Лекции 4 семестр / Адреномиметики_ЛД_2к_25
.pdf
Эфедрин
- алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.)
Эфедрин получают путем экстракции из природного сырья, а также синтетическим путем.
Механизм действия эфедрина
НА |
НА |
НА |
+ |
АР |
|
|
|
|
МАО
НА |
НА |
НА |
|
||
|
|
|
НА |
|
|
НА |
НА |
|
|
|
мембрана ЭФЕДРИН эф. органа
стимулирует |
угнетает |
изгоняет медиатор НА из гранул пресинаптического окончания в синаптическую щель
угнетает нейрональный захват норадреналина, что способствует увеличению
концентрации медиатора в
синаптической щели,
ингибирует МАО и КОМТ,
слабо возбуждает адренорецепторы (преимущественно β-АР).
Фармакологические эффекты непрямых АМС
|
Органы и системы |
Эффект |
|
|
|
|
|
|
Сердце |
Увеличение ЧСС и ССС. |
|
|
|
|
|
|
Бронхи |
Расширение бронхов |
|
|
|
|
|
|
Кровеносные |
Сужение сосудов БКК |
|
|
сосуды |
Повышение АД |
|
|
|
|
|
|
Глаз |
Расширение зрачка |
|
|
|
|
|
|
Обмен веществ |
Увеличение уровня глюкозы в крови |
|
|
|
|
|
|
ЦНС |
Возбуждение, |
|
|
|
умеренный психостимулирующий эффект |
|
|
|
(↓сонливости, усталости, |
|
|
|
↑умственной и физической работоспособности) |
|
|
|
|
|
при частом применении - тахифилаксия
Э с
фи
фм
е п к а
т т
ы и
к
и
+
уступает Эпинефрину в 50-100 раз, но превосходит его по длительности
действия (3-5 часов)
Показания к применению эфедрина
артериальная гипотензия (коллапс, шок, травмы, спинномозговая анестезия и др.)
риниты (местно);
как бронхорасширяющее средство
(купирование и профилактика бронхоспазмов)
нарколепсия; энурез
аллергические заболевания (анафилактический шок, сенная лихорадка,
сывороточная болезнь и др. – внутривенно медленно)
• отравление снотворными и наркозными ЛП
Побочные эффекты: - нарушение сна
-возможность развития психической зависимости -↑АД
-сердцебиение
-задержка мочеиспускания
- тахифилаксия