фарма

Врачебная рецептура

1.Дроперидол (Droperidole) – 0,25% раствор в ампулах по 5 мл. ТД: в мышцы 0,0025; в вену медленно 0,005 в 20 мл 5% раствора глюкозы 1 раз в сутки.

2.Клозапин (Clozapine) – таблетки по 0,025. ТД: внутрь 0,05 0,1 2 3 раза в день после еды.

3.Наком (Nakom) – официнальные таблетки (для сведения: содержат 0,25 г леводопы и 0,025 г карбидопы). ТД: внутрь 1 2 таблетки 2 3 раза в день.

4.Сульпирид (Sulpiride) – капсулы по 0,05; 5% раствор в ампулах по 2 мл. ТД: внутрь 0,05–0,4 утром и вечером; в мышцы

0,1 0,4 1-2 раза в сутки.

5.Тригексифенидил (Trihexyphenidil) – таблетки по 0,001. ТД: внутрь 0,001 0,005 2 3 раза в день.

6.Хлорпромазин (Chlorpromazine) – драже по 0,025; 2,5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл. ТД: внутрь 0,025 2 3 раза в день после еды; в мышцы 0,1 в 2-5 мл 0,5% раствора лидокаина; в вену

медленно 0,025 0,05 в 20 мл 5% раствора глюкозы 1 2 раза в сутки.

7.Повторить: норэпинефрин.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство для купирования острого психомоторного возбуждения.

2.Средство для купирования острого бредового и маниакального состояния.

3.Средство для нейролептаналгезии.

4.Антипсихотическое средство для потенцированного наркоза.

5.Антипсихотическое средство для управляемой гипотермии.

6.Антипсихотическое средство в комплексной терапии шока.

7.Средство, не вызывающее заторможенности, для лечения шизофрении.

8.Средство, вызывающее минимальные экстрапирамидные расстройства, для лечения шизофрении.

9.Средство, эффективное для лечения больных шизофренией, резистентных к действию других препаратов.

121

10.Нейролептик для устранения гипертермии при тяжелых септических состояниях у детей.

11.Средство для купирования упорной рвоты или икоты.

12.Антипсихотическое средство, используемое в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

13.Средство для коррекции лекарственного паркинсонизма.

14.Средство заместительной терапии для лечения болезни Паркинсона.

15.Физиологичекий конкурентный антагонист при отравлении аминазином.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Какова роль нигростриатной дофаминергической системы мозга в механизме развития шизофрении?

2.Каков фармакологический смысл терминов: типичное и «атипичное» антипсихотические средства?

3.Какие эффекты антипсихотических средств обусловлены их а) дофаминоблокирующей; б) адреноблокирующей активностью?

4.Как изменяется на фоне действия хлорпромазина эффект эпинефрина и норэпинефрина:

на артериальное давление;

на уровень глюкозы в крови?

5.Какие эффекты являются общими и принципиально различными у антипсихотических средств и анксиолитиков?

6.Какие антипсихотические средства не вызывают паркинсонизм

ипочему? Какие антипсихотические средства не вызывают «нейролептический синдром» и почему?

7.Каковы возможные пути коррекции побочных эффектов антипсихотических средств без ослабления их основного терапевтического действия? Какой вид антагонизма лежит в основе такого взаимодействия? Каковы механизмы и практическое значение данного взаимодействия?

8.Каковы современные подходы фармакотерапии болезни Паркинсона и лекарственного паркинсонизма?

9.Какие антипаркинсонические средства нецелесообразно назначать при болезни Паркинсона в старческом возрасте?

10.Можно ли при болезни Паркинсона в связи с возникшим острым психозом назначить для купирования последнего галоперидол или дроперидол?

122

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Антипсихотические средства: аминазин, алимемазин, галопе-

ридол, левомепромазин, тиоридазин, трифтазин, этаперазин, зуклопентиксол

2. Противопаркинсонические средства: бромокриптин, цикло-

дол, мадопар, селегилин, акинетон, норакин, мирапекс.

3. Антипсихотические и антипаркинсонические средства: пар-

лодел, циклодол, мадопар, бипериден, алимемазин, галоперидол, трифтазин, оланзапин, клозапин, эглонил, прамипексол.

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I – IV), механизмами их действия (1-4) и показаниями к применению

(А-Г).

123

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред.

Д.А. Харкевича. – М.:МИА, 2004. – С. 146-153).

