лекция 3 (4)

спорыньи, и чаще используется в акушерско-гинекологической практике. Из эргометринового штамма получают препараты «Эргометрина малеат» и «Метилэргометрина гидротартрат». Из эргокриптинового штамма получают алкалоид эргокриптин, который используют в производстве полусинтетического препарата «Парлодел», подавляющего секрецию пролактина. Его применяют при опухолях молочной железы.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи широко используются для производства препаратов альфа-адреноблокирующего действия, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Клавиновые алкалоиды в медицинской практике пока не используются.

Лекарственные средства.

1.Эрготал, таблетки по 0,0005 и 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 % (смесь фосфатов алкалоидов). Утеротоническое средство.

2.Эрготамина тартрат, драже по 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 %; раствор для приема внутрь 0,1 %. Утеротоническое средство.

3.Эргометрина малеат, таблетки по 0,0002 г; раствор для инъекций 0,02 %. Утеротоническое средство.

4.Метилэргометрина гидротартрат, таблетки по 0,000125 г; раствор для инъекций 0,02 %. Утеротоническое средство.

5.Эрготамина тартрат входит в состав комбинированных лекарственных средств («Кофетамин», «Беллатаминал», «Белласпон»), эрготоксин входит в состав комплексного препарата «Беллоид».

6.Парлодел (Бромокриптин), таблетки по 0,0025 г; капсулы по 0,005 и 0,01 г (полусинтетическое производное эргокриптина). Дофаминомиметическое средство.

7.Дигидрированные производные алкалоидов пептидного ряда используются для производства препаратов альфа-адреноблокирующего действия («Вазобрал», «Дигидроэргокристина мезилат», «Редергин» и др.).

ТРАВА ПАССИФЛОРЫ – HERBA PASSIFLORAE

Пассифлора (страстоцвет) воплощенная – Passiflora incarnataL.

Сем.пассифлоровые (страстоцветные) - Passifloraceae

Другие названия: пассифлора инкарнатная, страстоцвет инкарнатный, кавалерская звезда

Ботаническая характеристика. Многолетняя травянистая тропическая лиана, достигающая во влажных субтропиках Грузии 6-9 м длины. Стебель лазящий, голый, округлый. Листья очередные, длинночерешковые, кожистые, сверху зеленые, снизу сероватые, трехраздельные, до 20 см длиной и шириной. Доли эллиптические с заостренной верхушкой и мелкопильчатым краем. В пазухах листьев развиваются усики. Цветки на длинных цветоножках расположены одиночно в пазухах листьев, крупные (7-

21

9 см в диаметре), правильные, пятичленные, с двойным околоцветником. Чашелистики ланцетные, кожистые, несущие на верхушке шиповатые выросты. Венчик состоит из почти свободных лепестков и «короны» (два кольца нитевидных бахромок) ярко-фиолетового цвета. Плод – съедобная сочная ягода желто-оранжевого цвета с черными семенами.

Распространение. Родина пассифлоры – тропическая Бразилия, а также субтропики Северной Америки. Культивируется с 1965 г. в Грузии (Кобулети). Размножают пассифлору отрезками корневищ, товарную продукцию получают в первый год закладки плантаций.

Заготовка. Траву заготавливают в фазу массового цветения – начала плодоношения. Обычно в течение лета проводят три сбора сырья: первый – когда побеги достигнут длины 50-60 см, с целью стимуляции развития боковых ветвей; второй – в фазу бутонизации, собирают наиболее развитые побеги; третий – в фазу массового цветения - начала плодоношения, убирают всю надземную часть, оставляя на зиму только корневище, от которого на следующий год отрастают новые побеги.

Сушка. Сушка тепловая при температуре 50-60 ºС.

Химический состав. Трава пассифлоры содержит около 0,05 % суммы алкалоидов, производных индола (гармин, гарман, гармол, норгарман и др.), сапонины, флавоноиды (апигенин, лютеолин, кверцетин, кемпферол), кумарины, хиноны, свободные аминокислоты в сумме 5 % (преобладают тирозин, пролин, фенилаланин), каротиноиды, кислоту аскорбиновую.

Хранение. В сухих, чистых, хорошо вентилируемых складских помещениях, как сильнодействующее ЛРС.

