- •1. Дайте определение понятия "сердечные гликозиды".
- •2. Химическое строение сердечных гликозидов. Зависимость биологических свойств сг от их строения.
- •3. Перечислите классы и группы сг.
- •4. Характеристика сг группы наперстянки. Перечислите лрс, содержащих сг этой группы.
- •5. Характеристика сг группы строфанта. Перечислите лрс, содержащих сг этой группы.
- •6. Физико-химические свойства сг.
- •7. Методы идентификации сг, специфические и неспецифические. (?)
- •2. Реакции на ненасыщенное пятичленное лактонпое кольцо.
- •3. Реакции на углеводную часть молекулы.
- •8. Хроматографические методы определения сг. (?)
- •10. Физико-химические методы количественного определения сг.
- •11. Особенности заготовки, сушки и хранения лрс, содержащего сг.
- •12. Сроки заготовки и меры предосторожности при сборе лрс, содержащее кардиостероиды. (?)
- •13. Дайте определение понятия "сапонины".
- •14. Классификация сапонинов.
- •15. Физико-химические свойства сапонинов. Методы выделения сапонинов из лрс.
- •16. Качественные реакции сапонинов. На каких свойствах они основаны?
- •17. Методы хроматографического обнаружения сапонинов в лрс.
- •18. Методы количественного определения сапонинов.
- •19. Перечислите лрс, содержащее тритерпеновые сапонины. Напишите латинские названия лрс, лр, семейств.
- •20. Перечислите лрс, содержащее стероидные сапонины. Напишите латинские названия лрс, лр, семейств.
- •21. Перечислите лрс, содержащее пентациклические сапонины. Напишите латинские названия лрс, лр, семейств.
- •22. Биологическое действие сапонинов. Применение в медицине сапонинов и сапонинсодержащего сырья.
- •23. Особенности заготовки, сушки и хранения лрс, содержащего сапонины.
- •24. Какое лрс, источник промышленного получения кортикостероидов, женских и мужских половых гормонов?
11. Особенности заготовки, сушки и хранения лрс, содержащего сг.
В качестве лекарственного сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, заготавливают: - листья (Digitalis purpurea, D. grandiflora, D. lanata, Convallaria spp.); - траву (Convallaria spp., Adonis vernalis, Erysimum canescens); - цветки (Convallaria spp.); - семена (Strophanthus kombe, S. gratus, S. hispidus). Заготовку сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят по правилам сбора гликозидного сырья. Сушка искусственная при температуре 50-60°С (происходит инактивация ферментов и предотвращается ферментативный гидролиз сердечных гликозидов). Исключение могут составить сырье ландыша и горицвета весеннего, у которых ферменты обладают малой активностью. Поэтому для этих видов сырья допускается воздушно-теневая сушка при условии хорошей вентиляции или искусственная сушка при температуре 40-50°С. Траву желтушника седеющего (ж. раскидистого) перерабатывают в свежем виде. Все виды сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, хранят как сильнодействующее ЛРС, а семена строфанта – как ядовитое ЛРС. Сырье хранят в плотно укупоренной таре при температуре 12-15°С и влажности 30-40%. Порошок листьев наперстянки хранится в склянках, запаянных парафином.
На этикетке тары обязательно указывается количество единиц действия в 1 г сырья, год сбора и дата анализа. Контроль биологической активности сырья проводят ежегодно.
12. Сроки заготовки и меры предосторожности при сборе лрс, содержащее кардиостероиды. (?)
Персоналу осуществляющему сбор сырья необходимо провести инструктаж и обеспечить СИЗами.
13. Дайте определение понятия "сапонины".
Сапонины (сапонизиды) - гликозиды (гетерозиды), производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью и токсичностью для холоднокровных животных.
Название «сапонин» (от лат. «sapo» - мыло) впервые появилось в 1819 г., когда из мыльнянки (растения семейства гвоздичных) было выделено вещество, образующее с водой обильную пену.
14. Классификация сапонинов.
Сапонины по строению их агликона (сапогенина) делятся на две группы: стероидные и тритерпеновые. Стероидные сапонины. Сапогенины этих сапонинов являются производными циклопентанпергидрофенантрена, как и агликоны кардиотонических гликозидов. Однако стероидные сапонины не оказывают кардиотонического действия, так как не имеют лактонного кольца при С17 и ряда других функциональных групп. Сапогенины всех стероидных сапонинов имеют:
- у С3 кольца А – гидроксильную (-ОН) группу;
- в положении 16-17 - спирокетальную группировку за счет окисления боковой цепи; - в положении 5-6 - двойную связь (-CH=CH-); - в положениях С10 и C13 - метильные (-СН3) группы.
Углеводная часть молекулы стероидных сапонинов присоединяется в положении С3агликона и может содержать от 1 до 9 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, галактуроновая кислота и др.). Моносахариды могут образовывать как линейные, так и разветвленные цепи. Например, стероидный сапонин диосцин (диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica, якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris) состоит из агликона диосгенина, к которому присоединяется разветвленная триоза. Стероидные сапонины встречаются редко, преимущественно в растениях тропического климата. В семействах диоскорейных, норичниковых, спаржевых, амариллисовых стероидные сапонины часто встречаются совместно с кардиотоническими гликозидами (наперстянка, ландыш и др.). Тритерпеновые сапонины имеют общую формулу (С5Н8)6 и, в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на пентациклические и тетрациклические.
а) Тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца и подразделяются на производные даммарана (даммарандиол), циклоартана (циклоартенол), зуфана. Соединения подобного строения обнаружены в женьшене (Panax ginseng), заманихе высокой (Oplopanax elatus), березе (Betula spp.).
б)
Пентациклические - содержат в структуре
агликона 5 колец. Среди этой группы
выделяют производные урсана (альфа-амирин),
олеанана (бета-амирин), лупана (лупеол),
гопана. С медицинской точки зрения,
наиболее важными являются производные
урсана и олеанана, которые отличаются
друг от друга расположением заместителей
– метильных (-СН3) групп в положениях 19
и 20 кольца Е.
Тритерпеновые сапонины
могут быть нейтральными и кислыми.
Кислотные свойства обусловлены наличием
карбоксильных групп сапогенина и
углеводной части молекулы. Гидроксильные
группы могут быть ацилированы уксусной,
тиглиновой, пропионовой, ангеликовой
и другими кислотами.
Углеводная часть
тритерпеновых сапонизидов может
содержать от 1 до 11 моносахаридов
(глюкоза, галактоза, рамноза, арабиноза,
фруктоза, глюкуроновая и галактуроновая
кислоты). Она может быть линейной и
разветвленной (например, у аралозидов
- сапонинов аралии высокой).