Задание 3. Составьте алгоритм на хлорпротиксен и сульпирид. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Врач скорой помощи был вызван к девушке в связи с тем, что ее не могли разбудить уже 20 часов. Мать больной сообщила, что накануне дочь пришла с дежурства очень расстроенная, долго плакала, потом приняла какие-то таблетки и легла спать. При осмотре обнаружено: больная в состоянии глубокого сна, зрачки

сужены, кожа бледная, холодная, умеренно влажная, температура тела – 34,5оС, пульс в положении лежа – 100 уд. в мин., АД – 80/40 мм рт.ст., при попытке посадить больную пульс не прощупывается, АД – 45/20 мм рт.ст. Дыхание – 6 в минуту, ритмичное, глубокое, храпящее. Рефлексы ослаблены. Органы брюшной полости без особенностей. Поставлен диагноз: отравление аминазином. Почему поставлен такой диагноз? Объясните симптомы, предложите лечение.

2.В связи с возникновением острого психического расстройства, сопровождающегося выраженным психомоторным возбуждением и продуктивной симтоматикой (бредом, галлюцинациями), боль-

124

ному было назначено лекарственное средство. Курсовой прием этого средства устранил явления психоза, но появились гипотензия, тахикардия и затруднение мочеиспускания. При анализе крови был выявлен агранулоцитоз. Какое лекарственное средство принимал больной? Можно ли было предупредить возникшие осложнения?

3.Мужчине 55 лет, страдающему болезнью Паркинсона и получающему мадопар, терапевт в комплексной терапии язвенной болезни назначил пиридоксина гидрохлорид в инъекциях. Двухнедельное лечение привело к рецидиву симптомов паркинсонизма. Объясните причину обострения болезни Паркинсона.

4.У больного шизофренией в процессе лечения галоперидолом нарушилась координация движений, развились симптомы паркинсонизма: скованность движений и тремор конечностей. Чем можно объяснить появление симптомов паркинсонизма на фоне лечения антипсихотическим средством? Как вы полагаете, какой выбор лекарственных средств должен сделать врач из имеющегося в аптеке перечня: наком, юмекс, циклодол, мидантан?

ЗАНЯТИЕ 23

Тема: Психостимулирующие, ноотропные, аналептические средства.

Цель: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению психостимуляторов, ноотропов и аналептиков. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах, уметь проводить анализ и необходимую коррекцию предложенных рецептов.

Вопросы для подготовки к занятию

1.Психостимуляторы: общая характеристика группы, принципы классификации (психомоторные, психостимуляторы-адапто- гены).

2.Нейрофизиологические механизмы действия психомоторных стимуляторов: влияние на уровень бодрствования мозга, эмо- ционально-мотивационную сферу и моторику.

125

3.Влияние психомоторных стимуляторов на психофизиологические процессы: память, внимание, качество умственной работы.

4.Химическое строение, особенности действия и связь с химической структурой, нейрохимические механизмы действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению психомоторных стимуляторов:

производные фенилалкиламина – амфетамин (фенамин);

производные сиднонимина – мезокарб (сиднокарб).

5.Природные источники, химическое строение, спектр и нейрохимические механизмы психостимулирующего действия кофеина (кофеин-натрия бензоат).

6.Влияние триметилксантина (кофеин) и диметилксантина (теофиллин) на функции сердечно-сосудистой системы, почек, пищеварительного тракта; применение, побочные эффекты, противопоказания к применению метилксантинов.

7.Нейрофизиологические и нейрохимические механизмы, особенности действия и применение психостимуляторовадаптогенов:

средства растительного происхождения – жидкие экстракты родиолы, левзеи, элеутерококка; настойки лимонника, женьшеня, аралии;

средства животного происхождения – пантокрин, рантарин.

8.Химическое строение, классификация, нейрофизиологичекие и нейрохимические механизмы, особенности действия и применение ноотропов (психометаболические стимуляторы), отличия от психомоторных стимуляторов:

производные ГАМК – гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пирацетам (ноотропил), фенибут, пикамилон, пантогам, фенотропил;

препараты Гинкго билоба (мемоплант, танакан);

препараты разных химических групп – пиритинол (энцефа-

бол, пиридитол), меклофеноксат (ацефен), деанола ацеглу-

мат (нооклерин, деманол).

9.Аналептики (тонизирующие средства): общая характеристика, классификация по механизму действия и преимущественному влиянию на различные отделы ЦНС

прямые стимуляторы дыхательного центра бемегрид, кофеин (кофеин-бензоат натрия), этимизол;

средства рефлекторного действия (Н-холиномиметики) цититон;

126

средства прямого и рефлекторного действия камфора, никетамид (кордиамин).

10.Происхождение, химическое строение, механизмы и особенности действия бемегрида, этимизола, цитизина, лобелина и кордиамина. Применение, побочные эффекты и противопоказания к применению аналептиков.

