лекция 3 (4)

характерно выраженное местнораздражающее действие. Сангвинарин оказывает антихолинэстеразное действие (усиливает перистальтику кишечника и секрецию слюны), берберин - желчегонное. Препараты чистотела задерживают рост раковых опухолей и развитие метастазов, оказывают фунгистатическое и бактериостатическое действие.

Применение. Трава чистотела применяется в виде 2,5 % водного настоя внутрь как желчегонное и бактерицидное средство при заболеваниях печени и желчного пузыря, а также как наружное противовоспалительное средство при различных кожных заболеваниях. Млечный сок чистотела издавна используют для сведения бородавок. Экстракт травы чистотела входит в состав комплексных препаратов желчегонного, спазмолитического действия. Траву чистотела применяют с осторожностью и только по назначению врача. Применение противопоказано лицам, страдающим эпилепсией, стенокардией, бронхиальной астмой, а также при ряде неврологических синдромов. Растение ядовито, при передозировке может развиться отравление (симптомы – тошнота, рвота, паралич дыхательного центра). Не рекомендуется купать детей в отваре травы чистотела.

Лекарственные средства.

1.Чистотела трава, сырье измельченное. Желчегонное, противовоспалительное средство.

2.Экстракт травы чистотела входит в состав комплексных препаратов («Гепатофальк планта», «Холагогум», «Холафлукс» и др.).

ТРАВА МАКЛЕЙИ – HERBA MACLEAE

Маклейя сердцевидная – Macleaya cordata (Willd.) R. Br.

Маклейя мелкоплодная – Macleaya microcarpa (Maxim.)

Сем. маковые - Papaveraceae

Ботаническая характеристика. Маклейя сердцевидная и м. мелкоплодная – многолетние травянистые растения высотой до 2,5 м, содержащие оранжевожелтый млечный сок. Листья в очертании сердцевидные, 5-7-раздельные, очередные, черешковые, нижние длиной до 25 см, верхние значительно короче. Цветки с простым чашечковидным околоцветником (морфологически это чашечка), который при распускании цветков опадает, тычинок от 8 до 30. Плод – коробочка. Отличаются эти два вида по строению цветков и плодов. У маклейи сердцевидной в цветках 25-30 тычинок, коробочка ланцетной формы с 2-6 семенами; у маклейи мелкоплодной тычинок 8-12, коробочка округлая с одним семенем. Цветут в июле, плоды созревают в августе.

11

Распространение. Родина - Япония и Китай. В России культивируются в Краснодарском крае.

Заготовка. Траву заготавливают до бутонизации и во время бутонизации. Наибольшее содержание алкалоидов отмечено для растений трехлетнего возраста. Уборка сырья механизирована. После скашивания надземную часть растения режут на силосорезках.

Сушка. Сушка тепловая при температуре 40-50 °С.

Внешние признаки. Сырье представляет собой смесь кусочков стеблей, листьев и бутонов. Кусочки стеблей до 15 см длиной и до 1,5 см в диаметре, цилиндрической формы, продольно-ребристые, внутри полые, иногда расщепленные вдоль, снаружи от желтовато-серого до коричневато-серого цвета, иногда с восковым налетом; на поперечном разрезе видны желтоватобурая коровая часть и белая рыхлая сердцевина. Кусочки листьев различной формы размером до 10 см, верхняя поверхность голая, от буровато-зеленого до коричневато-желтого или серовато-зеленого цвета, нижняя поверхность слабоопушенная, серого или желтовато-серого цвета. Кусочки черешков листьев длиной до 12 см и толщиной до 1 см, неправильно цилиндрической, у основания - подковообразной формы, иногда сплюснутые, такого же цвета, как и стебли. Бутоны длиной до 0,7 см, цилиндрической (маклейя мелкоплодная) или булавовидной (маклейя сердцевидная) формы, желтовато-коричневого цвета. Запах слабый. Вкус не определяют (!)

