
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию III. Адреномиметики. Адреноблокаторы. Симпатолитики.
- •Синтез катехоламинов
- •Адренергический синапс
- •Локализация адренорецепторов
- •Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
- •Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
- •Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы
- •Адреномиметики
- •Эпинефрин
- •Эпинефрин
- •а- Адреномиметики
- •Норэпинефрин
- •Нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин
- •Нафазолин короткое действие, в течение 4-6 ч.
- •Фенилэфрин - селективный а1 - адреномиметик, устойчив к инактивации под влиянием КОМТ, действие
- •а2- Адреномиметики
- •β -адреномиметики, применяемые в кардиологии
- •β2 -адреномиметики, применяемые в пульмонологии
- •β2 -адреномиметики
- •Сальбутамол для предупреждения предсказуемых Фенотерол приступов бронхиальной астмы, вызванных провоцирующими факторами (физическим усилием,
- •Адреномиметики непрямого действия
- •α – Адреноблокаторы
- •Алфузозин
- •β – Адреноблокаторы Пропранолол
- •Эффекты и применение β-адреноблокаторов
- •Эффекты и применение β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •β1 – Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием
- •α, β - Адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Механизм действия резерпина
- •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию III. Адреномиметики. Адреноблокаторы. Симпатолитики.

Синтез катехоламинов

Адренергический синапс
НА- норадреналин; ДА - дофамин; МАО - моноаминоксидаза

Локализация адренорецепторов
НА- норадреналин; Адр - адреналин; а1-, а2-, β 1 и β2 - адренорецепторы

Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
а1-Адренорецепторы: а2-Адренорецепторы:
|
|
|
|
|
мидриаз - расширение зрачков глаз |
сужение сосудов кожи и |
|
|
(сокращение радиальной мышцы радужки); |
|
слизистых оболочек; |
сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, |
|
ослабление |
|
|
органов пищеварения, почек и головного |
|
перистальтики желудка и |
|
мозга; |
|
кишечника; |
|
повышение АД; |
|
торможение секреции |
сокращение капсулы селезенки с выбросом |
|
инсулина; |
|
|
депонированной крови в циркуляторное |
|
повышение агрегации |
|
русло; |
|
тромбоцитов. |
сокращение сфинктеров пищеварительного |
|
|
|
|
тракта и мочевого пузыря; |
|
|
торможение перистальтики и уменьшение |
|
|
|
|
тонуса желудка и кишечника. |
|
|

Основные эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов:
|
β 1-Адренорецепторы: |
|
β2-Адренорецепторы: |
β3-Адренорецепторы: |
|
|
|
|
|
|
стимуляция деятельности сердца: |
|
расширение сосудов сердца, |
усиление цАМФ- |
а) усиление сокращений, |
|
легких и скелетных мышц; |
зависимого липолиза в |
|
|
уменьшение АД; |
жировых депо с |
||
б) учащение сокращений (повышение |
|
расширение бронхов и |
повышением в плазме |
|
автоматизма синоатриального узла), |
|
ослабление секреторной |
содержания свободных |
|
в) облегчение атриовентрикулярной |
|
функции бронхиальных желез; |
жирных кислот. |
|
проводимости, |
|
торможение перистальтики |
|
|
г) повышение автоматизма |
|
желудка и кишечника; |
|
|
атриовентрикулярного узла и волокон |
|
расслабление желчного пузыря, |
|
|
Пуркинье; |
|
мочевого пузыря, матки; |
|
|
д) рост потребности миокарда в |
|
стимуляция гликогенолиза и |
|
|
кислороде. |
|
глюконеогенеза, уменьшение |
|
|
|
выделение ренина |
|
синтеза гликогена в печени; |
|
|
активация гликогенолиза в |
|
||
|
юкстагломерулярными клетками |
|
скелетных мышцах; |
|
|
почек; |
|
повышение секреции инсулина. |
|
торможение перистальтики кишечника.

Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы
Группа лекарственных средств |
|
Селективное действие |
|
Лекарственные средства |
|
|
|
||||
|
|
Адреномиметики |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Адреномиметики прямого |
|
а, β - Адреномиметики |
|
Эпинефрин |
|
|
|
|
|||
действия |
|
|
|
|
|
|
а - Адреномиметики |
|
Норэпинефрин, |
|
|
|
|
|
|
ксилометазолин, нафазолин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
а1 - Адреномиметики |
|
Фенилэфрин |
|
|
|
β - Адреномиметики |
|
Добутамин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
β2 - Адреномиметики |
|
Сальбутамол, фенотерол, |
|
|
|
|
|
формотерол, салметерол |
|
Адреномиметики непрямого |
|
- |
|
Эфедрин |
|
действия |
|
|
|
|
|
|
|
Адреноблокаторы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
а, β - Адреноблокаторы |
|
Карведилол,урапидил |
|
|
|
|
|||
|
|
а - Адреноблокаторы |
|
||
|
|
|
Ницерголин, пророксан |
||
|
|
а1 - Адреноблокаторы |
|
||
|
|
|
Доксазозин, алфузозин, |
||
|
|
|
|
тамсулозин |
|
|
|
β - Адреноблокаторы |
|
Пропранолол, тимолол |
|
|
|
β1 - Адреноблокаторы |
|
||
|
|
|
Атенолол, метопролол, |
||
|
|
|
|
бетаксолол, бисопролол, |
|
|
|
|
|
небиволол, эсмолол |
|
Симпатолитики |
|
- |
|
Резерпин |
|
|
|
|
|
|
|

Адреномиметики
а, β – Адреномиметики
Эпинефрин
в малых дозах (1-10 мкг) активирует преимущественно β2 – адренорецепторы,
в больших дозах активирует а- и β - адренорецепторы.

Эпинефрин
Местное действие |
спазм сосудов кожи и слизистых |
(обусловлено активацией |
оболочек; |
постсинаптических а1- и а2- |
расширение зрачков (мидриаз) |
адренорецепторов |
в результате сокращения |
|
радиальной мышцы радужки; |
|
уменьшение внутриглазного |
|
давления. |
Действие на центральную |
тонизирует дыхательный центр, |
нервную систему |
активирует центр |
|
теплопродукции, |
|
в больших дозах вызывает |
|
головную боль, страх, |
|
беспокойство, тремор, рвоту. |

Эпинефрин
Действие усиливает и учащает сокращения сердца; на сердце облегчает атриовентрикулярную проводимость;
повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца;суживая артерии и вены, повышает преднагрузку и
постнагрузку.
Действие на |
I фаза - быстрый подъем АД: увеличивается ЧСС и суживаются |
артериальное |
богатые а-адренорецепторами сосуды кожи, слизистых оболочек |
давление |
и внутренний органов. |
|
II фаза - замедление роста АД: развивается парасимпатический |
|
барорефлекс, тахикардия становится менее выраженной. |
|
III фаза - пик подъема АД (до 400 мм рт.ст.): продолжается спазм |
|
сосудов и при участии β1-адренорецепторов секретируется |
|
ренин юкстагломерулярными эпителиоидными клетками почек. |
|
IV фаза - уменьшение АД ниже нормального: расширяются |
|
сосуды скелетных мышц, имеющие β2-адренорецепторы. |

|
Эпинефрин |
Действие на |
расширяет бронхи, расслабляет мочевой |
гладкую |
пузырь и матку (активация β2- |
мускулатуру |
адренорецепторов); |
внутренних |
тормозит перистальтику желудка и кишечника, |
органов |
уменьшает тонус их гладких мышц (активация |
|
всех типов адренорецепторов); |
|
вызывает спазм сфинктеров пищеварительного |
|
тракта, мочевого пузыря, мочеточников и |
|
сокращение капсулы селезенки (активация а1- |
|
адренорецепторов). |
Метаболическо усиливает гликогенолиз и глюконеогенез в е действие печени, гликогенолиз в скелетных мышцах
(активация β2-адренорецепторов),подавляет секрецию инсулина (активация а2-
адренорецепторов).