Тема: Применение нейролептиков в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.

Выполнила: студентка 307 группы лечебного факультета Коваленко Алина

Применение нейролептиков в психиатрии.

Нейролептики являются наиболее важной и широко распространенной группой препаратов, применяющихся в психиатрии. Главная их особенность — более продолжительное действие.

Оно не ограничивается несколькими часами, как, например, действие наркотических средств (хлоралгидрат, барбитураты и др.).

Применение наркотических средств для купирования возбуждения ставило своей задачей вызвать глубокий сон и тем самым на этот период уменьшить возбуждение больного.

Этот метод имел ряд существенных недостатков:

1. Успокоение в большинстве случаев наступало лишь во время сна.

2. Через несколько часов действие наркотика проходило и требовалось введение новой (нередко более высокой) дозы препарата.

3. Вызываемый ими сон носил токсический характер, был близок к наркозу. Поэтому естественно, что такие способы борьбы с возбуждением тяжело переносились больными, имели большое число противопоказаний, особенно в случаях, когда возбуждение носило длительный характер и требовало систематического введения наркотических смесей.

4. Прежние способы купирования возбуждения, за редким исключением, носили чисто симптоматический характер: они были направлены лишь на борьбу с возбуждением и не оказывали существенного лечебного действия на само заболевание, способствовали только временному облегчению ухода за больным и проведению основного курса лечения (инсулинотерапия и др.).

Нейролептические средства лишены всех этих недостатков:

1. Их действие значительно более длительно.

2. Успокоение наступает при введении сравнительно невысоких доз, практически не вызывающих токсикоза.

3. Успокаивающий седативный эффект наступает без снотворного действия и заметного влияния на состояние сознания. Хотя больные часто испытывают сонливость и после уменьшения возбуждения спят, этот сон не носит наркотического характера. С этими обстоятельствами связана безопасность длительного применения нейролептических средств для купирования возбуждения, в том числе и у соматически ослабленных больных, пожилых и у детей.

4. Купирование возбуждения и неотложная помощь оказываются не изолированной мерой, а непосредственно смыкаются с основным курсом лечения заболевания, так как в значительном большинстве случаев купирование возбуждения является лишь первым этапом курсового лечения, которое проводится тем же препаратом в течение длительного времени.

Таким образом, современные нейролептические средства вытеснили из арсенала средств скорой психиатрической помощи снотворные и наркотические средства, которые теперь имеют лишь вспомогательное значение. В частности, снотворные средства употребляются в качестве дополнительного компонента в комбинации с психофармакологическими препаратами, которые обладают свойством потенцировать действие снотворных.

Основные нейролептические средства.

1. Производные фенотиазина :

• Алифатические производные: Аминазин (плегомазин, хлорпромазин), Пропазин (промазин), Левомепромазин (тизерцин, нозинан)

• Пиперидиновые производные: Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

• Пиперазиновые производные: Трифтазин (стелазин, трифлуперазин), Этаперазин, Френолон, Тиопроперазин (мажептил).

2. Производные бутирофенона: галоперидол (халоперидол), трифлуперидол (триседил).

3. Производные тиоксантена: Хлорпротиксен (труксал).

Аминазин

Действующее вещество: Хлорпромазин* (Chlorpromazinum)

Состав и форма выпуска:

1 мл раствора для инъекций содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг; в ампулах по 1, 2 и 5 мл, в упаковке 5 или 10 шт.

Фармакологическое действие

Противорвотное, нейролептическое, антигистаминное, гипотензивное.

Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты, оказывает гипотермическое действие.

Показания:

Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты.

Противопоказания:

Заболевания печени и почек, сердечно-сосудистая декомпенсация, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).

Способ применения и дозы:

В/м или в/в, высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении, в/в — по 2–3 мл 2,5% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г.

Условия хранения препарата Аминазин®

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аминазин®

2 года.

Пропазин (промазин)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит промазина 25 мг; в упаковке 5 ампул по 2 мл.

Фармакологическое действие

Седативное, противорвотное, нейролептическое, антигистаминное, гипотензивное.

Показания препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах

Психозы, шизофрения, рвота при химио- и лучевой терапии, злокачественная гипертермия, порфирия.

Противопоказания

Алкоголизм, шоковые и коматозные состояния, органические поражения ЦНС, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушения дыхания, рак молочной железы, заболевания печени и почек, аденома предстательной железы, болезни крови, глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Гипотензия (вплоть до коллапса), экстрапирамидные нарушения, диспептические расстройства, гепатит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и наркотических средств; снижает эффективность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов.

Способ применения и дозы

Взрослым в/м — 10–100 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 2 г. Детям старше 12 лет — по 10–25 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 1 г.

Меры предосторожности

С осторожностью используют у детей до 12 лет.

Условия хранения препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах

1 год.

Левомепромазин (тизерцин, нозинан)

Характеристика вещества Левомепромазин

Производное фенотиазина. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное.

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Применение вещества Левомепромазин

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Левомепромазин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.