства).

При одновременном применении с препаратом золота (натрия ауротио$ малат) в/в возможно развитие побоч$ ного действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Сведений о пе$ редозировке препаратом отсутствуют. Предположительно, в случае передо$ зировки может вызвать состояния, обусловленные передозировкой лю$ бого из действующих веществ.

Лерканидипин Симптомы: периферическая вазодила$

тация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, рвота. Лечение: симптоматическое, выбор метода лечения зависит от степени передозировки и от наблюдаемых симптомов. Применяют следующие методы оказания медицинской помо$ щи — промывание желудка, назначе$ ние высоких доз катехоламинов, фу$ росемида, сердечных гликозидов и плазмозаменителей, активированно$ го угля, слабительных средств и в/в введения допамина. Также для пред$ отвращения развития брадикардии возможно в/в введение атропина.

Эналаприл Симптомы: основной признак передо$

зировки — выраженное снижение АД, которая сопровождается блокадой РААС и столбняком. Также может развиться коллапс, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, уча$

Корипрен® 395

щенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое. В тяжелых случаях рекомендуется внутривенное введение 0,9% раствор натрия хлорида и, если это возможно, инфузионное введение ангиотензина II и/или катехоламинов. Если симп$ томы передозировки развились сразу после приема препарата, то необходи$ мо вызвать рвоту, провести промыва$ ние желудка и принять препараты из группы адсорбирующих средств или натрия сульфат.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Особого внимания при лечении гипертонии требуют пациенты с тяжелой артериа$ льной гипотензией (сАД <90 мм рт. ст.) декомпенсированной сердечной недостаточностью. Транзиторная ар$ териальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения, т.к. после восполнения ОЦК можно ожидать адекватный ответ на прием препарата.

Особую осторожность необходимо соблюдать на начальных стадиях ле$ чения пациентов с легкой и умерен$ ной степенью почечной недостаточ$ ности. Пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий или сте$ нозом артерии единственной функ$ ционирующей почки особенно под$ вержены риску развития гипотензии или почечной недостаточности вследствие приема ингибиторов АПФ. Для данной группы пациентов лечение должно проходить под стро$ гим контролем врача, с тщательным подбором дозы и назначением низких доз препарата. Перед началом и в процессе лечения необходимо прово$ дить контроль функции почек.

Особую осторожность следует со$ блюдать на начальных стадиях лече$ ния пациентов с легкой и средней сте$ пенью выраженности недостаточно$ сти функции печени. При возникно$ вении желтухи и значительном повы$ шении активности печеночных фер$

396 Корипрен®

Глава 2

ментов необходимо срочно прекра$ тить примем ингибиторов АПФ и об$ ратиться к врачу.

Вследствие повышенного риска ана$ филактических реакций не следует на$ значать препарат пациентам, находя$ щимся на гемодиализе с использова$ нием высокопрочных полиакрилонит$ риловых мембран (AN69®), подвергаю$ щихся аферезу ЛПНП с декстрана су$ льфатом и непосредственно перед про$ ведением процедуры десенсибилиза$ ции к осиному или пчелиному яду.

Как и другие ингибиторы АПФ, ока$ зывает менее выраженное антигипер$ тензивное действие у пациентов не$ гроидной расы по сравнению с пред$ ставителями других рас.

Вследствие применения эналаприла может развиться ангионевротиче$ ский отек лица, конечностей, языка, глотки или гортани. В таком случае следует немедленно прекратить при$ ем препарата. Ангионевротический отек гортани может оказаться леталь$ ным. Ангионевротический отек язы$ ка, глотки или гортани может привес$ ти к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпи$ нефрин (0,3–0,5 мл раствора эпинеф$ рина (адреналина) п/к в соотноше$ нии 1:1000) и поддерживать проходи$ мость дыхательных путей (инкуба$ ция или трахеостомия). Среди паци$ ентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов дру$ гой расовой принадлежности. Паци$ енты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применени$ ем ингибиторов АПФ, имеют повы$ шенный риск развития ангионевро$ тического отека при применении лю$ бого ингибитора АПФ.

Перед хирургическим вмешательст$ вом (включая стоматологию) необхо$ димо предупредить хирурга/анесте$ зиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время хирургических вме$ шательств и/или при проведении об$

щей анестезии в применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотен$ зина II в ответ на компенсаторное вы$ свобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механиз$ мом, его можно корректировать уве$ личением ОЦК.