11.Камфора: химическое строение, местное, рефлекторное и резорбтивное (влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему) действие, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Вклад сибирской школы фармакологов (Н.В. Вершинин, Е.М. Думенова, А.С. Саратиков) в исследование механизма действия камфоры и внедрение левовращающей и рацемической камфоры в медицинскую практику.

Врачебная рецептура

1.Бемегрид (Bemegridum) – 0,5% раствор в ампулах по 10 мл. ТД:

ввену 0,025-0,05 в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида однократно в день.

2.Кофеин-бензоат натрия (Cоffeinum-natrii benzoas) – таблетки по 0,1; 10% раствор в ампулах по 1 мл (в виде). ТД: внутрь 0,1 0,2 2 раза в день в первой половине дня, при энурезе 0,1-0,2 во второй половине дня; под кожу 0,1 0,2 1 раз в сутки.

3.Никетамид (Nikethamide) – официнальный препарат во флаконах по 15 мл; ампулах по 1 мл. ТД: внутрь 15 40 капель 2 раза

вдень; под кожу, в мышцы 1-2 мл; в вену 1-2 мл в 20 мл 5% раствора глюкозы 1 раз в день.

4.Пирацетам (Pyracetam) – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,8; 20% раствор в ампулах по 5 мл. ТД: внутрь 0,8 2 раза в день; в вену 1,0 2,0 1 2 раза в день в первую половину дня.

5.Экстракт родиолы жидкий (Extractum Rhodiolae fluidum) – фла-

коны по 30 мл. ТД: внутрь 10-20 капель 2 раза в день в первой половине дня.

6.Повторить: диазепам.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Психостимулятор при астении.

2.Средство для лечения энуреза.

127

3.Физиологический антагонист при отравлении этиловым спиртом.

4.Средство для лечения головной боли при мигрени.

5.Средство растительного происхождения для лечения астенического состояния.

6.Средство при хронической гипотензии.

7.Средство для лечения старческой деменции.

8.Средство для купирования коматозного состояния после травмы головного мозга.

9.Средство при сосудистом коллапсе, обладающее центральным действием.

10.Средство при угрозе остановки дыхания.

11.Средство с пробуждающим действием для облегчения выхода из наркоза.

12.Аналептик с прямым и рефлекторным действием при асфиксии.

13.Производное никотиновой кислоты при коллапсе.

14.Средство для лечения астении и когнитивных нарушений после перенесенных парезов, параличей, вирусных и бактериальных интоксикаций мозга.

15.Средство для понижения мышечного тонуса при судорогах, связанных с интоксикацией аналептиками.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Каковы различия в механизме и спектре действия фенамина, сиднокарба и кофеина?

2.Что такое адаптогенное действие психостимуляторовадаптогенов? Каков механизм адаптогенного действия препаратов этой группы?

3.В чем принципиальное отличие психостимуляторовадаптогенов от психомоторных стимуляторов?

4.Почему при астенических состояниях предпочтительнее назначать не психомоторные стимуляторы, а психостимуляторыадаптогены?

5.Какие психостимуляторы эффективны как у здоровых людей, так и у больных? Почему?

6.Что такое мнемотропное действие ноотропов? Каковы механизмы этого эффекта?

7.Каковы механизмы терапевтического действия ноотропов при нарушении мозгового кровообращения; старческой деменции;

128

тяжелом переутомлении? Почему ноотропы мало эффективны у здоровых людей?

8.Каковы основные правила применения психомоторных стимуляторов, психостимуляторов-адаптогенов и ноотропов.

9.Чем отличается действие этимизола от эффектов других аналептиков?

10.Каков механизм судорог при отравлении аналептиками? Для каких целей это свойство может использоваться в экспериментальной фармакологии?

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Психостимуляторы и ноотропы: аминалон, кофеин, настойка женьшеня, пантокрин, пирацетам, пиридитол, сиднокарб, фенамин, фенибут, экстракт родиолы, экстракт элеутерококка, пантогам, фенотропил.

2. Ноотропные средства: пирацетам, пантогам, ацефен, пикамилон, пиридитол, фенибут, фенотропил, мемоплант, нооклерин.

3. Аналептики: бемегрид, камфора, кордиамин, кофеин, этимизол.

129

Антагонист А1-рецепторов аденозина:

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I-IV), механизмами их действия (1-4) и показаниями к применению

(А-Г).

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред.

Д.А.Харкевича. – М.: МИА, 2004. – С. 160).

Задание 3. Составьте алгоритм на пирацетам и экстракт элеутерококка.

Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

130