Адреномиметики непрямого действия
Эфедрин - алкалоид эфедры хвощевой.
Механизм действия:
вытесняет норадреналин из гранул адренергических окончаний по конкурентному принципу;
ингибирует МАО;
тормозит нейрональный захват норадреналина;
прямо активирует адренорецепторы (преимущественно β-адренорецепторы).
α – Адреноблокаторы
Неселективные α-адреноблокаторы блокируют α1- и α2-адренорецепторы.
Ницерголин |
синтетический аналог алкалоидов спорыньи. Оказывает |
|
α-адреноблокирующее и миотропное спазмолитическое действие. |
|
Расширяет сосуды головного мозга, улучшает мозговой кровоток, |
|
обмен дофамина, норадреналина, ацетилхолина, увеличивает |
|
потребление мозгом кислорода и глюкозы, тормозит агрегацию |
|
тромбоцитов. Улучшает память и внимание. |
|
Принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно при |
|
умеренных когнитивных нарушениях сосудистой этиологии у |
|
пожилых людей, в том числе при деменции. |
Пророксан |
производное пирролидина, блокирует центральные |
|
|||
|
α-адренорецепторы, препятствует вовлечению ядер гипоталамуса и |
||||
|
симпатических центров в реакции стресса, ослабляет психическое |
||||
|
напряжение и тревогу (подобно дневным анксиолитикам), тормозит |
||||
|
секрецию гормонов гипофиза и глюкокортикоидов. |
дисфункции |
|||
|
Принимают |
внутрь |
при |
вегетативной |
|
|
симпатоадреналового типа и аллергическом дерматите. |
|
|||
Алфузозин
Силодозин
Тамсулозин
Доксазозин
Теразозин
Селективные α1-адреноблокаторы
уменьшают АД без рефлекторной тахикардии,
снижают концентрацию атерогенных фракций липопротеинов в плазме,
увеличивают
количество липопротеинов высокой плотности (ЛПВП),
подавляют синтез коллагена в сосудистой стенке и агрегацию тромбоцитов.
селективно блокируют α1А- адренорецепторы шейки мочевого пузыря, мочеиспускательного канала и гипертрофированной предстательной железы,
улучшают динамику мочеиспускания, кровоснабжение и биоэнергетику детрузора мочевого пузыря,
ослабляют раздражение мочевыводящих путей.
Применяют для облегчения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
β – Адреноблокаторы Пропранолол
|
блокада |
|
блокада |
|
β 1 -адренорецепторов |
|
β2-адренорецепторов: |
1. |
угнетает деятельность сердца: |
|
суживает кровеносные сосуды |
|
ослабляет сокращения сердца; |
|
(в том числе и коронарные); |
|
повышает тонус гладких мышц |
||
|
урежает сокращения сердца (снижает |
|
бронхов; |
|
автоматизм синусного узла); |
|
повышает сократительную |
|
снижает автоматизм |
|
активность миометрия; |
|
атриовентрикулярного узла и волокон |
|
уменьшает гипергликемическое |
|
Пуркинье (в желудочках сердца); |
|
действие адреналина. |
|
затрудняет атриовентрикулярную |
|
|
|
проводимость. |
|
|
2. уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.
Эффекты и применение β-адреноблокаторов
Антиангинальное
действие
уменьшают ЧСС;
подавляют липолиз в жировой ткани и ограничивают поступление в сердце свободных жирных кислот;
удлиняют диастолу;
улучшают коллатеральное кровообращение.
Антиаритмическое
действие
уменьшают автоматизм синусного, атриовентрикулярного узлов и эктопических очагов (в большей степени в желудочках).
Эффекты и применение β-адреноблокаторов
Антигипертензивное
действие
уменьшают на 15-20% ЧСС и сердечный выброс;
тормозят на 60% продукцию ренина юкстагломерулярными эпителиоидными клетками почек;
стимулируют образование простациклина в эндотелии сосудов.
Лечебное действие при глаукоме
Тимолол подавляет секрецию внутриглазной жидкости, улучшает ее отток. Уменьшает в течение 24 ч внутриглазное давление при всех формах глаукомы.
Психотропное
действие
уменьшают страх, тревогу,
предотвращают панические состояния,
устраняют патологическую агрессивность,
ослабляют центральные звенья активации сердечно-сосудистой системы при физической нагрузке и эмоциональном стрессе.
Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
Атенолол
Бетаксолол
Бисопролол
Метопролол
Эсмолол
β1 – Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием
Небиволол
селективно блокирует β1-адренорецепторы и стимулирует выделение сосудорасширяющего фактора NO из эндотелия,
повышает образование простациклина, уменьшает продукцию эндотелина-1 и ангиотензина II,
тормозит агрегацию тромбоцитов,
повышает активность тканевого активатора плазминогена,
препятствует развитию атеросклероза и воспаления.
α, β - Адреноблокаторы
Карведилол |
|
оказывает антиоксидантное, |
кардиопротективное, |
|
|
противоатеросклеротическое |
действие, уменьшает |
|
|
инсулинорезистентность. |
|
|
|
влияние на β1-адренорецепторы в 12 раз сильнее, чем |
|
|
|
действие метопролола. |
|
Проксодолол* в 100 раз активнее в отношении β-адренорецепторов, чем в отношении α-адренорецепторов.
тормозит продукцию внутриглазной жидкости и нормализует повышенное внутриглазное давление при глаукоме.
Урапидил |
|
блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и |
|
|
оказывает слабое β1-адреноблокирующее действие. |
|
|
расширяет артерии и в меньшей степени вены, |
|
|
уменьшает АД, внутричерепное давление и легочную |
|
|
гипертензию, улучшает мозговой и почечный кровоток. |
Симпатолитики
вещества, которые блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных (адренергических) волокон.
Резерпин - алкалоид корня раувольфии змеевидной.