Гиперкалиемия может развиваться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в т.ч. и эналаприлом.

Факторами риска гиперкалиемии яв$ ляются: почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состоя$ ния (снижение ОЦК, острая сердеч$ ная недостаточность в стадии деком$ пенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберега$ ющих диуретиков (таких как спиро$ нолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли и применение дру$ гих препаратов, способствующих по$ вышению содержания калия в плазме крови (например гепарин). Гиперка$ лиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Комбинирован$ ное применение перечисленных выше препаратов необходимо прово$ дить с осторожностью.

Не рекомендуется в период терапии препаратом употреблять алкоголь. Имеются сведения об обратимых биохимических изменениях в голов$ ках сперматозоидов при применении БКК, которые могут нарушать их способность к оплодотворению.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на спо собность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует иметь в виду возможность появления слабости и сонливости, поэтому не$ обходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в

начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транс$ портными средствами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки по крытые пленочной оболочкой, 10 мг+10 мг, 10 мг+20 мг. По 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 табл. в блистере из непрозрачной трехслойной пленки (полиамид/алюминий/ПВХ) и алю$ миниевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

КОРТИНЕФФ (CORTINEFF)

Флудрокортизон* . . . . . . . . . . . . 686

Pabianickie Zak ady Farmaceutyczne

Polfa S.A. (Польша)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

флудрокортизона ацетат . . . . 0,1 мг

Кортинефф 397

вспомогательные вещества: лак$ тоза; крахмал картофельный; же$ латин; магния стеарат

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белого с кремоватым от$ тенком цвета, круглой формы таблет$ ки, с фаской, с плоскими поверхностя$ ми, с выдавленной буквой «F» — на одной стороне и с насечкой для разло$ ма — на другой стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Является синтетическим гормоном коры надпо$ чечников, фторированным производ$ ным гидрокортизона, обладающим высокой минералокортикоидной ак$ тивностью.

Оказывает в 100 раз более сильное минералокортикоидное действие, а также в 10–15 раз более сильное про$ тивовоспалительное действие, чем гидрокортизон.

Усиливает обратное всасывание на$ трия и воды в почечных канальцах, а также увеличивает выделение калия и ионов водорода.

Увеличение объема внеклеточной жидкости и задержка натрия приво$ дят к повышению АД.

В дозах, превышающих терапевтиче$ ские, может тормозить активность коры надпочечников, вилочковой же$ лезы и секрецию АКТГ гипофизом. Может увеличивать отложение гли$ когена в печени, а при недостаточном поступлении белка с пищей — приво$ дить к отрицательному балансу азота.

ПОКАЗАНИЯ

первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, состояние после полной адреналэк$ томии);

вторичная недостаточность коры надпочечников;

адреногенитальный синдром (вро$ жденная гиперплазия надпочечни$ ков);

гиповолемия и артериальная гипо$ тензия различного генеза.

398 Кортинефф

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к флудро$ кортизону или другим компонен$ там препарата;

системные грибковые инфекции.

С осторожностью: неспецифический язвенный колит, дивертикулез ки$ шечника, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, эзофагит, гастрит, опера$ ция на ЖКТ в анамнезе, нарушение функции печени, почечная недоста$ точность, артериальная гипертензия, остеопороз, миастения, гипоальбуми$ немия и состояния, предрасполагаю$ щие к ее возникновению, гиперлипи$ демия; сахарный диабет (в т.ч. нару$ шение толерантности к углеводам), гипотиреоз, болезнь Иценко$Кушин$ га, тиреотоксикоз, ожирение (III–IV степень), острый психоз и психиче$ ские расстройства, полиомиелит (за исключением формы бульбарного эн$ цефалита); больные с сердечно$сосу$ дистыми заболеваниями, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта ми$ окарда (у больных с острым и подо$ стрым инфарктом миокарда возмож$ но распространение очага некроза, за$ медление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсиро$ ванная хроническая сердечная недо$ статочность; паразитарные и инфек$ ционные заболевания бактериальной природы (в настоящее время или не$ давно перенесенные, включая контакт с больным) — простой герпес, опоясы$ вающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронги$ лоидоз (установленный или подозре$ ваемый); активный и латентный ту$ беркулез; тяжелые инфекционные за$ болевания (допустимо только на фоне специфической терапии); лечение бо$ льных в поствакцинальном периоде (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ; больные с

Глава 2

ВИЧ$инфекцией и со СПИДом (ре$ шение о применении кортикостерои$ дов следует принимать после тщате$ льного рассмотрения вопроса пользы и риска для пациента).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Прием кортикостероидов женщинами детородного возраста и беременными допустим только тогда, когда их потен$ циальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При недостаточности коры надпочечников прием Кортинеффа во время беремен$ ности следует продолжать, при этом доза его может возрастать.