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности диагностическое значение имеют многочисленные погруженные устьица с 5-6 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Устьица располагаются только на нижней стороне листа. Волоски простые, многоклеточные, прямые или слегка изогнутые, встречаются только на нижней стороне листа, чаще по жилкам. В мезофилле листа вдоль жилок располагаются млечники с зернистым содержимым оранжево-бурого цвета.

Химический состав. Трава содержит изохинолиновые алкалоиды (до 1,2 %),

основные из них сангвинарин и хелеритрин (до 0,8 %).

Хранение. Сырье хранится в сухом прохладном месте, как

противомикробное, противогрибковое средство.

Фармакологические свойства. Алкалоиды сангвинарин и хелеритрин

обладают широким спектром противомикробной активности, действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, дрожжеподобные и мицелиальные грибки. Обладают антихолинэстеразной активностью.

12

Применение. Сырье используется для получения препарата «Сангвиритрин», представляющего собой сумму бисульфатов сангвинарина и хелеритрина. Препарат обладает антибактериальной, антихолинэстеразной и антигрибковой активностью. Внутрь применяется при миопатии, остаточных явлениях полиомиелита, вялых параличах и др. Наружно при раневых и ожоговых инфекциях, незаживающих ранах и язвах, отитах, пародонтитах и т.п.

Лекарственные средства.

1. Сангвиритрин, раствор для наружного применения 0,2 %; таблетки по 0,005 г; линимент 0,5 % и 1 % (сумма бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелеритрина). Антимикробное, антигрибковое средство; обладает антихолинэстеразной активностью.

ЛИСТЬЯ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО –

FOLIA BERBERIDIS VULGARIS

КОРНИ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО –

RADICES BERBERIDIS VULGARIS

Барбарис обыкновенный – Berberis vulgaris. Сем. барбарисовые - Berberidaceae

Другие названия: кислянка, кислый терн

Ботаническая характеристика. Колючий кустарник высотой до 3 м с хорошо развитой корневой системой. Корневище горизонтальное, от него отходит крупный стержневой корень с боковыми ответвлениями, с яркожелтой древесиной. Ветви с колючками длиной до 2 см, старые стволы покрыты сероватой корой. Колючки 3- или 5-раздельные, реже простые, светло-коричневые на молодых побегах и серые на старых, в их пазухах располагаются укороченные побеги с листьями. Листья эллиптические или обратнояйцевидные, длиной до 4 см, по краю остромелкопильчатые, суженные в короткий черешок. Цветки трехчленные, с двойным околоцветником, ярко-желтые, собраны по 15-25 в поникающие кисти длиной до 6 см. Плод – сочный продолговатый ягодообразный монокарпий длиной 9-10 мм, от пурпурового до темно-красного цвета, обычно со слабым восковым налетом. Цветет в мае - июне. Плоды созревают в августе - сентябре и остаются на кустах до зимы.

Распространение. Встречается на Кавказе, в Крыму и в некоторых южных и западных областях европейской части страны.

Местообитание. Растет на каменистых склонах, в горах, в поймах рек и ручьев. Обитает преимущественно в нарушенных растительных сообществах, осветленных сосняках, зарослях кустарников и на лесных лугах. Барбарис обыкновенный широко культивируется по всей лесной и лесостепной зонам как декоративное растение.

13

Заготовка. Листья заготавливают в фазу бутонизации и цветения. Сырье собирают вручную, очищают от примесей.

Корни барбариса можно заготавливать в течение всего вегетационного периода. При заготовке сначала обрубают все надземные побеги у их основания, затем подкапывают почву вокруг куста в радиусе 0,5 м и на глубину примерно 0,5-0,6 м, начиная копать от ствола. Затем корни выкорчевывают вручную или выдергивают их при помощи троса, закрепленного на машине или тракторе. Собирают всю подземную часть, подбирая мелкие корни и кору, так как они в значительном количестве содержат берберин. Выкопанные корни барбариса очищают от земли и других примесей, удаляя при этом почерневшие и загнившие части. Мытье корней не допускается, так как берберин хорошо растворим в воде.

