Кардиоселективные -адреноблокаторы вследствие преимущественной блокады 1-рецепторов сердца вызывают меньше побочных эффектов со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы, хотя при увеличении доз эти различия нивелируются. По степени селективности -адреноблокаторы можно распределить следующим образом: небиволол = >бисопролол => бетаксолол => атенолол => талинолол => метопролол => ацебутолол => целипролол. К состояниям, при которых назначают преимущественно селективные -адреноблокаторы, относят облитерирующие заболевания артерий, хронические обструктивные болезни легких, высокую физическую активность пациентов, сахарный диабет II типа, портальную гипертензию, беременность. Препараты, обладающие симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений, что имеет значение для больных с наклонностью к брадикардии. Необходимо отметить, что кардиоселективность и внутренняя симпатомиметическая активность не оказывают значимого влияния на антиангинальную активность препаратов этой группы. Практически все -адреноблокаторы с небольшими различиями можно использовать для лечения больных со стенокардией и артериальной гипертензией.
Классификация блокаторов -адренорецепторов в зависимости от их растворимости в жирах и воде
Степень растворимости в жирах и воде в значительной степени оказывает влияние на фармакокинетические особенности препаратов. Липофильные -адреноблокаторы (например, бетаксолол, карведилол, метопролол, окспренолол, пропранолол) быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Обычно они метаболизируются в печени, что следует учитывать при их назначении больным с нарушенной ее функцией, у пожилых пациентов, больных с сердечной недостаточностью. Гидрофильные -адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте; обычно в незначительной мере метаболизируются в печени. В основном они экскретируются почками с мочой в неизмененном виде либо в виде метаболитов. При дозировании этих препаратов следует учитывать состояние почек. У больных со снижением клубочковой фильтрации дозу гидрофильных препаратов необходимо уменьшать. Некоторые -адреноблокаторы растворимы как в жирах, так и в воде (ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол). Жиро- и водорастворимые препараты имеют два пути элиминации – печеночный метаболизм и почечная экскреция. Половина дозы препарата, как правило, метаболизируется в печени, половина выводится почками в неизмененном виде.
