Общая характеристика вспомогательных средств

В состав лекарственных препаратов кроме действующих веществ, как правило, входят вспомогательные вещества, придающие биологически активным веществам удобную для приема форму, обеспечивающие стабильность и необходимые физико-химические свойства, а также резорбцию действующих веществ и специфически лечебный или профилактический эффект каждого лекарственного препарата.

В С П О М О Г А Т Е Л Ь Н Ы Е В Е Щ Е С Т В А - дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата в готовой лекарственной форме. В настоящее время в нашей стране используется около 200 вспомогательных веществ; часть из них включена в Государственный реестр или Государственный регистр России.

К вспомогательным веществам предъявляют определенные общие требования:

• биологическая безвредность, совместимость с тканями организма человека;

• биофармацевтическая совместимость с лекарственными веществами и обеспечение надлежащей биодоступности и фармакологического действия;

• способность обеспечивать необходимую структурно-механические, физико-химические, технологические и органолептические свойства;

• устойчивость к температурным воздействиям, химическая и физико-химическая устойчивость;

• отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, материалами упаковки и укупорки;

• доступность и экономическая целесообразность применения.

Требованием биологической безвредности (безопасности) объясняется то, что для каждого нового вспомогательного вещества изучается острая и хроническая токсичность, а также специфическая токсичность (канцерогенность, мутагенность, тератогенность) и возможное аллергизирующее действие.

С биофармацевтической точки зрения индифферентных вспомогательных веществ нет: они усиливают либо ослабляют действие; замедляют или ускоряют высвобождение биологически активных веществ, т.е. влияют на лечебный эффект препаратов, что объясняется специфическим взаимодействием лекарственных и вспомогательных веществ. В результате взаимодействия могут образовываться соединения включения, ассоциаты мицелл, комплексные соединения и т.п., отличающиеся от лекарственных веществ устойчивостью, растворимостью и другими свойствами.

При создании лекарственных средств с использованием конкретных лекарственных и вспомогательных веществ проводят биофармацевтические исследования с целью определения рациональности данных композиций.

Классификация вспомогательных веществ

В настоящее время в фармацевтической технологии применяется сравнительно большой, хотя еще и недостаточный ассортимент вспомогательных веществ с различными физико-химическими и структурно-механическими свойствами. По источникам получения их разделяют на вещества природного происхождения (белки, полисахариды, неорганические соединения: аэросил, тальк, бентонит и др.), полусинтетические (производные целлюлозы, продукты переработки ланолина и др.) и синтетические (например, полиэтиленоксид, поливинилхлорид и др.).

По химической структуре различают в ы с о к о м о л е к у л я р - н ы е (ВМС) и н и з к о м о л е к у л я р н ы е соединения.

По способности снижать поверхностное натяжение на границе раздела фаз выделяют поверхностноактивные вещества (ПАВ), к каковым относятся большинство стабилизаторов гетерогенных систем.

По технологическим, физико-химическим, биофармацевтическим характеристикам образующихся лекарственных форм вспомогательные вещества подразделяют на:

• растворители (вода, жирные масла и др.);

• формообразующие (основы для мазей, суппозиториев);

• стабилизаторы, повышающие химическую, физико-химическую или противомикробную устойчивость лекарственных препаратов;

• пролонгаторы, удлиняющие действие лекарственных веществ;

• корригенты, исправляющие вкус, запах, цвет лекарственных препаратов;

• солюбилизаторы.

Характеристики вспомогательных веществ, необходимых в технологическом процессе того или иного лекарственного препарата приведены в соответствующих темах.