Охранные мероприятия. При заготовке корней необходимо оставлять нетронутым хотя бы один куст барбариса на каждые 10 м2 зарослей. Заготовки сырья на одних и тех же зарослях разрешается проводить не чаще, чем 1 раз в 10 лет.

Сушка. Листья и корни сушат в хорошо проветриваемом помещении, под навесом на открытом воздухе или в сушилках при температуре 40-50 ºС. Внешние признаки. Листья цельные, 2-7 см длиной и 1-4 см шириной, с клиновидным основанием и округлой верхушкой, тонкие, с обеих сторон покрытые восковым налетом; по краю мелкопильчатые, зубцы листа вытянуты в мягкую иголочку. Жилкование перисто-сетчатое, главная жилка слегка напоминает ломаную линию. Черешок голый, желобчатый, в верхней части слегка крылатый. Цвет листьев с верхней стороны темно-зеленый, матовый, с нижней – более светлый. Запах своеобразный. Вкус кисловатый. Корни. Цельное сырье представляет собой цилиндрические, прямые или изогнутые куски деревянистых корней длиной от 2 до 20 см, толщиной до 6 см; излом грубоволокнистый. Цвет корней снаружи серовато-бурый или бурый, на изломе лимонно-желтый. Запах слабый, своеобразный. Вкус горьковатый. Измельченное сырье. Кусочки корней различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности у молодых тонких листьев клетки эпидермиса сильно извилистые. У старых кожистых листьев эпидермис верхней и нижней сторон имеет четковидно утолщенные стенки клеток. Клетки эпидермиса по краю листа и, особенно, над зубчиками отличаются более мелкими размерами и довольно толстыми стенками, по краю зубчика они образуют пирамидальные выросты. Устьица аномоцитного типа располагаются только на нижней стороне листа. Волоски и кристаллы отсутствуют.

На поперечном срезе корня отчетливо видны узкая кора и широкая древесина. Пробка многорядная серо-бурого цвета. Диагностическое значение имеют расположенные группами или встречающиеся одиночно лубяные одревесневшие волокна. Вблизи сердцевинных лучей и в лучах встречаются одиночно или группами расположенные овальные или

14

четырехугольные каменистые клетки. В клетках сердцевинных лучей встречаются одиночные призматические кристаллы кальция оксалата. Химический состав. Листья содержат сумму изохинолиновых алкалоидов (1,5 %), основной из которых берберин, а также полисахариды, антоцианы, кислоту аскорбиновую, каротиноиды, фенолкарбоновые кислоты, кумарины. Корни барбариса содержат алкалоиды изохинолиновой группы, основной из них берберин (0,47-2,38 %), кроме него содержатся ятроризин (ятрорицин), магнофлорин и др. Наибольшее количество алкалоидов накапливается в коре корней – до 15 % (берберина – до 9,4 %). Обнаружено также производное гамма-пирона – кислота хелидоновая.

Хранение. Сырье хранят на стеллажах в хорошо проветриваемом помещении.

Фармакотерапевтическая группа. Желчегонное, спазмолитическое,

кровоостанавливающее средство.

Фармакологические свойства. В эксперименте настой и настойка барбариса усиливают желчеотделение. Берберин при полной проходимости общего желчного протока вызывает разжижение желчи без изменения ее количества, а при нарушении проходимости общего желчного протока увеличивает количество желчи и приводит к ее разжижению. Механизм действия препаратов барбариса связан как с антиспастическим влиянием на желчный пузырь, так и с холеретическим эффектом. Расслабление желчного пузыря сопровождается прекращением боли. Препараты барбариса вызывают сокращение гладкой мускулатуры матки, сужение сосудов, ускоряют свертывание крови.

Применение. Настой и настойку из листьев барбариса обыкновенного используют в качестве противовоспалительного и желчегонного средства при заболеваниях печени и желчных путей. Настойку листьев барбариса используют в акушерско-гинекологической практике как вспомогательное средство при атонических кровотечениях в послеродовом периоде, при кровотечениях, связанных с воспалительными процессами, и в климактерическом периоде. Препараты барбариса противопоказаны при кровотечениях, связанных с неполным отделением плаценты от стенок матки.

