Дофаминомиметики
Леводопа – предщественник дофамина, L-ДОФА.
95% молекул декарбоксилируется с образованием дофамина в желудочно-кишечном тракте и эндотелии сосудов,
5% дозы трансформируется в дофамин в головном мозге (1% - в стриатуме).
*комбинированные препараты леводопы и
карбидопы: наком*, синдопа*.
*комбинированный препарат леводопы и бенсеразида - мадопар*
Селегилин |
|
модифицированный |
амфетамин, |
селективный |
|
|
необратимый ингибитор МАО В в астроцитах. |
|
|
|
|
препятствует окислительному дезаминированию дофамина |
||
|
|
и эндогенного дофаминомиметика фенилэтиламина в |
||
|
|
головном мозге. |
|
|
|
|
препятствует гибели нейронов. |
|
|
|
|
улучшает настроение, память и способность к обучению. |
||
Разагилин |
|
производное аминоиндана. |
|
блокирует МАО В в 10 раз сильнее селегилина. |
|
|
|
является антиоксидантом и нейропротектором: улучшает |
|
|
функции митохондрий и противодействует гибели |
|
|
нейронов. |
Энтакапон |
|
обратимо ингибирует КОМТ. |
|
|
препятствует метилированию леводопы в неактивный |
|
|
метаболит. не проникает через ГЭБ и действует в просвете |
|
|
кишечника, печени, почках и крови. |
комбинированный препарат сталево*, содержащий
леводопу, карбидопу и энтакапон.
Эрголиновые агонисты |
Бромокриптин |
рецепторов дофамина |
|
Неэрголиновые агонисты |
Пирибедил |
рецепторов дофамина |
Прамипексол |
|
Ропинирол |
Бромокриптин |
полный агонист D2-рецепторов и частичный агонист |
|
D1 - рецепторов. |
|
уменьшает секрецию гормона роста и пролактина, |
|
подавляет лактацию, нормализует менструальную |
|
функцию. |
Пирибедил
Ропинирол
активируют D2- и D3-рецепторы в стриатуме, и в мезолимбической системе.
при болезни Паркинсона уменьшают ригидность, олигокинезию, тремор, улучшают настроение, восстанавливают память и внимание.
Ропинирол тормозит секрецию пролактина.
Прамипексол |
|
производное бензотиазола. |
|
|
сильнее других агонистов активирует D3-рецепторы в |
|
|
мезолимбической системе. |
|
устраняет тремор и постуральные нарушения, улучшает |
|
настроение.
в начальной стадии заболевания активирует когнитивные функции (внимание, речевую беглость), нормализует сон.
Антагонисты NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты
Амантадин - производное адамантана.
блокирует NMDA-рецепторы в стриатуме и уменьшает выделение ацетилхолина.
блокирует NMDA-рецепторы в черной субстанции среднего мозга, что сопровождается нейропротективным эффектом.
стимулирует выделение дофамина и тормозит его нейрональный захват.
нормализует мышечный тонус, увеличивает двигательную активность, мало влияет на тремор.
лечебное действие в 15-20 раз менее выражено, чем действие леводопы, развивается через 3-5 дней приема.
