противогрибковые

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

• Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.

• Выбор противогрибкового средства основан на клинической картине и на результатах лабораторных исследований на грибки.

Системные микозы	Дерматомикозы	Кандидамикозы
Амфотерицин В		Амфотерицин В
Флуконазол		Флуконазол
Итраконазол
Кетоконазол	Кетоконазол
	Клотримазол	Клотримазол
	Миконазол
	Гризеофульвин
	Тербинафин
	Эконазол
		Нистатин

Классификация противогрибковых средств по происхождению

• 1. Антибиотики

• 2. Синтетические средства

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

• Полиеновые антибиотики. Связываются с эргостеролом — основным компо­нентом оболочки грибов, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки.

• Оказывают фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от введенной дозы.

• Поскольку в биомембра­нах макроорганизма эргостерол отсутствует, полиеновые антибиотики не обла­дают специфической токсичностью для человека.

Амфотерицин В

• Об­ладает широким спектром противогрибковой активности. Применяется по жиз­ненным показаниям при тяжелых формах системных микозов.

• Не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его применяют паренте­рально.

• Очень токсичен и вызывает многочисленные нежелательные побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейротоксичность (парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорад­ка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспептические расстрой­ства, местнораздражающее действие (флебиты).

Нистатин Nystatinum

Активность нистатина выражается в единицах действия (ЕД).

Форма выпуска: таблетки 500000ЕД, свечи вагинальные 250000 и 500000ЕД, мазь 100000ЕД/1г.

Применяет­ся для лечения кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, кишечника.

С профилактической целью назначается для предупреждения разви­тия кандидоза при длительном применении антибиотиков широкого спектра дей­ствия.

Гризеофульвин Griseofulvinum

Форма выпуска: таблетки 0,125

Гризеофуль­вин обладает узким спектром активности (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны). Не эффективен при кандидозе.

Гризеофульвин хорошо всасыва­ется из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме с жирной пищей, и накапливается в кератинсодержащих тканях (кожа, ногти, волосы).

Назначают при фавусе, трихофитии и микроспории волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.

• Лекарственные средства только для местного применения

Клотримазол Clotrimazole

Форма выпуска: спрей 1%, раствор 1%, мазь, крем, гель 1%, таблетки вагинальные и свечи вагинальные по 0,1 и 0,5.

Применяют клотримазол местно .

Эффективен против дерматофитов, дрожжевых грибов; оказывает также антибактериальное действие на стафилококки и стрептококки.

Назначают при микозах кожи, вызванных дерматомицетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией (микозы стоп, ногтей и др.), а также при урогенитальном кандидозе.

Эконазол Econazole

Форма выпуска: свечи 50 и 150мг.

Создает высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища с незначительным всасыванием.

Обладает выраженной активностью по отношению к дрожжеподобным грибам, плесеням, а также к некоторым грамположительным бактериям

Показания: хронический рецидивирующий кандидозный вагинит и вульвовагинит.

Способы применения: по 1 свече 1 раз в день, перед сном, глубоко во влагалище, в положении лежа.

Миконазол Miconazole

Форма выпуска: гель 2%, крем 2%, свечи 0,1, гель стоматологический 1%.

Действует на дерматомицеты, дрожжи и другие патогенные грибы, оказывает также бактерицидное действие на некоторые грамположительные бактерии.

Применяется при грибковых инфекциях кожи и сли­зистых оболочек.

Местно применяют при грибковых поражениях кожи и ногтей.

На пораженные участки наносят небольшое количество крема или геля и втирают до полного впитывания.

Лечебный эффект наступает обычно в течение 2-6 недель ежедневного применения препарата.

Лечение должно продолжаться еще в течение не менее недели после исчезновения признаков болезни.

НИТРОФУНГИН Nitrofungin

Форма выпуска: флаконы 25мл.

Назначают для лечения грибковых заболеваний кожи: эпидермофитии, трихофитии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др.

Препаратом смазывают пораженные места 2 - 3 раза в день до исчезновения клинических проявлений заболевания.

Для предупреждения рецидивов продолжают смазывание 1 - 2 раза в неделю в течение 4 - 6 недель.

Обычно применяют не разведенный раствор; при воспалительных явлениях и повышенной чувствительности к препарату, при появлении признаков раздражения кожи, разводят водой в отношении 1:1.

• Лекарственные средства для местного и системного применения

Кетоконазол

Ketoconazole

Форма выпуска: таблетки 200мг, свечи 400мг, крем 2%

Эффективен при поверх­ностных и системных микозах.

Дозирование:

• взрослые 1 таблетку 1 раз в день.

Препарат характеризуется значительной токсичностью:

• нейротоксическое действие,

• вызывает поражение печени,

• нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие)

Имеются данные об эффективности кетоконазола при некоторых гормонозависимых формах рака предстательной железы, при болезни Иценко-Кушинга. Эффект обусловлен ингибированием образования андрогенов.

Тербинафин Terbinafine

Форма выпуска: таблетки 250мг, гель 1%, крем 1%, раствор 1%, спрей 1%

На­капливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках.

Применяют препарат внутрь и местно.

При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи;

при применении крема — гипере­мия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

• Лекарственные средства только для системного применения

Флуконазол Fluconazole

Форма выпуска: капсулы 50мг, 150мг, растворы для внутривенного введения

• Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит;

• при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе;

• для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии;

• при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

• Итраконазол

• Itraconazole

• Форма выпуска капсулы 100мг.

• Применяется внутрь.

• Дозирование индивидуальное, в зависимости от диагноза.

• Достоинство – возможность прерывистого лечения при поражении ногтевых пластинок.

• Побочные эффекты: диспептические явления, нарушение функций печени (при длительном применении), аллергические реакции, головная боль, голово­кружение.