Из корней получают препарат «Берберина бисульфат», который применяют в качестве желчегонного средства при хроническом гепатите, гепатохолецистите, холецистите, дискинезии желчных путей, желчнокаменной болезни. Препарат понижает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, стимулирует сокращение матки, обладает

15

химиотерапевтической активностью.

Лекарственные средства.

1.Барбариса обыкновенного листья, сырье измельченное. Противовоспалительное, желчегонное средство.

2.Настойка листьев барбариса обыкновенного (настойка (1:5) на 40 % этиловом спирте). Кровоостанавливающее, желчегонное средство.

3.Берберина бисульфат, таблетки по 0,005 г. Желчегонное средство.

КЛУБНИ С КОРНЯМИ СТЕФАНИИ ГЛАДКОЙ –

TUBERA CUM RADICIBUS STEPHANIAE GLABRAE

Стефания гладкая – Stephania glabra

Сем. луносемянниковые- Menispermaceae

Ботаническая характеристика. Двудомная многолетняя травянистая тропическая лиана, в культуре достигающая 5-8 м в длину. Подземные органы представлены почти круглым клубнем с отходящими от него в нижней части мочковатыми корнями. Масса одного клубня может достигать 20-30 кг (в трехлетней культуре – 800-1500 г). Стебель лазящий, с возрастом у основания одревесневающий. Листья длинночерешковые, очередные, щитовидные, округлые, остроконечные, голые; длина листовой пластинки 15-20 см, черешка - до 40 см. Цветки раздельнополые, зеленовато-желтого цвета, собраны в повисающие зонтиковидные соцветия. Мужские цветки состоят из 6 свободных чашелистиков и 3 обратнояйцевидных мясистых лепестков; женские цветки имеют 3 чашелистика и 3 лепестка. Плод - шаровидная костянка с сочным околоплодником; при созревании сначала желтеет, затем становится красной. В условиях культуры на Черноморском побережье начало цветения мужских соцветий наблюдается в первой половине июля, женских - в середине июля. Начало созревания плодов - в середине сентября. При первых заморозках (до -2 °С) надземная масса гибнет, вегетация прекращается.

Распространение. Произрастает в тропических и субтропических горных районах Южного Китая, Японии, Бирмы, Вьетнама, Индии. Была разработана техника возделывания в субтропиках Закавказья по типу хозяйственнооднолетней пересадочной культуры. Основная масса сырья закупается в Индии.

Заготовка и сушка. В качестве сырья можно использовать клубни 2-3- летних и более старых растений, собранные (Кобулети, Грузия) в конце октября - начале ноября. Одновременно для размножения берут верхнюю центральную часть клубня с множеством спящих почек возобновления и делят ее на 4-6 долек, которые используют в качестве посадочного материала

16

для получения рассады в гоночных теплицах. Оставшиеся боковые части клубня после отделения посадочного материала и цельные клубни очищают от земли, измельчают универсальной клубнерезкой и сушат в сушилках при температуре 60-80 °С.

Внешние признаки. Куски клубней с корнями или без них, плоские, волнисто изогнутые, различной длины, толщиной до 2,5 см, морщинистые, желтовато-серые, с бугорками или небольшими извилистыми рубцами, выступающими над поверхностью (проводящие пучки); по краю, реже на поверхности отдельных кусков видна буровато-серая пробка. Корни прямые или изогнутые, разветвленные, продольно-морщинистые, длиной до 35 см, толщиной до 3 см, снаружи буровато-серые, на изломе серовато-желтые, волокнистые. Запах слабый, специфический; вкус не определяют (!).

Химический состав. В клубнях стефании гладкой накапливается до 6-8 % алкалоидов, производных изохинолина. В клубнях индийского происхождения до 30 % приходится на гиндарин, 15-18 % составляет стефаглабрин (стефарин). Клубни, выращенные в Закавказье, содержат около 6-7,5 % суммы алкалоидов, из них около 30 % составляет гиндарин и около 10 % циклеанин; другие алкалоиды содержатся в меньших количествах.

