120.Распределение лекарств в организме. Проникновение через гистогематические барьеры. Особ-сти у н/р.

В орг-зме лекарство прникает через различные барьеры: через стенку кишки, сосуда, клет мембрану, мембраны субклет структур и др. Попавшее в кровь лек-воможет:

-раствориться в плазме крови

-связаться с белками

-сорбироваться на пов-сти клеток крови.

Лек-ва,циркулирующие в крови, обладают разной растворимостью в воде и липидах. Чем более ионизировано или полярно, тем больше раствор в воде. Вещ-ва, хорошо растворимые в липидах, накапливаются в жировой ткани. Лек-ва, связывающиеся с белками тканей, накапливаются в них.

У детей воды больше в орг-ме=> вещ-ва, хорошо растворимые в воде создают меньшую конц-цию. У н/р и грудных с меньшим слоем п/кож жир клетчатки и с меньшей мыш массо растворимые в липидах и хорошо связывающиеся с белками в-ва, оказываются вплазме крови в большей конц-ции.

Ун/р и грудных гистогематич барьеры незрелые. Через ГЭБ лек-ва проходят лучше.

121.Биотрансформация, экскреция и элиминация лекарств средств. Особ-сти у н/р-х.

Элиминация – удаление лекарств вещ-ва из орг-ма путем биотрансформации и экскреции.Пресистемная – при первом прохождение через стенку кишечника, печень до попадания в артерии БКК, системная – удаление вещ-ва из системы кровообращения.

Биотрансформация. Преимущ в печени.Белки лигандины извлекают из крови вещ-ва->в печень.

1 этап. Окисление и восстановление активных групп в составе молекулы.

2 этап. Образование парных эфиров с глюкорон, серной, укс кислотами, с глицином.

У н/р: лигандины плохо работают, незрелый 2-й этап.

Экскреция. Осущ печенью, почками, киш-ком, молоч жел-ми. В основном почками.

Выведение в почках: пассивное – клубочк фильтрация, и активно – канальцевая секреция.

У н/р проницаемость почеч барьера в 2раза меньше, низкое фильтр давление; у н/р меньше тубулярных клеток, несоверш транспорт мех-зы – секреция меньше; в у н/р моча кислая – орг к-ты лучше реабсорбируются, основания выводятся лучше.

122.Комбинированное действие лекарств. Явления, возникающие при повторном введении препаратов.

-В медицинской практике широкое применение находит одновременное назначение нескольких лекарственных средств. При этом они могут взаимодействовать друг с другом, изменяя выраженность и характер основного эффекта, его продолжительность или ослабляя побочные и токсические влияния. При этом одно лекарственное вещество может усиливать или ослаблять действие другого. Если лекарственные вещества действуют в отношении эффекта однонаправленно - это препараты синергисты. Таким образом, синергизм сопровождается усилением конечного эффекта. Как правило, эти лекарственные вещества действуют на одни и те же рецепторы. Выделяют 2 варианта синергизма:

1) Эффекты совпадают по принципу простой суммы. Например, так взаимодействуют средства для наркоза (закись азота + фторотан).

2) Потенцирование или усиление эффекта. В качестве примера можно привести взаимодействие нейролептиков и средств для наркоза.

3)Сенситизация - когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации.

Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом, то есть в данном случае одно лекарственное средство препятствует действию другого.

-При длительном применении лекарств может произойти именение реакции на них:

1.Может снизиться эффективность лекарств – привыкание.

2.Повышение толерантности к лекарственному веществу.

3.Развитие психической и физической зависимости от лекарства – наркомания.