Применение. Препараты пассифлоры применяют как успокаивающее средство у больных с неврастеническими жалобами и вегетативными нарушениями на фоне различных заболеваний нервной системы, когда наряду с органической симптоматикой отмечаются жалобы на повышенную раздражительность, нервозность, ослабление тормозных реакций, нарушения сна, сердцебиения, потливость. Положительные результаты отмечены при лечении препаратами пассифлоры больных в климактерическом и преклимактерическом периодах, при повышенной нервозности, нарушениях трудоспособности и сна, артериальной гипертензии. Пассифлору назначают при хроническом алкоголизме, она оказывает успокаивающее влияние на больных в период абстиненции, снижает потребность в алкоголе, устраняет невротические расстройства, улучшает настроение, сон, повышает трудоспособность.

Лекарственные средства.

1.Экстракт пассифлоры жидкий. Седативное средство.

2.Ново-Пассит, сироп; таблетки п.о. (компонент – экстракт). Седативное,

22

анксиолитическое средство.

КОРНИ РАУВОЛЬФИИ ЗМЕИНОЙ – RADICES

RAUWOLFIAE SERPENTINAE Раувольфия змеиная – Rauwolfia serpentine Benth.

Сем.кутровые - Apocynaceae

Ботаническая характеристика. Вечнозеленый кустарник, содержащий млечный сок, высотой 0,2-0,6 (1) м. Имеет небольшое вертикальное корневище с многочисленными придаточными корнями и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Стебель восходящий, покрытый беловатой пробкой. Листья расположены мутовчато по 3-4, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, обратнояйцевидные или обратноланцетные, на верхушке заостренные, у основания суженные в короткий черешок, тонкие, голые, блестящие, 7,5-17,5 см длиной. Цветки белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные, густые зонтиковидные соцветия. Чашечка и цветоножки яркокрасные. Плод состоит из двух сочных костянок красного цвета.

Распространение. Естественно произрастает в Индии, Таиланде, Бирме, Шри-Ланке и Индонезии. Культивируется в Индии. В Россию в настоящее время сырье импортируется. Растет по опушкам влажных тропических лесов. Заготовка. В местах естественного произрастания корни заготавливают в фазу плодоношения у растений с хорошо развитой корневой системой. На плантациях в Индии корни выкапывают на третий-четвертый год жизни растения.

Химический состав. Корни содержат сумму алкалоидов – производных индола, составляющую 1-2 %. В настоящее время выделено более 50

алкалоидов (резерпин, аймалин, серпентин, ресцинамин, йохимбин и др.).

Хранение. Сырье хранится как сильнодействующее ЛРС.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивное, седативное,

антиаритмическое средство.

Применение. Сырье используется для получения препаратов «Резерпин», «Аймалин», представляющих собой чистые алкалоиды, и суммарного препарата «Раунатин». «Резерпин» применяется для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических

23

расстройствах. «Раунатин» оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие, ему также присущи антиаритмические и спазмолитические свойства. «Аймалин» является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии. Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

Лекарственные средства.

1.Раунатин, таблетки п.о. по 0,002 г (сумма алкалоидов). Гипотензивное, антиаритмическое, седативное средство.

2.Резерпин, таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. Гипотензивное, седативное средство.

3.Аймалин, таблетки по 0,05 г; раствор для инъекций 2,5 %. Антиаритмическое средство.

4.Резерпин входит в состав комплексных препаратов («Бринердин», «Трирезид К», «Адельфан-Эзидрекс», «Кристепин» и др.).

Другие виды. В качестве источников резерпина используют также раувольфию рвотную (Rauwolfia vomitoria), произрастающую в тропической Африке от западного побережья до Мозамбика, р. седоватую (R. canescensL.), широко распространенную в Южной Америке, Индии, Австралии, а также р. кафра (R. caffra), растущую в Африке. Эти два вида перспективны для введения в промышленную культуру в Закавказье. В Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии для их разведения предложена технология микроклонирования, а также разработан и внедрен метод получения биомассы культуры ткани, являющейся источником аймалина.

ТРАВА БАРВИНКА МАЛОГО - НЕРВА VINCAE

MINORIS

Барвинок малый – Vinca minorL. Сем.кутровые - Аросупасеае

Другие названия: зеленка, грабная трава, могильник Ботаническая характеристика. Вечнозеленый кустарничек высотой 20-35

см с тонким горизонтальным корневищем. Имеет побеги двух типов: вертикально расположенные генеративные и вегетативные стелющиеся побеги. Листья супротивные, короткочерешковые, продолговатоэллиптические, кожистые. Цветки пазушные, пятичленные, с двойным околоцветником, одиночные, синие, на длинных цветоножках. Венчик воронковидный, темно-голубого цвета. Плод – двулистовка с мелкими семенами. Цветет с апреля по сентябрь. Плоды образуются редко. Размножается при помощи вегетативных побегов.

