9 Миометрий / Методичка (РостГМУ) - маточные средства

Эргометрин противопоказан при беременности и во время родов (до отделения последа).

Метилэргометрин назначают внутрь или вводят внутримышечно для профилактики и лечения гипотонических кровотечений в послеродовом периоде или кровотечений после аборта.

Эрготамин применяют по тем же показаниям, что и эргометрин. В связи с сосудосуживающим свойствам (частичный агонист серотониновых 5- НТ1B-рецепторов) эрготамин используют для профилактики и купирования приступов мигрени.

NB! Алкалоиды спорыньи категорически противопоказаны на любом сроке беременности.

В отличие от окситоцина, который вызывает ритмичные схватки, алкалоиды спорыньи провоцируют мощный, длительный спазм матки без фаз расслабления. Это приводит к гипоксии плода (из-за сдавливания сосудов) и может вызвать разрыв матки.

Единственный случай, когда их применяют в акушерстве — это послеродовой период (уже после рождения ребенка и плаценты) для остановки кровотечения и ускорения сокращения матки.

2.2. СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ ТОНУС И СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ

Средства, уменьшающие сократительную активность и тонус миометрия тела матки, применяют для предупреждения и прекращения преждевременной родовой деятельности (токолитические средства, токолитики) в целях сохранения беременности при угрозе выкидыша и при преждевременных родах (в III триместре беременности).

Применяют следующие лекарственные средства:

-β2-адреномиметики: гексопреналин;

-спазмолитики миотропного действия: магния сульфат;

-блокаторы окситоциновых рецепторов: атозибан®;

-средства для наркоза;

-ингибиторы синтеза простагландинов (ибупрофен);

-блокаторы кальциевых каналов (нифедипин).

Для расслабления матки при угрозе преждевременных родов после 20- й недели беременности и купирования схваток после раскрытия шейки матки принимают внутрь или вливают внутривенно β2-адреномиметик со свойствами токолитика гексопреналин. Он уменьшает тонус матки и прекращает ее сокращения, незначительно влияет на сердечно-сосудистую систему матери и плода. Пролонгирует беременность на срок от 24 ч до 7 сут. Гексопреналин противопоказан при тиреотоксикозе, тяжелых заболеваниях печени и почек, глаукоме, кровотечении из влагалища, внутриутробной инфекции. Другие β2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол в качестве токолитиков сегодня используют редко.

Сокращения матки ослабляет магния сульфат. Он нарушает проводимость кальциевых каналов миометрия и поступление в клетки ионов кальция. При тяжелой преэклампсии и эклампсии уменьшает АД и оказывает противосудорожное действие. Магния сульфат вводят внутривенно. (Эклампсия — это критическое и крайне опасное осложнение беременности, которое проявляется в виде судорожных приступов (похожих на эпилептические) или потери сознания (комы). Это высшая стадия преэклампсии — состояния, при котором у беременной женщины после 20-й недели резко повышается артериальное давление и появляется белок в моче).

При угрозе преждевременных родов у женщин со сроком беременности от 24 до 33 нед внутривенно капельно вливают синтетический пептид, блокатор рецепторов окситоцина в матке атозибан. Он быстро уменьшает тонус миоме-трия и частоту сокращений матки. Блокирует рецепторы вазопрессина. Побочные эффекты атозибана - головная боль, головокружение, тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гипергликемия. Он противопоказан на ранних и поздних сроках беременности, при маточном кровотечении, эклампсии, патологии плаценты, внутриутробной тахикардии, задержке развития и смерти плода.

Использование индометацина и нифедипина в качестве токолитиков относится к применению лекарственных препаратов по показаниям, не указанным в инструкции (off-label). В лечебном учреждении для таких случаев должна быть разработана стандартная операционная процедура, которая, как правило, включает необходимость коллегиального принятия решения и информированное согласие пациентки.

Индометацин обратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2), что нарушает синтез простагландинов и тромбоксана. Для токолиза используется, как правило, в ректальных суппозиториях. Возможно применение внутрь. Индометацин противопоказан в III триместре беременности, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности. К побочным эффектам относят нарушения со стороны ЖКТ, гипертензию, тахикардию, головную боль, депрессию. Индометацин способен угнетать действие мочегонных препаратов.

Нифедипин относится к блокаторам кальциевых каналов. Снижает вход ионизированного кальция в клетки, в частности в миометрий. В качестве токолитика рекомендован с 24-й по 32-ю неделю беременности.

Часто возникающие побочные эффекты нифедипина: гипотензия, рефлекторная тахикардия, отеки стоп и голеней.

