фарма

2. Агонисты и антагонисты опиоидных рецепторов: налорфин,

бупренорфин, нальбуфин, налоксон, налтрексон, пентазоцин, буторфанол.

3. Опиоидные анальгетики: морфин, нальбуфин, промедол, кодеин, фентанил, этилморфин, пиритрамид, бупренорфин, буторфанол, омнопон.

Задание 4. Установить соответствие между препаратами (I V), механизмами их действия (1 5) и показаниями к применению

(А Д).

Задание 5. Подготовить реферативное сообщение на тему “Трансдермальные формы препаратов опиоидных анальгетиков”.

111

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизм, особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича – М.: МИА, 2004. –

С.123-125).

Задание 3. Составьте алгоритм на калия перманганат и нефопам. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Известно, что при травмах и ожогах опиоидные анальгетики вводят эпидурально для длительной лечебной анальгезии. Отличаются ли при этом пути введения механизмы обезболивающего действия опиоидных анальгетиков и местных анестетиков, применяемых для спинно-мозговой анестезии?

2.Больному со злокачественной опухолью был назначен препарат, который купировал боль, но при этом развились брадикардия и дыхательная недостаточность. Какой препарат принимал больной? Каковы причины осложнений? Каким средством можно ослабить побочные эффекты препарата?

3.Мужчина принял большую дозу неустановленного порошка. Вскоре он почувствовал сильное недомогание и был доставлен в больницу. При поступлении отмечалось: коматозное состояние,

отсутствие болевых рефлексов, сухожильные рефлексы сохранены, температура тела – 35,8оС, зрачки сужены, дыхание – 4-5 в минуту, поверхностное, пульс – 50 ударов в минуту, тоны сердца приглушены, АД – 60/40 мм рт. ст., живот мягкий, вздут, мочевой пузырь переполнен. Поставлен диагноз: отравление морфином. Почему поставлен такой диагноз? Объясните симптомы, предложите меры помощи.

4.Больной хроническим гепатитом после новогоднего застолья проснулся утром с сильной головной болью и принял в течение часа 4 таблетки обезболивающего средства. Через некоторое время у него появились тошнота и рвота, усилилась боль в правом подреберье. Какой препарат принимал больной? Каковы причины осложнений?

112

ЗАНЯТИЕ 21

Тема: Седативные и анксиолитические средства.

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению анксиолитиков и седативных средств; острое и хроническое отравление анксиолитиками и бромидами. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах, уметь проводить анализ и необходимую коррекцию предложенных рецептов.

Вопросы для подготовки к занятию

1.Психотропные средства: общая характеристика, классификация, характерные особенности каждой группы препаратов, история создания. Значение научных исследований И.П. Павлова, А. Лабори, Ж. Делея, П. Деникера, М.Д. Машковского в создании и изучении психотропных средств.

2.Анксиолититические средства (противотревожные, транквилизаторы): общая характеристика группы, главные и побочные эффекты, клиническое применение и противопоказания к назначению анксиолитиков.

3.Механизмы психотропного (анксиолитическое, психоседативное, психоактивирующее) и нейровегетотропного (снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее) действий анксиолитиков: ГАМК-бензодиазепиновые рецепторы, механизмы сопряжения, клеточный ответ при взаимодействии с агонистами.

4.Классификация, особенности действия, фармакокинетика анксиолитиков:

а) седативные (неселективные) анксиолитики – производные бензодиазепина – альпразолам (ксанакс, кассадан), диазепам (седуксен, сибазон, реланиум), лоразепам (атеван, лорафен),

оксазепам (нозепам, тазепам); феназепам, хлордиазепоксид

(хлозепид, элениум); б) дневные (селективные) анксиолитики –

производные бензодиазепина – гидазепам, медазепам (мезапам, рудотель), тофизопам (грандаксин);

производные других химических групп – афобазол, буспирон

(буспар, спитамин), бензоклидин (оксилидин), бенактизин

(амизил), гидроксизин (атаракс), мепробамат (мепротан).

5.Острое отравление анксиолитиками: патогенез, симптомы, меры помощи.

113

6.Хроническое отравление бензодиазепинами: механизмы развития зависимости, профилактика наркомании.

7.Седативные средства: механизмы действия, отличия от анксиолитиков.

8.Бромиды (натрия бромид, калия бромид): местное и резорбтивное действия, применение. Исследование бромидов в лаборатории И.П. Павлова.

9.Бромизм: симптомы, меры помощи.

10.Особенности действия и применение седативных средств растительного происхождения: препараты из корневищ с корнями валерианы, травы пустырника, корней шлемника байкальского, травы страстоцвета (настои, отвары, настойки, экстракты, комбинированные средства – персен, корвалол, валокордин, новопассит). Исследование препаратов пустырника и шлемника байкальского в лаборатории Н.В. Вершинина.