При необходимости применения пре$ парата во время кормления грудью рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, утром после еды, запивая большим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффектив$ ности терапии и состояния пациента. В процессе лечения при изменении клинической картины или в стрессо$ вых ситуациях (хирургическое вме$ шательство, травма, инфекция) может быть необходима коррекция дозы.

Взрослым при заместительной тера пии — от 100 мкг 3 раза в неделю до 200 мкг/сут.

Детям при адреногенитальном синд роме — в начальной дозе 300 мкг/сут, затем в течение нескольких месяцев дозу уменьшают до 50–100 мкг/сут.

Поддерживающая доза: грудным де$ тям — 100–200 мкг/сут, детям старше 1 года — 50–100 мкг/сут.

При назначении больших доз реко$ мендуется 2/3 дозы принимать утром и 1/3 днем.

При пропуске приема дозы следует принять препарат как можно быст$ рее, но если приближается время сле$ дующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу.

 

 

 

 

Кортинефф

 

399

Препарат следует применять в мини$

 

 

 

 

Со стороны кожных покровов и слизи

 

мально эффективных дозах, при не$

 

стых оболочек: атрофические полосы,

обходимости дозу следует уменьшать

 

угри,

замедленное

заживление

ран,

постепенно.

 

 

истончение кожи, петехии и гемато$

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. К основ$

 

мы, эритема, повышенная потли$

ным нежелательным эффектам отно$

 

вость, аллергический дерматит, кра$

 

пивница, ангионевротический

отек,

сятся: артериальная гипертензия, пе$

 

экхимозы, гипер$ или гипопигмента$

риферические отеки, гипертрофия ле$

 

ция, склонность к развитию пиодер$

вого желудочка сердца, недостаточ$

 

мии и кандидозов.

 

 

 

 

ность кровообращения, гипернатрие$

 

Со стороны нервной системы: повы$

мия, гипокальциемия.

 

 

 

 

шение ВЧД с синдромом застойного

При применении Кортинеффа в тече$

 

 

соска зрительного нерва (псевдоопу$

ние длительного времени или приме$

 

холь мозга — чаще всего у детей, обыч$

нении его одновременно с другими

 

но после слишком быстрого уменьше$

кортикостероидами возможны сле$

 

ния дозы, симптомы — головная боль,

дующие побочные эффекты.

 

снижение остроты зрения или двое$

Со стороны опорно двигательного ап

 

 

ние в глазах), судороги, головокруже$

парата: мышечная слабость, стеро$

 

ние, головная боль, нарушения сна.

идная миопатия (чаще встречается у

 

Эндокринный статус: вторичная над$

женщин; обычно начинается с мышц

 

почечниковая и гипоталамо$гипофи$

таза бедренного пояса и распростра$

 

зарная недостаточность

(особенно

няется на проксимальные мышцы

 

при стрессовых ситуациях, таких как

рук; редко затрагивает дыхательные

 

болезнь, травма, хирургическая опе$

мышцы), потеря мышечной массы,

 

рация), синдром Кушинга, подавле$

разрыв сухожилий мышц, остеопо$

 

ние роста у детей, нарушения менст$

роз, компрессионный перелом позво$

 

руального цикла, уменьшение толе$

ночника, асептический некроз голо$

 

рантности к углеводам, манифеста$

вок бедренной и плечевой кости, па$

 

ция латентного сахарного диабета и

тологические переломы

длинных

 

увеличение потребности в инсулине

трубчатых костей.

 

 

или

пероральных

гипогликемиче$

Со стороны ССС: аритмии, брадикар$

 

ских средствах, гирсутизм.

