opioidanalg_audience

МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1. Нарушение передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга (спинальное действие). В результате возбуждения пресинаптических опиоидных рецепторов на окончаниях первичных афферентов уменьшается выделение субстанции Р и нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов

возбуждения постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора.

МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ (окончание)

нисходящей антиноцицептивной системы, оказывающей тормозное влияние на передачу болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга (супраспинальное действие). Нисходящие тормозные влияния осуществляются при участии НА и серотонина.

3. Изменение эмоциональной оценки боли, снижение еѐ восприятия (даже если чувство боли сохраняется, оно меньше беспокоит больного) в результате действия опиоидных анальгетиков на высшие отделы ЦНС.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА (связанные со стимуляцией центральных опиоидных рецепторов)

•Анальгезия

•Эйфория – возникновение приятных ощущений и немотивированное

состояние свободы от тревог и проблем. При этом возникает чувство комфорта и устраняются чувства голода, жажды т.п.

•Седативный эффект – состояние покоя, сонливость, нарушение способности к рассуждению (без утраты памяти) и поверхностный сон.

•Противокашлевое действие вследствие угнетения кашлевого центра (к эффекту быстро развивается привыкание).

•Угнетение дыхания (связано в основном со снижением чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода и зависит от дозы). Дыхание становится редким и глубоким при введении терапевтических доз. В токсических дозах – редкое поверхностное, вплоть до полной его остановки.

•Миоз (возникает в результате возбуждения центра глазодвигательного нерва) – диагностический признак приема морфина.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА (связанные со стимуляцией центральных опиоидных рецепторов) (окончание)

•Анальгезия

•Брадикардия (вследствие повышения тонуса центра блуждающего

нерва).

•Тошнота и рвота, усиливающиеся при движении (вследствие стимуляции рецепторов пусковой зоны рвотного центра).

•Повышает продукцию пролактина, антидиуретического гормона (вазопрессина), гормона роста. Снижает секрецию гонадотропных гормонов, АКТГ, тестостерона и гидрокортизона.

•Снижение температуры тела ниже нормы (вне зависимости от исходного уровня) за счет угнетения центра терморегуляции в гипоталямусе и снижения теплопродукции.

•Повышение тонуса скелетных мышц (преимущественно мышцсгибателей и дыхательных мышц) – диагностический признак приема морфина. Эффект реализуется на уровне спинного мозга.

•Лекарственная зависимость (психическая и физическая) развивается при повторных приемах морфина.

При повторном применении морфина развивается привыкание (толерантность). Оно выражено для анальгетического эффекта, эйфории, воздействия на дыхательный центр. Поэтому у лиц с зависимостью к морфину высокие и даже смертельные дозы препарата не вызывают токсических эффектов (в первую очередь это касается угнетения дыхательного центра). При прекращении приема морфина толерантность к морфину быстро исчезает и введение высокой, но прежде переносимой дозы может вызвать смертельный исход.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА (связанные со стимуляцией периферических опиоидных рецепторов)

•Расширение сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивница вследствие стимуляции выделения гистамина. У больных бронхиальной астмой морфин может вызвать бронхоспазм (связано как с гистамином, так и стимуляцией опиоидных рецепторов бронхиальных мышц).

•Обстипация (запор) из-за снижения пропульсивной моторики желудка и кишечника, повышения тонуса сфинктеров кишечника, уменьшения секреции поджелудочной железой и выделения желчи (вследствие повышения тонуса сфинктера Одди и желчных протоков).

•Печеночная колика вследствие повышения тонуса гладких мышц желчевыводящих путей.

•Почечная колика из-за повышения тонуса мочеточников. Задержка мочеиспускания из-за повышения тонуса сфинктеров уретры.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ МОРФИНА

•Артериальная гипотензия

•Дыхательная недостаточность

•Паралитические и обструктивные заболевания ЖКТ

•ДГПЖ

•Повышенное внутричерепное давление (морфин вызывает гиперкапнию, а углекислый газ вызывает вазодилятацию мозговых сосудов)

•ЧМТ

•Беременность

•Кормящие матери

•У детей до 2 лет

•Лицам старше 60 лет