Врачебная рецептура

1.Валерианы препараты:

настой корня валерианы (Radix Valerianae). ТД: внутрь 1,0 2,0 2 3 раза в день.

настойка валерианы (Tinctura Valerianae) – флаконы по 30 мл. ТД: внутрь 20 30 капель 3 4 раза в день.

экстракт валерианы густой (Extractum Valerianae) – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02. ТД: внутрь по 0,02-0,04 3 раза в день.

2.Диазепам (Diazepam) – таблетки по 0,005; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. ТД: внутрь 0,005 1-3 раза в день; в мышцы 0,01; в вену 0,01 в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида 1-2 раза в день.

3.Корвалол (Corvalolum) – официнальный препарат во флаконах по 15 мл. ТД: внутрь 15 30 капель 3 раза в день.

4.Медазепам (Medazepamum) – таблетки по 0,01. ТД: внутрь

0,01-0,02 2 раза в день.

5.Феназепам (Phenazepam) – таблетки по 0,00025; 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. ТД: внутрь 0,00025 0,0005 2 3 раза в день; в мышцы, вену по 0, 0005 0, 001 в 10 мл физиологического раствора 1 2 раза в день.

114

Материалы для самоконтроля

Задание 1. Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах.

1.Средство для лечения тревожно-фобических расстройств.

2.Средство для лечения обсессивно-компульсивных (навязчивых) расстройств.

3.Средство для купирования судорожного синдрома.

4.Анксиолитик в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

5.Селективный анксиолитик в комплексной терапии артериальной гипертензии.

6.Средство для лечения спастичности скелетных мышц.

7.Анксиолитик с наибольшими противотревожным и психоседативным действиями при невротическом расстройстве.

8.Средство для атаралгезии.

9.Средство для премедикации перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами.

10.Средство для лечения последствий тяжелого стресса.

11.Седативное средство, обладающее спазмолитическим действием.

12.Седативное средство при тахикардии.

13.Седативное средство при артериальной гипертензии.

14.Седативное средство при расстройстве сна.

15.Комбинированное седативное средство.

Задание 2. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1.Какие типы основных невротических расстройств рассматриваются в МКБ-10? Какова их характеристика? Существуют ли принципиальные различия межу невротическими и психическими расстройствами?

2.Каковы фармакологические свойства селективных и неселективных анксиолитиков? В чем принципиальные различия между ними?

3.В чем сходство и различие механизма анксиолитического действия бензодиазепинов, гидроксизина, афобазола, буспирона?

4.Известно, что у генетической линии крыс-мурицидов, спонтанно убивающих мышей, агрессивное поведение обусловлено дефицитом ГАМК в головном мозге. Какие психотропные средства способны уменьшать агрессивность этих животных?

115

5.Чем отличаются механизмы миорелаксации при применении периферических миорелаксантов и анксиолитиков? Почему некоторые анксиолитики (указать) не вызывают миорелаксацию?

6.Можно ли при выраженном тревожном синдроме назначить сибазон или феназепам больному, страдающему старческой деменцией? Какие анкиолитические средства рекомендованы больным такой категории?

7.Кому принадлежит приоритет изучения нейротропных свойств седативных средств?

8.Каковы фармакологические эффекты седативных и анксиолитических средств? Какие эффекты принципиально различны в этих двух группах лекарственных средств и каковы их механизмы?

9.Какой эффект является общим для седативных и анксиолитических средств? Какие механизмы реализуют этот эффект в каждой группе?

10.Каков состав комбинированных седативных средств? Какие свойства приобретают такие лекарственные средства?

Задание 3. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Средства для лечения невротических расстройств: альпразо-

лам, натрия бромид, буспирон, экстракт валерианы, корвалол, мезапам, настойка пустырника, феназепам, хлозепид, новопассит, персен.

2.Анксиолитические средства: альпразолам, диазепам, буспирон, лоразепам, элениум,

грандаксин, атаракс, афобазол, мезапам, гидазепам, феназепам.

Седативные транквилизаторы: Дневные транквилизаторы:

Только хлорированные прои Небензодиазепины: ные бензо-бензодиазепина:

116

3. Дневные транквилизаторы: мезапам, гидазепам, мепробамат, гидроксизин, тофизопам, афобазол.

Задание 4. Установите соответствие между препаратами (I-IV), механизмами их действия (1-4), показаниями к применению (А-

Г).

117

Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Контроль усвоения темы с помощью компьютерного тестирования (15 вопросов).

Задание 2. Проанализируйте задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / под ред.

Д.А. Харкевича – М.:МИА, 2004. – С. 159 161).

Задание 3. Составьте алгоритм на мезапам и хлордиазепоксид. Задание 4. Проанализируйте ситуационные задачи.

