Лекции 4 семестр / Адреномиметики_ЛД_2к_25
.pdf
ФГБОУ ВО ПГМУ им. академика Е.А. Вагнера Минздрава России
кафедра фармакологии
Лекарственные средства, регулирующие эфферентную нервную систему
Адренергические средства Адреномиметики
Лектор: доцент кафедры фармакологии ПГМУ
Гейн Оксана Николаевна
Адренергические
средства
ЛС, |
ЛС, |
стимулирующие |
угнетающие |
адренергические |
адренергические |
синапсы= |
синапсы= |
Адреномиметики |
Адреноблокаторы |
Адреномиметики – усиливают и/или воспроизводят эффекты
симпатических нервов на органы и ткани
Направленность действия адренергических средств
Адренергические средства
Передача нервного импульса в адренергическом синапсе
Под влиянием нервного импульса на мембране пресинаптческого окончания открываются потенциалозависимые кальциевые каналы → ионы Ca2+ проникают в пресинапс → ↑ высвобождение норадреналина (НА) из везикул в синаптическую щель, где НА взаимодействует с рецепторами пост- и пресинаптической мембраны.
После диссоциации комплексов норадреналин – рецептор медиатор инактивируется за счет нескольких механизмов:
- обратного нейронального захвата (80%) – активного транспорта через пресинаптическую мембрану (при участии АТФ-зависимой протонной
80% |
транлоказы), |
|
-экстранейронального захвата (10%) клетками эффекторных органов (эндотелием, гладкими мышцами сосудов),
-инактивацией ферментами (КОМТ и МАО) –
10%.
МАО (моноаминооксидаза) – фермент участвует в окислительном дезаминировании НА.
Вцитоплазме эффекторных клеток - КОМТ (катехол-орто-метилтрансфераза) -катализирует метилирование НА.
Типы адренорецепторов
-адренорецепторы -адренорецепторы
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 |
|
2 |
|
1 |
|
2 |
|
3 |
|
4 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Трансформация сигнала от адренорецепторов
Фармакологические эффекты
Локализация адренорецепторов в адренергическом синапсе
|
|
пресинаптические |
на |
на |
|
2 |
2 |
внесинаптические |
внесинаптические |
|
|
2 |
2 |
1 |
1 2 |
2 |
постсинаптические
Локализация и основные эффекты возбуждения-адренорецепторов
Подтип |
Локализация |
Эффекты при стимуляции |
АР |
|
|
|
|
|
1 |
постсинаптические |
|
|
- радиальная мышца глаза |
- сокращение расширение зрачка (мидриаз), |
|
- сосуды кожи, слизистых, |
|
|
почек, органов брюшной |
- тонуса сосудов |
|
полости |
|
|
- сфинктеры ЖКТ, мочевого |
- тонуса сфинктеров |
|
пузыря; |
|
|
- кишечник |
- моторики и тонуса, |
|
- селезенка |
- сокращение капсулы селезенки |
|
|
|
2 |
пресинаптические |
- выделения НА (принцип обратной |
|
отрицательной связи) |
|
|
внесинаптические: |
|
|
- кровеносные сосуды |
- тонуса сосудов |
|
- поджелудочная железа |
- секреции инсулина; |
|
-тромбоциты |
|
|
- агрегации тромбоцитов |
|
|
постсинаптические |
|
|
|
|
|
-сосуды кожи, слизистых |
- тонуса сосудов |
|
-кишечник |
- моторики и тонуса |
|
|
|
Локализация и основные эффекты возбуждения-адренорецепторов
Подтип |
Локализация |
Эффекты при стимуляции |
АР |
|
|
|
|
|
|
|
|
1 |
постсинаптические |
|
|
- Сердце |
- ЧСС, ССС и АВ-проводимость; |
|
- Юкстагломерулярные клетки |
- секреции ренина |
|
почек |
|
|
|
|
2 |
пресинаптические |
выделения норадреналина |
|
(принцип обратной положительной связи) |
|
|
|
|
|
внесинаптические и |
|
|
постсинаптические: |
|
|
- Сердце |
- ЧСС и ССС; |
|
- Кровеносные сосуды сердца, |
- тонуса сосудов |
|
легких, скелетных мышц |
|
|
- Гладкие мышцы ЖКТ, |
- Расслабление гладких мышц |
|
желчного, мочевого |
|
|
пузыря, бронхов, матки |
|
|
- Поджелудочная железа |
- секреции инсулина |
|
- Печень |
- гликогенолиза |
|
- Жировая ткань ( 2, 3) |
- липолиза |
|
|
|
Классификация Адреномиметиков
I. АМС прямого действия - непосредственно
|
возбуждают адренорецепторы |
- Адреномиметики |
- Адреномиметики |
- Адреномиметики
эпинефрин (адреналин) норэпинефрин (норадреналин)
II. АМС непрямого действия (симпатомиметики)
(способствуют высвобождению НА из пресинаптического окончания)