В целях профилактики преждевременных родов, особенно у женщин с самопроизвольным прерыванием беременности в анамнезе, используется введение гестагенов. Гестагены оказывают многоуровневое действие, приводящее к сохранению беременности (снижают сократимость миометрия и проявляют ряд других эфффектов).

При угрозе прерывания беременности до 34 нед необходимо проводить профилактику респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. С этой целью беременным при угрозе преждевременных родов вводят глюкокортикоиды, которые способствуют синтезу сурфактанта в легких плода, подготавливая, таким образом, плод к преждевременным родам.

2.2. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ШЕЙКИ МАТКИ

ЛС, снижающие тонус шейки матки, назначают для ускорения родоразрешения, при диагностических и лечебных манипуляциях в полости матки и др.

В первом периоде родов сократительная активность матки возрастает одновременно с раскрытием шейки матки. В случае отставания раскрытия шейки необходимо применить ЛС, ускоряющие этот процесс. В настоящее время с этой целью чаще используют препараты простагландинов (динопрост и динопростон).

III.ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ ДЛЯ СТУДЕНТОВ

1.Тестовый контроль

1.Какой препарат используется для диагностической стимуляции желудочной секреции?

1.Сернокислая магнезия

2.Букарбан

3.Инсулин

4.Гистамин

5.Атропин

2.Какой из перечисленных ниже микроорганизмов предположительно является возможной причиной хронического гастрита и язвенной болезни?

1.Compylobacter jejuni

2.Е. coli

3.Helicobacter pylori

4.С. granulomatis

5.G. lamblia.

3.Какой из препаратов не воздействует на Helicobacter pylori?

1.Метронидазол

2.Ампицилин

3.Де-нол

4.Ранитидин

5.Кларитромицин

4.Для метоклопромида (церукала) характерны все нижеперечисленные эффекты, кроме:

1.Центральный противорвотный эффект

2.Улучшает эвакуацию содержимого кишечника

3.Понижает тонус нижнего сфинктера пищевода

4.Противорвотный эффект сопровождается общей заторможенностью

5.Применяют при рвоте, связанной с раздражением ЖКТ (язвенная болезнь, гастрит, колит и др.)

5.Укажите препарат, эффективный для профилактики морской и воздушной болезни:

1.Тиэтилиразин

2.Трифтазин

3.Аэрон

4.Галоперидол

5.Ранитидин

6.Укажите препарат, эффективный для профилактики морской и воздушной болезни:

1.Церукал

2.Трифтазин

3.Димедрол

4.Галоперидол

5.Ранитидин

7.Рвоту в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных, у онкобольных подавляет:

1.Димедрол

2.Омепразол

3.Ранитидин

4.Фамотидин

5.Прохлорперазин

8.Укажите препарат из группы гастропротекторов:

1.Ранитидин

2.Сукралфат

3.Фамотидин

4.Диазолин

5.Димедрол

9.Укажите препарат из группы гастропротекторов:

1.Ранитидин

2.Фамотидин

3.Карбеноксолон

4.Димедрол

5.Диазолин

10.Все положения в отношении эффектов сукралфата верны, за исключением:

1.Образует клейкое вещество, покрывающее язвенную поверхность желудка и 12-перстной кишки, действует примерно 6 часов

2.Не всасывается и системным действием не обладает

3.В гастропротекторном действии принимают участие простагландины и SH-содержащие вещества

4.Назначается перед едой и перед сном

5.Хорошо комбинируется с антацидными средствами и блокаторами Н2-гистаминорецепторов

11.Все положения по фармакологическим эффектам омепразола верны, кроме:

1.При нейтральном рН не эффективен

2.Превращается в активный метаболит сульфенамид, обладает гастропротекторной активностью

3.Необратимо ингибирует мембранную Н+, К+-АТФ-азу париетальных клеток, эффективно подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию HCl

4.Высокоэффективен при язвенной болезни 12-перстной кишки, желудка, при язвенном пептическом эзофагите

5.Блокирует Н2-гистаминорецепторы

12.Все вещества согласуются со своими свойствами, кроме:

1.Фамотидин - блокатор Н2- гистаминорецепторов

2.Омепразол - ингибитор Н+-К-АТФ-азы

3.Пирензепин - Н2-гистаминоблокатор

4.Атропин - М холиноблокатор.