 

 

 

дия (вплоть до остановки сердца), из$

 

Со стороны органов чувств: задняя

менения со стороны ЭКГ, характер$

 

субкапсулярная катаракта

 

(обычно

ные для гипокалиемии, гиперкоагу$

 

проходит после прекращения лечения,

ляция, тромбозы, облитерирующий

 

но может потребоваться хирургиче$

эндартериит; у больных с острым и

 

ское лечение), повышение внутриглаз$

подострым инфарктом миокарда —

 

ного давления, глаукома (обычно по$

распространение очага некроза, за$

 

сле лечения в течение не менее года),

медление формирования

рубцовой

 

экзофтальм, склонность к

развитию

ткани, что может привести к разрыву

 

вторичных бактериальных, грибковых

сердечной мышцы.

 

 

или вирусных инфекций глаз, трофи$

Со стороны пищеварительной систе

 

ческие изменения роговицы.

 

мы: стероидная язва с возможным

 

Психические нарушения: чаще всего

прободением и кровотечением, панк$

 

появляются в течение первых 2 нед

реатит, метеоризм, язвенный эзофа$

 

лечения, симптомы могут имитиро$

гит, нарушения пищеварения, тошно$

 

вать шизофрению, мании или дели$

та, повышение или снижение аппети$

 

риозный синдром (наиболее подвер$

та, рвота, икота; в редких случаях —

 

жены женщины).

 

 

 

 

повышение активности печеночных

 

Со стороны обмена веществ: отрица$

трансаминаз и ЩФ.

 

 

тельный азотистый баланс в резуль$

 

 

400 Кортинефф

тате катаболизма белка, гиперглике$ мия, глюкозурия, повышенное выве$ дение Са2+, гипокальциемия; обуслов$ ленные минералокортикоидной ак$ тивностью — гипернатриемия, гипо$ калиемический синдром (гипокалие$ мия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомля$ емость).

Прочие: анафилактические реакции, увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболева$ ний, обмороки, развитие или обо$ стрение инфекций (проявлению это$ го побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодеп$ рессанты и вакцинация), лейкоциту$ рия, синдром отмены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сердечные гли козиды: повышение риска нарушений сердечного ритма и токсичности глико$ зидов, связанной с гипокалиемией.

Барбитураты, противоэпилептиче ские препараты (фенитоин, карбама зепин), рифампицин, глютетимид:

ускоряют метаболизм кортикостерои$ дов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты ослаб$ ляют действие Кортинеффа.

Амфотерицин В, ингибиторы карбо ангидразы: гипокалиемия, гипертро$ фия левого желудочка сердца, недо$ статочность кровообращения.

Анаболические стероиды, андрогены:

повышение риска развития перифе$ рических отеков, угрей (применять осторожно, особенно при болезнях печени и сердца).

Пероральные контрацептивные пре параты, содержащие эстрогены: уве$ личение концентрации глобулинов, связывающих кортикостероиды в сы$ воротке крови, замедление метабо$ лизма, увеличение продолжительно$ сти T1/2, усиление действия Корти$ неффа.

Антикоагулянты (производные кумари на, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа: снижение, а у некоторых бо$

Глава 2

льных — повышение эффективности, доза должна быть определена на основа$ нии ПВ, повышение риска образования язвы и кровотечения из ЖКТ.

Трициклические антидепрессанты

могут усиливать психические нару$ шения, связанные с приемом Корти$ неффа (не следует назначать их для лечения данных нарушений).

Пероральные гипогликемические пре параты, инсулин: ослабление гипог$ ликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови (воз$ можна коррекция дозы гипогликеми$ ческих препаратов).

Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберега$ ющих), гипокалиемия.

Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.

Эфедрин может ускорять метаболизм кортикостероидов (возможна кор$ рекция дозы Кортинеффа).

Иммунодепрессивные препараты: по$ вышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролифе$ ративных заболеваний.

Препараты, блокирующие нервно мы шечную проводимость (деполяризую щие миорелаксанты): гипокальцие$ мия, связанная с применением Корти$ неффа, может усиливать блокаду си$ напсов, приводя к увеличению про$ должительности нервно$мышечной блокады.

НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кис лота: ослабление действия, повыше$ ние риска развития язвы и кровотече$ ния из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащие нат рий: периферические отеки, артериа$ льная гипертензия (может быть необ$ ходимо ограничение приема натрия с пищей и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия, но иногда применение кортикостероидов требует дополнительного введения натрия).

Вакцины, содержащие живые вирусы:

в период применения иммунодепрес$ сивных доз кортикостероидов воз$