Билеты на 2-й зачет по фармакологии

2. . Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml D.t.d.N. 6 in ampull. S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому

3. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме. Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой

4. Адреналин. Г.П. Адреномиметик. М.Д. действие связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. АД?. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деят-ти: стимулируя адренорецепторы сердца, способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения АД происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в рез-те этого сердечная деят-ть может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функц-ную способ-ть скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Поб.эфф: наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Адреналин при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. П/показан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий). Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)

5. Анаприлин Г.П.?адреноблокатор. М.Д. блокирует бета 1,2 – адренорецепторы. Блокируя бета-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Полностью всасывается из пищев. тракта. Значительная часть метаболизируется в печени, 90% связывается с белками плазмы. Т ? 4 ч. Выделяется почками. Показания при стенокардии, гиперт болезни, тахиаритмии, ИБС. Поб.эфф: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм. П/показания Гиперчувствительность, острая и хроническая сердечная недостаточность Rp: Tab. Anaprilini 0,01 D.t.d. N 40 S: по 1 таблетке 3 раза в день

7. Элиминация нулевого порядка: константа элиминации ЛВ не зависит от его конц в плазме; в ед времени из организма выводится определенная масса ЛВ; механизмы элиминации насыщены. Первого порядка : константа элиминации ЛВ пропорциональна его конц в плазме; в ед времени из организма вывод определенная доля массы ЛВ; механизмы элиминации ненасыщенны

8. m=70кг, Vd=0,26 л/кг, C=0,4 мкг/мл, Д нагруз=? Днагруз=7280мкг=0,007280г

Билет 8. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов: 1. Средство из группы замещенных амидов для проводниковой анестезии; 2. Средство, улучшающее нервно-мышечную передачу при миастении; 3. Средство, устраняющее болезненные спазмы гладких мышц внутренних органов (колики); 4. Адреномиметик прямого действия для лечения анафилактического шока; 5. Неселективный бета- адреноблокатор для лечения тахиаритмии. Ответить на вопросы: 6. Виды фармакологических эффектов (на примере местных анестетиков); 7. Элиминация нулевого и первого порядка, сравнительная характеристика процессов; 8. Рассчитайте нагрузочную дозу для пипекурония для в/в введения : Масса тела пациента – 70 кг, Vd= 0,26 л/кг, целевая концентрация в плазме крови – 0,4 мкг/мл

Билет 9. 1. Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml D.t.d.N. 6 in ampull. S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому

2. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме. Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой

3. Пипекурий бромид.Г.П. Курареподобные средство. М.Д. блокируют Н-холинорецепторы, препятствуют их взаимодействую с ацетилхолином?АХ не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон – мышцы не сокращаются. Антидеполяризующий миорелаксант от-ся к аминостероидам. Длительно действующий. Действует более продолжительно, выделяется почками. Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирург.операциях. Показания: для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. Поб. эфф. гипотензии, бронхоспазм, покраснения кожи. П/показания: Гиперчувствительность, при миастении и в ранние сроки беременности. Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так как препарат частично выделяется почками.

4. Сальбутамол. Г.П. ?адреномиметик М.Д. действуют на бета2-адренорецепторы. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы. Бронхолитическое средство, а также снижает скоратительной активности миометрия. Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронх. астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хрон. бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деят-тью матки; роды до 37-38 недель беременности; уменьшение ЧСС плода в зав-сти от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. Поб.эфф. умеренная тахикардия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции. П/показания: Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу. Rp: Tab.Salbutamoli 0,002 D.t.d. N 30 S: по 1 табл 3-4 р в день

4. Эфедрин. Г.П. адреномиметик непрямого действия . М.Д. стимулирует a - и b -адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, ?АД, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Более продолжительное действие. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. Показания: для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для ?АД при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. При бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.

Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Поб.эфф.: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.П/показан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе. Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi 0, 025 N. 10 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день

5. Лабетолол.Г.П. : ??адреноблокаторы. М.Д. снижает перефрич. сопротивление сосудов. Хорошо всасывается при энтеральном введении. Значительная часть разрушается при первом прохождении через печень. Действует препарат в течение 8-10ч. Выделяется почками. Применяют в качестве антигипертензивного средства. При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд, Лабеталол п/показан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой. Rp: Tab. Labetololi 0,1 D.t.d. N30 S.: 1 таб 3 раза в день

5. Метопролол. Г.П. Адреноблокатор ?1. М.Д. Блокирует бета1-адренорецепторы. Всасывается из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эфф через 1,5ч и сохраняется около 5-6ч. Выделяется почками, в виде метаболитов. Показания при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии, ИБС. Поб.эфф: головная боль, утомляемость, нарушение сна. П/показания: гиперчувствительность. Rp: Tab.Metoprololi 0,05 D.t.d. N30 S: по 1 табл. 3 раза в день

6. Поддерживающая доза (ПД). В большинстве клинических ситуаций лекарство вводят так, чтобы поддерживать его постоянный уровень в организме, т.е. с каждой дозой должно вводиться количество препарата, достаточное для восполнения элиминированного после предыдущей дозы.

8. Cl=1,8мл/мин/кг Vd=0,26 л/кг=260мл/кг t=? T ? =0,693Vd/Cl. Т ? =100,1 мин t=T ?*5=500,5 мин

Билет 9. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов: 1. Холиномиметик непрямого действия для повышения моторики кишечника; 2. Холинотропное средство для премдикации; 3. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных мышц; 4. Адреномиметик непрямого действия для лечения ринита; 5. Селективный бета-адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии. Ответить на вопросы: 6. Способы оценки квантовой зависимости доза-эффект; 7. Поддерживающая доза, определение понятия, способ расчета 8. Сколько времени потребуется для полной элиминации пипекурония из плазмы крови: Cl=1,8 мл/мин/кг, Vd= 0,26 л/кг.

Билет 10. 1. Уголь активированный. Г.П. адсорбирующие средства. Применяют при диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов , при отравлениях, при повышенной кислотности и метеоризме. При применении угля активированного (и его разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками. Противопоказано применение угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечениях.В связи с адсорбционными свойствами, уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств. Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления. Rp: Тabulettaе Сarbonis aсtivati D.t.d. N20 S. по 1 табл 3 раза в день

2. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме. Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой

3. Бензогексоний. Г.П.Ганглиоблокирующие средства Обладает высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо. Показания: при язв. болезни, облитерирующем эдатериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич болезни. Поб. эфф.: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказ.: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС. Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

4. Мезатон. Г.П. Адреномиметик ?1. М.Д. влияет на с-с-с. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Показания: при лечении открытоуольной формы глаукомы. Для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; для расширения зрачка. П/показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.Поб.эфф слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0, 5 - 1 мл под кожу

5. Тимолол. Относится к некардиоселективным - b адреноблокаторам. "Внутренней" симпатомиметической активностью не обладает. используется для лечения заболеваний с-с-с. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы. При закапывании по одной капле раствора в конъюнктивальный мешок обычно снижается внутриглазное давление.Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1 - 2 ч и продолжается около 24 ч. Уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях - и вторичной глаукомой.При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b -адренобликаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам. Rp: Sol. Timololi 0, 25 % - 0, 5 мл. D.T.d N10 S: Глазные капли. по 2-3 капли 3 раза в день

7. Нагрузочная (ударная) доза (НД). Когда время достижения стационарного состояния ограничено, желательно ввести сначала НД, которая быстро повысит концентрацию лекарственного препарата в плазме до терапевтического уровня. НД = Vd x Ct Ударная доза должна обеспечить Ct сразу после введения первой дозы, поэтому она равна Vd x Ct

8.m=70кг, Vd=1,4л/кг, С=5нг/мл=0,0005нг/л, Днагруз=? Д нагруз=0,49нг

Билет 10. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов: 1. Средство, адсорбирующее газы и химические вещества в просвете ЖКТ; 2. Средство для лечения отравления ФОС (пестициды, инсектициды); 3. Холиноблокатор, устраняющий симпатическое влияние на сердце и сосуды (для купирования гипертонического криза); 4. Средство выбора для лечения острой сосудистой недостаточности; 5. Адреноблокатор для лечения глаукомы. Ответить на вопросы: 6. Способы оценки безопасности ЛВ; 7. Нагрузочная доза, определение понятия, способ расчета; 8. Рассчитайте нагрузочную дозу скополамина для в/в введения: Масса тела пациента -70 кг, Vd-1,4 л/кг, целевая концентрация в плазме крови – 5нг/мл