- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию III. Адреномиметики. Адреноблокаторы. Симпатолитики.
 - •Синтез катехоламинов
 - •Адренергический синапс
 - •Локализация адренорецепторов
 - •Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
 - •Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
 - •Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы
 - •Адреномиметики
 - •Эпинефрин
 - •Эпинефрин
 - •а- Адреномиметики
 - •Норэпинефрин
 - •Нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин
 - •Нафазолин короткое действие, в течение 4-6 ч.
 - •Фенилэфрин - селективный а1 - адреномиметик, устойчив к инактивации под влиянием КОМТ, действие
 - •а2- Адреномиметики
 - •β -адреномиметики, применяемые в кардиологии
 - •β2 -адреномиметики, применяемые в пульмонологии
 - •β2 -адреномиметики
 - •Сальбутамол для предупреждения предсказуемых Фенотерол приступов бронхиальной астмы, вызванных провоцирующими факторами (физическим усилием,
 - •Адреномиметики непрямого действия
 - •α – Адреноблокаторы
 - •Алфузозин
 - •β – Адреноблокаторы Пропранолол
 - •Эффекты и применение β-адреноблокаторов
 - •Эффекты и применение β-адреноблокаторов
 - •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
 - •β1 – Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием
 - •α, β - Адреноблокаторы
 - •Симпатолитики
 - •Механизм действия резерпина
 - •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!
 
Средства, влияющие на эфферентную иннервацию III. Адреномиметики. Адреноблокаторы. Симпатолитики.
Синтез катехоламинов
Адренергический синапс
НА- норадреналин; ДА - дофамин; МАО - моноаминоксидаза
Локализация адренорецепторов
НА- норадреналин; Адр - адреналин; а1-, а2-, β 1 и β2 - адренорецепторы
Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
а1-Адренорецепторы: а2-Адренорецепторы:
  | 
	
  | 
	
  | 
|
  | 
	мидриаз - расширение зрачков глаз  | 
	сужение сосудов кожи и  | 
|
  | 
	(сокращение радиальной мышцы радужки);  | 
	
  | 
	слизистых оболочек;  | 
сужение сосудов кожи, слизистых оболочек,  | 
	
  | 
	ослабление  | 
|
  | 
	органов пищеварения, почек и головного  | 
	
  | 
	перистальтики желудка и  | 
  | 
	мозга;  | 
	
  | 
	кишечника;  | 
  | 
	повышение АД;  | 
	
  | 
	торможение секреции  | 
сокращение капсулы селезенки с выбросом  | 
	
  | 
	инсулина;  | 
|
  | 
	депонированной крови в циркуляторное  | 
	
  | 
	повышение агрегации  | 
  | 
	русло;  | 
	
  | 
	тромбоцитов.  | 
сокращение сфинктеров пищеварительного  | 
	
  | 
	
  | 
|
  | 
	тракта и мочевого пузыря;  | 
	
  | 
	
  | 
торможение перистальтики и уменьшение  | 
	
  | 
	
  | 
|
  | 
	тонуса желудка и кишечника.  | 
	
  | 
	
  | 
Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
  | 
	β 1-Адренорецепторы:  | 
	
  | 
	β2-Адренорецепторы:  | 
	β3-Адренорецепторы:  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	стимуляция деятельности сердца:  | 
	
  | 
	расширение сосудов сердца,  | 
	усиление цАМФ-  | 
а) усиление сокращений,  | 
	
  | 
	легких и скелетных мышц;  | 
	зависимого липолиза в  | 
|
  | 
	уменьшение АД;  | 
	жировых депо с  | 
||
б) учащение сокращений (повышение  | 
	
  | 
	расширение бронхов и  | 
	повышением в плазме  | 
|
автоматизма синоатриального узла),  | 
	
  | 
	ослабление секреторной  | 
	содержания свободных  | 
|
в) облегчение атриовентрикулярной  | 
	
  | 
	функции бронхиальных желез;  | 
	жирных кислот.  | 
|
проводимости,  | 
	
  | 
	торможение перистальтики  | 
	
  | 
|
г) повышение автоматизма  | 
	
  | 
	желудка и кишечника;  | 
	
  | 
|
атриовентрикулярного узла и волокон  | 
	
  | 
	расслабление желчного пузыря,  | 
	
  | 
|
Пуркинье;  | 
	
  | 
	мочевого пузыря, матки;  | 
	
  | 
|
д) рост потребности миокарда в  | 
	
  | 
	стимуляция гликогенолиза и  | 
	
  | 
|
кислороде.  | 
	
  | 
	глюконеогенеза, уменьшение  | 
	
  | 
|
  | 
	выделение ренина  | 
	
  | 
	синтеза гликогена в печени;  | 
	
  | 
  | 
	активация гликогенолиза в  | 
	
  | 
||
  | 
	юкстагломерулярными клетками  | 
	
  | 
	скелетных мышцах;  | 
	
  | 
  | 
	почек;  | 
	
  | 
	повышение секреции инсулина.  | 
	
  | 
торможение перистальтики кишечника.
Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы
Группа лекарственных средств  | 
	