Хранение. Сырье хранится как сильнодействующее ЛРС.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксирующее,

противосудорожное, анальгетическое, антихолинэстеразное средство. Фармакологические свойства. Гиндарин оказывает седативное, легкое снотворное и гипотензивное действие. Стефаглабрин обладает антихолинэстеразной активностью.

Применение. Препарат «Стефаглабрина сульфат» применяют в качестве антихолинэстеразного средства при боковом амиотрофическом склерозе, миопатии у взрослых, парезах лицевого нерва и других заболеваниях периферической нервной системы. Ранее выпускался препарат «Гиндарина гидрохлорид», применявшийся при функциональных расстройствах центральной нервной системы.

Лекарственные средства.

1. Стефаглабрина сульфат, раствор для инъекций 0,25 %. Антихолинэстеразное средство.

17

«Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды группы индола».

РОЖКИ СПОРЫНЬИ ЭРГОТАМИНОВОГО (ЭРГОТОКСИНОВОГО) ШТАММА – CORNUA SECALIS CORNUTI STAMM ERGOTAMINI (ERGOTOXINI)

Спорынья – Claviceps purpurea Сем. cпорыньевые - Clavicipitaceae

Отдел сумчатые грибы - Ascomycota

Характеристика. Спорынья – гриб, паразитирующий на злаках, преимущественно на ржи. Цикл развития включает три стадии: склероциальную, сумчатую и конидиальную. Медицинское значение имеет

гриб в склероциальной стадии.

Стадия I - образование склероция - покоящейся стадии гриба. Склероции

(«рожки») развиваются в цветках ржи в результате разрастания и плотного сплетения гиф мицелия, они представляют собой продолговатые твердые образования черно-фиолетового цвета длиной 1- 3 см. Склероции опадают со зрелых колосьев ржи или оказываются на земле с зерном. Они хорошо переносят морозы и на следующий год весной начинают прорастать.

Стадия II - на прорастающем склероции появляются так называемые стромы, состоящие из тонкой ножки и шаровидной красновато-фиолетовой головки, усаженной многочисленными мелкими коническими выступами - выходами плодовых тел (перитециев) - яйцевидных полостей, образующихся в периферической части головки. В перитециях развиваются многочисленные сумки (аски) булавовидной формы, в каждой из которых развивается по 8 нитевидных аскоспор. К моменту цветения ржи плодовые тела гриба полностью созревают, из слизисто разбухающих стром выдавливаются сумки, которые лопаются, аскоспоры выбрасываются из перитециев и токами воздуха разносятся по цветущей ржи.

Стадия III начинается с попадания аскоспор на перистые рыльца цветков ржи и их прорастания. Из сплетения гиф на завязи цветка образуется грибница (мицелий), по мере развития которой начинается бесполое размножение гриба. Заключается оно в образовании гиф-конидиеносцев, отчленяющих одноклеточные бесцветные конидиоспоры, одновременно выделяется клейкая сахаристая жидкость, называемая «медвяной росой». Капли «медвяной росы» стекают по пораженному колосу, унося с собой конидиоспоры. Сладкая жидкость привлекает насекомых, которые, перелетая на другие колосья, разносят конидиоспоры, способствуя тем самым новому заражению ржи. Конидиоспоры, попав на здоровые цветки ржи, также прорастают, образуя на завязи грибницу. Постепенно мицелий гриба, разрастаясь, разрушает завязь, и вместо зерна развивается белое

18

продолговатое крупное грибное тело - молодой склероций. К моменту

созревания ржи созревают и склероции; гифы уплотняются, наружный слой склероция при этом пигментируется, окрашиваясь в темно-

фиолетовый цвет. При сильном поражении ржи на отдельных колосьях может быть до 3-4 склероциев. Далее при уборке хлеба склероции

самопроизвольно опадают на землю или при обмолоте попадают в товарное или семенное зерно.

