Лекции 4 семестр / Лекция Адреноблокаторы_ЛД_2к_25
.pdf
ФГБОУ ВО ПГМУ им. академика Е.А. Вагнера Минздрава России
кафедра фармакологии
Лекарственные средства, регулирующие эфферентную нервную систему
Адренергические средства Адреноблокаторы
Лектор: доцент кафедры фармакологии ПГМУ
Гейн Оксана Николаевна
Направленность действия адренергических средств
Адренергические средства
Классификация Адреноблокаторов
нарушают передачу импульсов в адренергических синапсах и тем самым
снижают влияние симпатических нервов на органы
I.АБС прямого действия:
- Адреноблокаторы - Адреноблокаторы
(«сосудистые») |
(«сердечные») |
- Адреноблокаторы
(«гибридные»)
II. АБС непрямого действия (симпатолитики)
раувольфии алкалоиды (раунатин), резерпин
Классификация -Адреноблокаторов
1.1-Адреноблокаторы:
Доксазозин (Кардура, Тонокардин)
Альфузозин
Тамсулозин (Омник)
Теразозин (Корнам)
•Урапидил
•Силодозин (Урорек)
2.2-Адреноблокаторы:
Йохимбина гидрохлорид
3.1 2-Адреноблокаторы:
Фентоламина г/хл (Регитин)
Пророксана г/хл (Пирроксан)
дигидрированные производные алкалоидов спорыньи:
Дигидроэрготамина метансульфонат
Дигидроэрготоксин
Ницерголин (Сермион)
Классификация -Адреноблокаторов
1.1-Адреноблокаторы:
Метопролол (Беталок, Вазокардин)
Бисопролол (Конкор)
Атенолол (Тенормин, Хайпотен)
Бетаксолол (Бетоптик)
Небиволол (Небилет)
ссимпатомиметической активностью: Ацебутолол
2. 1 2-Адреноблокаторы:
Пропранолола г/хл (Анаприлин)
Тимолол
Соталол
ссимпатомиметической активностью: Окспренолол, Пиндолол
3. αβ – Адреноблокаторы: |
Карведилол, Проксодолол |
Механизм действия -адреноблокаторов
Селективные -АБС:
блокируют постсинаптические 1-
АР в стадию поляризации
Неселективные -АБС:
блокируют постсинаптические
1-АР в стадию поляризации и блокируют пресинаптические 2-АР. Блокада пресинаптических 2-
АР (работают по принципу обратной отрицательной связи)
увеличивает выделение
норадреналина, который будет ослаблять блокаду постсинаптической мембраны.
На синтез медиаторов влияния не оказывают.
Фармакологические эффекты -АБС
(сосудистые)
Органы и системы |
Эффект |
|
|
Кровеносные сосуды |
• тонуса артерий, расширение артериол и |
(α1-, α2-АР) |
прекапилляров БКК , |
|
• постнагрузки на сердце, диастолического АД |
|
• тонуса вен БКК венозного возврата к сердцу |
|
преднагрузки на сердце |
|
• повышенного АД |
|
• улучшение трофики (кровоснабжения) тканей |
|
|
Тромбоциты |
• агрегации |
|
|
!!! У неселективных α-АБС в сравнении с селективными α1-АБС:
-менее выражен сосудорасширяющий эффект
-более выражен п/эф - тахикардия
Влияние адреналина на тонус кровеносных сосудов на фоне неселективных -АБС
Неселективные -АБС |
Неселективные -АБС + адреналин |
!!! Адреналин на фоне неселективных α-АБС снижает АД!!!
(на фоне блокады α-адренорецепторов кровеносных сосудов адреналин
возбуждает β2адренорецепторы сосудов → сосуды расширяются →
резкое↓АД)
Фармакологические эффекты -АБС
(внесосудистые)
Органы и системы |
Эффект |
|
|
Мочевой пузырь (α1-АР) |
•↓тонуса мочеиспускательного канала и |
|
шейки мочевого пузыря |
|
улучшение мочеотделения |
|
|
ЖКТ (α1-АР) |
↑ перистальтики кишечника |
|
↑ секреции HCl |
|
|
ЦНС |
Седативный, противотревожный (пророксан) |
|
|
Фармакологические особенности отдельных -АБС
Урапидил ( Эбрантил)
Обладает центральным и периферическим действием. Периферическое действие:
блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы → ↓ ОПСС, ↓ систолическое и диастолическое АД, ↓ пред- и постнагрузка на сердце, ↑ эффективность сердечного сокращения, ↑ МОК.
Центральное действие:
стимулирует серотониновые 5-HT1A-рецепторы сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) - регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса .
!! не вызывает рефлекторной тахикардии; не вызывает задержки жидкости в организме