Распространение. Украина, Белоруссия, Молдавия, Северный Кавказ. Основные районы заготовок – Молдавия и юг Украины (Прикарпатье, Закарпатье, Хмельницкая и Винницкая области). В грабовых, дубово-

24

грабовых, дубовых лесах и среди зарослей кустарников.

Заготовка. Траву заготавливают весной и в начале лета (до июля) в фазу цветения – плодоношения, срезая на высоте 3-5 см от поверхности почвы. Затем очищают от примесей и доставляют к месту сушки.

Охранные мероприятия. Нельзя выдергивать укорененные вегетативные побеги и вырывать растения с корнями, так как это ведет к уничтожению зарослей. Заготовку на одном месте можно проводить не чаще 1 раза в 3 года. Сушка. Воздушная под навесами, на чердаках с хорошей вентиляцией или в сушилках при температуре 40-50 °С, расстилая тонким слоем (3-5 см). Лучше раскладывать траву на натянутой сетке, марле. При хорошей погоде сырье высыхает за 5-7 дней.

Примеси. барвинок травянистый (Vinca herbacea) - листья округлояйцевидные, тонкие, на зиму опадающие, венчик фиолетового цвета; барвинок большой (Vinca major.) - листья яйцевидные, при основании сердцевидные, зимующие, венчик лазоревого цвета.

Химический состав. Трава барвинка малого содержит около 20 алкалоидов

– производных индола, общая сумма их составляет около 2 % (винкамин,

изовинкамин, резерпин, изоаймалин, акуаммицин, винкаминорин, минорин и

др.). Трава содержит также тритерпеновые сапонины, флавоноиды (рутин, робинин), каротиноиды (8 мг%), дубильные вещества.

Хранение. В сухих, хорошо проветриваемых помещениях на стеллажах, как сильнодействующее ЛРС.

Фармакотерапевтическая группа. Сосудорасширяющее, гипотензивное, седативное средство.

Применение. Барвинок малый применяли с давних пор, он был известен еще Плинию и Диоскориду. В средние века его считали ценным лекарственным растением. Препараты барвинка малого применяют при гипертонической болезни I и II стадии. Наиболее эффективны они при церебральных формах гипертонической болезни, при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, диэнцефальных синдромах. Препараты барвинка применяют при головной боли различного генеза: при органических поражениях церебральных сосудов, атеросклерозе, гипертонической болезни, ишемии, при вазомоторной, вегетативной и диэнцефальной патологии, при повышении внутричерепного давления, при остеохондрозе.

Лекарственные средства.

1.Винканор, таблетки п.о. по 0,02 г (очищенная сумма гидрохлоридов алкалоидов). Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное, седативное средство.

2.Винпоцетин (Кавинтон), таблетки по 0,005 г; раствор для инъекций 0,5 %

25

(этиловый эфир кислоты аповинкаминовой – полусинтетическое производное алкалоида винкамина). Средство, улучшающее мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом.

ЛИСТЬЯ КАТАРАНТУСА РОЗОВОГО – FOLIA

CATHARANTHI ROSEI

Катарантус розовый (барвинок розовый) – Catharanthus roseus ( =Vinca rosea.)

Сем.кутровые - Apocynaceae

Другие названия: первинкл, лохнерарозовая

Ботаническая характеристика. Тропический вечнозеленый полукустарник высотой 30-60 см. Стебель почти цилиндрический, чаще голый, сильно ветвистый (у взрослых растений формируется до 65 побегов). Листья супротивные, короткочерешковые, цельнокрайные, эллиптические или продолговато-эллиптические с клиновидным основанием; жилкование перистое, центральная жилка выступает с нижней стороны. Длина листьев до 8 см, ширина до 3,5 см, они кожистые, блестящие, темно-зеленые, с нижней стороны иногда опушенные. Цветки правильные, пятичленные, с двойным околоцветником, расположены попарно в пазухах листьев. Чашечка маленькая, пятираздельная. Венчик спайнолепестный, с длинной трубкой и широким пятираздельным отгибом, малиново-розового, розового или белого цвета. Плод - серповидная темно-коричневая двулистовка с многочисленными семенами.

Распространение. Родина катарантуса - о. Ява. Культивируется в виде однолетней культуры. Промышленное производство сырья налажено в зоне полувлажно-субтропического климата (Грузия); в Кубано-Приазовском районе Краснодарского края (Россия).