  | 
	Селективное действие  | 
	
  | 
	Лекарственные средства  | 
|
  | 
	
  | 
||||
  | 
	
  | 
	Адреномиметики  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
|
Адреномиметики прямого  | 
	
  | 
	а, β - Адреномиметики  | 
	
  | 
	Эпинефрин  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
|||
действия  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	а - Адреномиметики  | 
	
  | 
	Норэпинефрин,  | 
	
  | 
|
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	ксилометазолин, нафазолин  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	а1 - Адреномиметики  | 
	
  | 
	Фенилэфрин  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	β - Адреномиметики  | 
	
  | 
	Добутамин  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	β2 - Адреномиметики  | 
	
  | 
	Сальбутамол, фенотерол,  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	формотерол, салметерол  | 
	
  | 
Адреномиметики непрямого  | 
	
  | 
	-  | 
	
  | 
	Эфедрин  | 
	
  | 
действия  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	Адреноблокаторы  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
|
  | 
	
  | 
	а, β - Адреноблокаторы  | 
	
  | 
	Карведилол,урапидил  | 
|
  | 
	
  | 
	
  | 
|||
  | 
	
  | 
	а - Адреноблокаторы  | 
	
  | 
||
  | 
	
  | 
	
  | 
	Ницерголин, пророксан  | 
||
  | 
	
  | 
	а1 - Адреноблокаторы  | 
	
  | 
||
  | 
	
  | 
	
  | 
	Доксазозин, алфузозин,  | 
||
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	тамсулозин  | 
|
  | 
	
  | 
	β - Адреноблокаторы  | 
	
  | 
	Пропранолол, тимолол  | 
|
  | 
	
  | 
	β1 - Адреноблокаторы  | 
	
  | 
||
  | 
	
  | 
	
  | 
	Атенолол, метопролол,  | 
||
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	бетаксолол, бисопролол,  | 
|
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	небиволол, эсмолол  | 
|
Симпатолитики  | 
	
  | 
	-  | 
	
  | 
	Резерпин  | 
|
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
	
  | 
Адреномиметики
а, β – Адреномиметики
Эпинефрин
в малых дозах (1-10 мкг) активирует преимущественно β2 – адренорецепторы,
в больших дозах активирует а- и β - адренорецепторы.
Эпинефрин
Местное действие  | 
	спазм сосудов кожи и слизистых  | 
(обусловлено активацией  | 
	оболочек;  | 
постсинаптических а1- и а2-  | 
	расширение зрачков (мидриаз)  | 
адренорецепторов  | 
	в результате сокращения  | 
  | 
	радиальной мышцы радужки;  | 
  | 
	уменьшение внутриглазного  | 
  | 
	давления.  | 
Действие на центральную  | 
	тонизирует дыхательный центр,  | 
нервную систему  | 
	активирует центр  | 
  | 
	теплопродукции,  | 
  | 
	в больших дозах вызывает  | 
  | 
	головную боль, страх,  | 
  | 
	беспокойство, тремор, рвоту.  | 
Эпинефрин
Действие усиливает и учащает сокращения сердца; на сердце облегчает атриовентрикулярную проводимость;
повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца;суживая артерии и вены, повышает преднагрузку и
постнагрузку.
Действие на  | 
	I фаза - быстрый подъем АД: увеличивается ЧСС и суживаются  | 
артериальное  | 
	богатые а-адренорецепторами сосуды кожи, слизистых оболочек  | 
давление  | 
	и внутренний органов.  | 
  | 
	II фаза - замедление роста АД: развивается парасимпатический  | 
  | 
	барорефлекс, тахикардия становится менее выраженной.  | 
  | 
	III фаза - пик подъема АД (до 400 мм рт.ст.): продолжается спазм  | 
  | 
	сосудов и при участии β1-адренорецепторов секретируется  | 
  | 
	ренин юкстагломерулярными эпителиоидными клетками почек.  | 
  | 
	IV фаза - уменьшение АД ниже нормального: расширяются  | 
  | 
	сосуды скелетных мышц, имеющие β2-адренорецепторы.  | 
  | 
	Эпинефрин  | 
Действие на  | 
	расширяет бронхи, расслабляет мочевой  | 
гладкую  | 
	пузырь и матку (активация β2-  | 
мускулатуру  | 
	адренорецепторов);  | 
внутренних  | 
	тормозит перистальтику желудка и кишечника,  | 
органов  | 
	уменьшает тонус их гладких мышц (активация  | 
  | 
	всех типов адренорецепторов);  | 
  | 
	вызывает спазм сфинктеров пищеварительного  | 
  | 
	тракта, мочевого пузыря, мочеточников и  | 
  | 
	сокращение капсулы селезенки (активация а1-  | 
  | 
	адренорецепторов).  | 
Метаболическо усиливает гликогенолиз и глюконеогенез в е действие печени, гликогенолиз в скелетных мышцах
(активация β2-адренорецепторов),подавляет секрецию инсулина (активация а2-
адренорецепторов).