5.Метацин – М-холиноблокатор

13.Все положения о свойствах и эффектах пирензепина верны, кроме:

1.Это трициклическое соединение, производное бензодиазепина

2.Предположительно, он - блокатор Ml – холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка

3.Угнетает базальную и вызванную специфическими раздражителями секрецию HCl и пепсиногена

4.Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение

5.Легко проходит через ГЭБ и плаценту

14.Все перечисленные эффекты характерны для ранитидина, кроме:

1.Ингибирует вызванную гистамином желудочную секрецию

2.Ингибирует вызванную гастрином желудочную секрецию

3.Подавляет вызванную пентагастрином желудочную секрецию

4.Повышает потенцию

5.При длительном применении вызывает лейкопению

15.Н2-блокаторы секреции гистамина используются при лечении:

1.Язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки

2.Хроническом холецистите на фоне гипомоторной дискинезии

3.Хроническом холецистите на фоне гипермоторной дискинезии

4.Неспецифическом язвенном колите

5.Хроническом панкреатите

16.Указанные ниже препараты стимулируют образование желчи, кроме:

1.Холагона

2.Оксафенамида

3.Холосаса

4.Циквалона

5.Атропина

17.Какой лекарственный препарат вызывает и усиливает ритмические сокращения матки:

1.Эргометрина малеат

2.Котарнина хлорид

3.Клофелин

4.Динопростон

5.Фенотерол (партусистен)

18.Тонические сокращения матки вызывают все нижеперечисленые лекарственные средства, за исключением:

1.Больших доз окситоцина

2.Фенотерола (партусистена)

3.Котарнина хлорида

4.Эргометрина малеата

5.Эрготамина гидротартрата

19.Выберите правильное утверждение, характеризующее фармакодинамические эффекты динопроста (ПГ F2a):

1.Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса матки и способствует "созреванию" шейки матки

2.Повышает тонус бронхиальной мускулатуры

3.Увеличивает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений

4.Суживает легочные сосуды и увеличивает моторику ЖКТ

5.Все вышеперечисленное

20.Симптомами острого отравления алкалоидами спорыньи являются:

1.Двигательное возбуждение

2.Судороги

3.Боли в эпигастральной области

4.Тахикардия

5.Все вышеперечисленное

2. Задачи

Задача № 1. Клиническая ситуация:

Пациент, 52 года, длительно принимает аспирин для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Неделю назад появились ноющие боли в эпигастрии натощак. При гастроскопии обнаружены множественные острые эрозии слизистой желудка.

Вопрос:

1.Препараты какой группы являются «золотым стандартом» для лечения этого состояния и обязательны для совместного приема с НПВС у пациентов из группы риска?

2.Назовите препараты, входящие в эту фармакологическую групп.

Задача № 2. Клиническая ситуация:

Пациент: женщина, 32 года.

Ситуация: спустя час после плановой лапароскопической операции пациентка жалуется на сильную послеоперационную тошноту и позывы к рвоте.

Анамнез: В анамнезе — непереносимость препаратов, вызывающих экстрапирамидные расстройства (тремор, мышечную ригидность), поэтому использование метоклопрамида ей противопоказано.

Вопрос:

1.Препараты какой группы необходимо назначить данной пациентке в первую очередь?

2.Назовите препараты, входящие в эту фармакологическую групп.

Задача № 3

Пациент: Женщина, 48 лет.

Анамнез: Обратилась к гастроэнтерологу с жалобами на тяжесть в эпигастрии после еды, вздутие и неоформленный стул. В ходе обследования, помимо признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, у пациентки были диагностированы реактивный гепатит и гиперацидный гастрит.

Вопрос:

1.Препараты какой группы необходимо назначить данной пациентке для коррекции нарушений внешнесекреторной функции поджелудочной железы?

2.Назовите препараты, входящие в эту фармакологическую групп.

Задача № 4

Пациент: Мужчина, 46 лет.

Анамнез: Длительный стаж злоупотребления крепким алкоголем. Поступил с жалобами на выраженную астению, снижение настроения, кожный зуд и тяжесть в правом подреберье.

Обследование:

Биохимия: АСТ 180 Ед/л, АЛТ 90 Ед/л (коэффициент де Ритиса > 2), ГГТП 450 Ед/л, общий билирубин 45 мкмоль/л (преимущественно прямой).

УЗИ: гепатомегалия, диффузные изменения паренхимы печени по типу стеатогепатита.

Назначение: Врач выбирает средство, которое восстанавливает синтез глутатиона и нормализует проницаемость мембран гепатоцитов, а также обладает сопутствующим тимоаналептическим (улучшающим настроение) эффектом.

Вопрос: назовите данный препарат.