1.Больной в течение двух месяцев по поводу тревожнофобического расстройства принимал препарат. После очередного посещения врач понизил дозу препарата и через три дня отменил лекарственное средство. В связи с хорошей редукцией симптоматики больной не прислушался к рекомендации врача и отменил препарат сразу после посещения. На третьи сутки после отмены больной вновь почувствовал необъяснимую тревогу, страх, которые затем переросли в панический страх. На другой день он поступил в психиатрическую клинику с острым психомоторным возбуждением, устрашающими галлюцинациями. Кроме того, у больного отметили высокий тонус скелетных мышц, тремор. Поясните причину возникших расстройств.

2.Больному ишемической болезнью сердца с тахикардией, получающему метопролол, для лечения сопутствующего тревожного состояния был назначен элениум на две недели в обычной терапевтической дозе. Через неделю комбинированной терапии при уменьшении выраженности тревожной симптоматики у больного участились приступы тахикардии и загрудинных болей. При обращении к терапевту врач заменил метопролол на атенолол, оставив элениум еще на 2 недели. Объясните причину возникших симптомов и тактику врача при этом.

3.В результате двухнедельного приема больным препарата для устранения повышенной раздражительности на фоне положительного терапевтического эффекта появились общая слабость, вялость, ослабление памяти, кашель, насморк, конъюнктивит и кожная сыпь. Какой препарат принимал больной? Каковы причины осложнений? Как их устранить?

4.К провизору обратился пожилой человек с просьбой порекомендовать ему средство от бессонницы (частые пробуждения среди ночи от каких-то неясных тревожных переживаний). В аптеке имеются ново-пассит, персен, корвалол, настойка пустырни-

118

ка, валерианы, адонис бром, элениум, седуксен, афобазол. Каковы были бы Ваши действия на месте провизора?

ЗАНЯТИЕ 22

Тема: Антипсихотические и противопаркинсонические средства.

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антипсихотических и противопаркинсонических средств, отравление аминазином. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах, уметь проводить анализ и необходимую коррекцию предложенных рецептов.

Вопросы для подготовки к занятию

1.Антипсихотические средства (нейролептики). Химическое строение, связь химического строения с действием в ряду антипсихотических средств (производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона).

2.Механизмы антипсихотического и психоседативного действия

– главных фармакологических эффектов антипсихотических средств.

3.Механизмы действия антипсихотических средств на вегетативную (гипотермическое, противорвотное, гипотензивное, гиперпролактинемия) и психомоторную сферы (нейролептический синдром, экстрапирамидные расстройства).

4.Классификация, особенности действия антипсихотических средств.

1) типичные антипсихотические средства:

а) с преобладанием психоседативного действия –

производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом –

хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин), алимемазин (терален);

производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом –

тиоридазин (сонапакс), перициазин (неулептил);

производные тиоксантена – хлорпротиксен (труксал), зукло-

пентиксол (клопиксол);

производные бутирофенона – дроперидол;

119

б) с преобладанием антипсихотического действия –

производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом –

трифлуоперазин (трифтазин), тиопроперазин (мажептил), перфеназин (этаперазин), пипотиазин (пипортил), флуфена-

зин (модитен-депо);

производные бутирофенона – галоперидол;

2) “атипичные” антипсихотическе средства:

производные бензодиазепина – клозапин (лепонекс, азалеп-

тин), оланзапин (зипрекса);

замещенные бензамиды – сульпирид (эглонил);

производное бензизоксазола – рисперидон (рисполепт), зип-

расидон (зелдокс).

5.Применение антипсихотических средств в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.

6.Побочные эффекты антипсихотических средств и методы их коррекции, противопоказания к применению.

7.Острое отравление хлорпромазином: патогенез, симптомы, меры помощи.

8.Антипаркинсонические средства: общая характеристика группы, принципы действия, классификация (дофаминомиметики; М, Н-холиноблокаторы; блокаторы глутаматных NMDAрецепторов).

9.Механизмы и особенности главного действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению дофаминомиметиков:

средства заместительной терапии – комбинированные препараты леводопы с карбидопой (синемет, наком) и бенсеразидом (мадопар);

ингибитор МАО типа В – селегилин (юмекс);

ингибитор КОМТ – толкапон (тасмар);

агонисты D-рецепторов – бромокриптин (парлодел), ропине-

рол (реквип), прамипексол (мирапекс).

10.Механизмы и особенности главного действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению М, Н-холиноблокаторов – тригексифенидил (цик-

лодол), бипериден (акинетон), трипериден (норакин).

11.Механизмы и особенности главного действия, фармакокинетика, побочные эффекты, показания и противопоказания к применению блокаторов NMDA-рецепторов – амантадин (ПКМерц, мидантан, глудантан), мемантин (акатинол-мемантин).

120