По степени селективного ингибирования ЦОГ

Дополнительные механизмы противовоспалительного действия:

подавляют синтез и экспрессию молекул адгезии в эндотелии сосудов, нарушают миграцию клеток в очаг воспаления.

ограничивают вход в лизосомы ионов кальция и ингибируют в лизосомальной мембране перекисное окисление липидов, препятствуют выделению гидролитических ферментов - протеаз, липаз, фосфатаз, вызывающих тканевый некроз.

оказывают антиоксидантный эффект - тормозят образование эндопероксидов в циклооксигеназной реакции, фагоцитоз и выделение перекисных продуктов из нейтрофилов и макрофагов.

ингибируют ферменты, участвующие в биосинтезе гистамина, серотонина, брадикинина, препятствуют дегрануляции тучных клеток и выбросу их биологически активных веществ;

нарушают энергетическое обеспечение фагоцитоза, синтеза медиаторов воспаления, пролиферации соединительной ткани.

Анальгетическое действие НПВС

устраняют гипералгезию в очаге воспаления.

подавляют синтез простагландинов и простациклина - факторов, потенцирующих болевое действие интеррлейкина-1, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов.

ограничивают экссудацию - ослабляют сдавление болевых окончаний в воспаленных замкнутых полостях (суставах, мышцах, периодонте, мозговых оболочках).

уменьшают поступление болевых потенциалов в ЦНС из зоны воспаления.

Липофильные, проникающие в ЦНС НПВС

оказывают периферическое и центральное анальгетическое действие.

уменьшают образование простагландина Е в структурах головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли.

потенцируют тормозящее влияние антиноцицептивной системы на болевые центры.

Показания к применению НПВС как анальгетиков:

боль в периоперационном периоде и послеоперационная боль;

мышечно-скелетная боль при заболеваниях опорно- двигательного аппарата;

болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении и разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, в том числе спортивных;

зубная и головная (включая мигрень) боль;

невралгия, миозит простудной и травматической природы;

острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях (вводят в комбинации со спазмолитическими средствами);

боль при онкологических заболеваниях как компонент паллиативной терапии.

Жаропонижающее действие НПВС

нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру.

как ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают в гипоталамусе (центе терморегуляции) синтез простагландина Е2 - восстанавливают равновесие центров теплопродукции и теплоотдачи.

повышают потоотделение и расширяют сосуды кожи.

Побочные эффекты НПВС

Ульцерогенное действие,

Кровотечение,

Гематологические нарушения аутоиммунной природы,

Бронхоспазм неаллергической этиологии (НПВС- или аспирин-индуцированное респираторное заболевание),

«Анальгетическая нефропатия»,

Гепатотоксичность,

Неврологические и психические расстройства.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!