Заготовка. Растения скашивают в фазу массового цветения или начала плодоношения на высоте 10-15 см от поверхности почвы.

Сушка. На воздухе в тени или в сушилках при температуре 40-50 ºС. После сушки листья обмолачивают для отделения и удаления стеблей. Химический состав. Из надземной части катарантуса розового выделено около 80 алкалоидов индольного ряда, из них 26 являются димерами. Среди последних обнаружены алкалоиды, обладающие противоопухолевой активностью, особый интерес представляют винбластин, винкристин, лейрозин. Содержание этих алкалоидов в листьях очень невелико: винбластина около 0,005 %, винкристина - 0,001 %.

26

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью (сильнодействующее), в прохладном, защищенном от света месте.

Применение. По характеру действия винбластин близок к колхицину. Винбластин назначают при генерализованных формах лимфогранулематоза, лимфо- и гематосаркомах и других опухолевых заболеваниях. Винкристин по химическому строению и механизму действия близок к винбластину. Применяют в комплексной терапии острого лейкоза, нейробластомы, меланомы, рака молочной железы и других злокачественных опухолей. На основе винбластина получают полусинтетические производные, которые также используются в качестве противоопухолевых средств.

Лекарственные средства.

1.Винбластин (Розевин), лиофилизированный порошок для инъекций по 0,005 г (выпускается в виде сульфата). Цитостатическое средство.

2.Винкристин, лиофилизированный порошок для инъекций по 0,0005 г (выпускается в виде сульфата). Цитостатическое средство.

СЕМЕНА ЧИЛИБУХИ (РВОТНЫЙ ОРЕХ) – SEMINA

STRYCHNI (NUX VOMICA) Чилибуха - Strychnosnux-vomica

Сем.логаниевые - Loganiaceae

Другие названия: стрихнос, рвотный орех

Ботаническая характеристика. Тропическое листопадное небольшое дерево высотой 5-15 м. Ствол толстый, сильно искривленный, молодое растение имеет колючки. Листья супротивные, черешковые, яйцевидноэллиптические с заостренной верхушкой, цельнокрайные, с 3-5 дуговидными жилками. Цветки мелкие, правильные, пятичленные, с двойным околоцветником, собраны в верхушечные полузонтики. Венчик гвоздевидный, зеленоватый. Плод – крупная (3-5,5 см в диаметре) шаровидная ягода оранжево-красного цвета, похож на небольшой апельсин. Кожура твердая, внутри находится бесцветная студенистая мякоть,

27

содержащая 2-6 округлых, сплюснутых, дисковидных семени, покрытых тонкими прозрачно-белыми волосками.Семена округлые в очертании, диаметром 1,5-2,5 см, толщиной 3-6 мм, с одной стороны немного выпуклые, с другой – вогнутые или плоские, бывают немного согнутые. В центре выпуклой стороны находится рубчик в виде маленького бугорка. Цвет семян серый, зеленоватоили буровато-серый. Снаружи семена шелковистоблестящие из-за многочисленных, тесно прилегающих к поверхности семени волосков, радиально расходящихся из центра. Семена очень твердые, роговидные.

Распространение. Произрастает по всей тропической Азии от Индии до Северной Австралии. В СНГ не культивируется. Сырье импортное. Заготовка. Собирают зрелые плоды, рассекают их и выбирают семена, отбрасывают недоразвитые и загнившие.

Сушка. При температуре 50-60 °С.

Химический состав. Семена содержат 2-3 % суммы алкалоидов – производных индола, состоящей почти из равных частей стрихнина и бруцина. Остальные алкалоиды составляют не более 0,1 % и практического значения не имеют.

Хранение. Сырье хранится как ядовитое ЛРС.

Применение. Сырье используют для получения препарата «Стрихнина нитрат», настойки и сухого экстракта. Препараты чилибухи применяют в качестве тонизирующих средств, при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата; при атонии желудка и т.п. При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях - тетанические судороги, которые могут привести к смерти от асфиксии или от паралича сердца.

Лекарственные средства.

1.Настойка чилибухи (рвотного ореха) (настойка на 70 % этаноле). Общетонизирующее средство; повышает аппетит.

2.Экстракт чилибухи (рвотного ореха) сухой, порошок. Общетонизирующее средство.

3.Стрихнина нитрат, порошок; раствор для инъекций 0,1 %. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует функции спинного мозга.

4.Дуплекс, раствор для инъекций (раствор стрихнина нитрата 0,1 % и натрия арсената 1 %). Общеукрепляющее, тонизирующее средство.

28