Адреноблокатори

Засоби, які блокують адренорецептори, називають адреноблокаторами, або адренолітиками. Вони вибірково блокують той чи інший тип рецепторів, у зв`язку з чим попереджують або усувають відповідні ефекти адреноміметиків.

За наявності двох типів адренорецепторів адреноблокатори поділяють на - та -адреноблокатори (кожна група, у свою чергу, може також містити кілька підгруп залежно від того, які підтипи рецепторів блокують препарати).

Класифікація адреноблокаторів

1 Засоби, що блокують -адренорецептори:

1.1 Засоби, що блокують ₁ і ₂-адренорецептори:

- фентоламін,

- тропафен,

-піроксан,

- дигідроерготоксин.

1.2 Засоби, що блокують ₁-адренорецептори:

- празозин (₁),

- ніцерголін (серміон) (₁),

- теразозин (_1А),

- доксазозин (_1А).

1.3 Засоби, що блокують ₂-адренорецептори:

- йохімбін.

2 Засоби, що блокують -адренорецептори:

2.1 Засоби, що блокують ₁ і₂-адренорецептори:

- анаприлін (пропранолол, індерал, обзидан),

- окспренолол (тразикор),

- піндолол (віскен),

- надолол (коргард).

2.2 Засоби, що блокують ₁-адренорецептори:

- атенолол,

- талінолол (корданум),

- метопролол.

3 Засоби, що невибірково блокують - і -адренорецептори:

3.1 Прямі - і -адреноблокатори:

- лабеталол.

3.2 Адреноблокатори непрямої дії (симпатолітики):

- резерпін,

- октадин.

Засоби, що блокують

₁ І ₂-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ

Препарати цієї групи здатні конкурувати з катехоламінами за зв`язування з -адренорецепторами у тканинах. При цьому -адре-ноблокатори легше витісняють із зв`язку з -адренорецепторами адреналін і значно важче - норадреналін. Оскільки останній є медіатором у симпатичних синапсах, нервовий контроль над судинним тонусом при введенні -адреноблокаторів суттєво не страждає.

Фентоламін блокує як ₁-, так і ₂-адренорецептори. При внутрішньовенному введенні препарату спостерігається короткочасний гіпотензивний ефект (10-15 хвилин); кровотік у судинах шкіри, слизових оболонок і частково скелетних м`язах зростає. Ця дія значно більше виражена у тих випадках, коли у генезі судинного спазму провідну роль відіграє адреналін надниркових залоз. Вона застосовується у лікуванні захворювань периферичних судин (ендоартеріїт, хвороба Рейно і т.п.) та пов`язаних з ними трофічних розладів (виразки гомілки, атрофічний риніт, дегенеративні зміни рогівки); при порушеннях кровообігу, пов`язаних з гострою серцевою недостатністю; при гіпертонічних кризах; при феохромоцитомі (гормонально активна пухлина хромафінної тканини мозкового шару надниркових залоз, яка виробляє і виділяє у кров адреналін і значно менше - норадреналін). Останнє захворювання характеризується гіпертонічними кризами на фоні помірного підвищення артеріального тиску, що періодично виникають, нападами тахікардії. Оскільки у генезі кризів основну роль відіграє адреналін, а не норадреналін, -адреноблокатори є активними засобами лікування і діагностики феохромоцитоми. -Адрено-блокатори застосовують також при травматичному шоку для зняття судинного спазму, який викликаний стійкою активацією симпатичної нервової системи. Їх введення попереджує ішемію тканин і пов`язані з нею порушення обміну (ацидоз) і осередкові некрози.

Показання до застосування тропафену та піроксану аналогічні таким для фентоламіну. Є дані про те, що тропафен має властивість зменшувати агрегацію тромбоцитів і знижувати в`язкість артеріальної та венозної крові.

Піроксан, крім периферичної, має ще й центральну адреноблокувальну дію. Тому, крім вищезазначених показань, препарат може використовуватися під час лікування гіпертонії з діенцефальною патологією, препарат зменшує психічне напруження, тривогу, знімає алергічні дерматози, свербіж шкіри, попереджує блювання вестибулярного походження (при морській та повітряній хворобах і синдромі Меньєра); також використовується для послаблення явищ морфінової та алкогольної абстиненції.

Передозування -адреноблокаторів може спричинити розвиток ортостатичного колапсу (необхідне перебування у лежачому положенні протягом 2-3 годин після ін`єкції). Крім того, спостерігається тахікардія, оскільки блокада гальмівних пресинаптичних ₂-адренорецеп-торів спричиняє додатковий викид норадреналіну із симпатичних волокон у серці і стимуляцію ₁-адренорецепторів. При цьому можливі порушення ритму серцевих скорочень, зростає потреба міокарда у кисні. Спостерігаються нудота, посилення секреції залоз, пронос.