Распространение. Спорынья в России встречается во всех природных зонах, кроме пустынь и тундры, ее ареал связан с областью культивирования ржи. Наиболее благоприятны для развития спорыньи районы с высокой относительной влажностью воздуха и умеренно теплой погодой в период цветения ржи. Оптимальная температура для роста и развития спорыньи 24 ºС.

Заготовка. Для бесперебойного удовлетворения потребностей фармацевтической промышленности в этом виде сырья спорынья введена в

культуру. Производство спорыньи в специализированных хозяйствах состоит из нескольких стадий: 1) уборка «рожков» спорыньи, 2) получение инфицирующего материала, 3) заражение ржи. Заражение проводят с помощью специальных машин в начале колошения ржи выращенным на

искусственных средах инфекционным материалом, содержащим конидиоспоры спорыньи. Заготовку склероциев осуществляют по мере их созревания с помощью специальных машин.

Возможность искусственного разведения спорыньи позволила получать склероции с повышенным содержанием алкалоидов, а также проводить селекционные работы, направленные на получение штаммов гриба, продуцирующих определенный набор алкалоидов. В настоящее время имеется четыре штамма спорыньи: эрготаминовый, эрготоксиновый,

эргокриптиновый и эргометриновый. Первые два штамма внедрены в производство. За рубежом освоена промышленная сапрофитная культура спорыньи.

Сушка. Склероции сушат в сушилках при температуре 40 ºС. Более высокая температура приводит к разложению алкалоидов.

Химический состав. Склероции содержат алкалоиды – производные

индола, которые можно подразделить на две группы: производные кислоты лизергиновой и алкалоиды клавинового ряда (пенниклавин).

Первая группа представлена 7 парами стереоизомерных соединений. Левовращающие изомеры обладают высокой биологической активностью, в то время как правовращающие мало активны. Алкалоиды – производные кислоты лизергиновой – подразделяют на 4 типа: алкалоиды пептидного ряда (группа эрготамина, эрготоксина и др.), алкалоиды алканоламидного типа (эргометрин и эргометринин), алкалоиды амидного типа (эргин и эргинин), алкалоиды карбиноламидного типа (кислоты альфа-лизергиновой метилкарбиноламид). В сумме алкалоидов в сырье эрготаминового штамма содержится около 70 % эрготамина, эрготоксинового штамма - около 70 %

19

эрготоксина, эргокриптинового штамма - около 80 % эргокриптина, в эргометриновом штамме содержатся только эргометрин и эргометринин. Кроме алкалоидов, склероции содержат свободные амины и аминокислоты, до 35 % жирного масла, кислоту молочную, сахара, пигменты.

Хранение. При хранении «рожки» спорыньи часто повреждаются амбарными вредителями (клещами, гусеницами зерновой моли, личинками хлебного точильщика), поэтому их необходимо хранить в сухом, заранее продезинфицированном помещении (сильнодействующее).

Фармакотерапевтическая группа. Альфа-адреноблокирующее,

утеротоническое, спазмолитическое, седативное средство.

Отравление алкалоидами спорыньи (эрготизм), возникающее при употреблении в пищу зараженного ржаного хлеба, протекает в судорожной форме или в виде гангрены конечностей вследствие необратимого сужения капилляров.

Применение. Ранее препараты спорыньи применяли только в акушерскогинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений. В настоящее время спектр применения алкалоидов спорыньи существенно расширился.

Из эрготоксинового штамма производят препарат «Эрготал», представляющий сумму фосфатов алкалоидов, из эрготаминового штамма получают «Эрготамина тартрат», препараты используются в акушерскогинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Эрготамина тартрат и эрготоксин, вместе с алкалоидами красавки, входят в состав ряда комплексных препаратов, используемых в качестве спазмолитических, успокаивающих средств при повышенной возбудимости, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах, вегетативных дистониях. «Кофетамин», содержащий эрготамина тартрат и кофеин, применяется при мигрени, артериальной гипотонии.

Водорастворимый алкалоид эргометрин оказывает более сильное и быстрое стимулирующее действие на мускулатуру матки, чем другие алкалоиды

20