Ненаркотические анальгетики различных групп.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)..
Парацетамол - производное n-аминофенола
анальгетический и жаропонижающий эффекты,
лишен противовоспалительных свойств,
при выраженной боли комбинируют с опиоидным анальгетиком трамадолом (залдиар*).
свободные радикалы и электрофильные метаболиты парацетамола инициируют перекисное окисление липидов, ковалентно связываются с биомакромолекулами гепатоцитов
– развивается некроз печени.
*При отравлении внутривенно вливают химический антагонист ацетилцистеин и принимают внутрь стимулятор конъюгации метионин.
Дексмедетомидин - производное имидазола, применяемого в качестве анальгетика и седативного средства
селективно активирует тормозящие пресинаптические α2-адренорецепторы голубого пятна среднего мозга - нарушает адренергическую передачу по восходящим афферентным волокнам,
усиливает ГАМК-ергическое торможение коры больших полушарий.
Толперизон - центральный миорелаксант, по химическому строению близок местному анестетику лидокаину.
блокирует н-холинорецепторы, натриевые и потенциалзависимые кальциевые каналы нейронов,
тормозит выделение медиаторов боли,
уменьшает возбудимость нейронов спинного мозга и ретикулярной формации заднего мозга,
препятствует проведению болевых потенциалов по афферентным проводящим путям.
Баклофен - производное ГАМК
активирует ГАМКв-рецепторы, что препятствует выделению глутаминовой кислоты в синапсах ЦНС,
тормозит двигательные рефлексы спинного мозга,
уменьшает тонус скелетных мышц,
устраняет клонические судороги,
ослабляет боль.
Тизанидин - агонист тормозящих пресинаптических α2-адренорецепторов
уменьшает выделение глутаминовой кислоты,
уменьшает активацию NMDA- рецепторов.
нарушает передачу болевых потенциалов из спинного мозга,
расслабляет скелетные мышцы.
Нестероидные противовоспалительные средства
НПВС оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие.
*основным эффектом является
неспецифический противовоспалительный
- способность подавлять воспаление любой этиологии.
|
НПВС |
|
|
|
|
Производные |
|
Фенилбутазон |
пиразолидиндиона |
|
|
|
|
|
Производные |
|
Индометацин |
индолуксусной кислоты |
|
|
|
|
|
Производные |
|
Ацеклофенак, Диклофенак, |
фенилалкановых кислот |
|
Ибупрофен, Кетопрофен, |
|
|
Декскетопрофен, Напроксен, |
|
|
Флурбипрофен |
|
|
|
Оксикамы |
|
Лорноксикам, Мелоксикам, |
|
|
Пироксикам, Теноксикам |
|
|
|
Средства, содержащие |
|
Нимесулид, Целекоксиб, |
сульфонамидную группу |
|
Эторикоксиб |
|
|
|
Средства различного |
|
Кеторолак, Амтолметин гуацил |
химического строения |
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты
Противовоспалительное подавляют альтеративную и действие экссудативную фазы воспаления.
уменьшают пролиферацию соединительной ткани.
оказывают прямое влияние на биохимические процессы в очаге воспаления.
Уменьшение |
|
обратимо/необратимо ингибируют |
биосинтеза |
ЦОГ различных тканей - уменьшают |
|
простагландинов |
|
продукцию простагландинов. |
ЦОГ-1 |
|
фермент постоянно присутствует в ЭПР клеток (за |
|||
|
исключением эритроцитов). |
|
|
||
|
|
участвует в продукции простагландинов, регулирующих |
|||
|
физиологические |
процессы, |
- |
простациклина, |
|
|
|
тромбоксана А2, гастропротективных простагландинов, |
|||
|
|
простагландинов, |
повышающих |
почечный кровоток, |
|
|
|
клубочковую фильтрацию, экскрецию ионов и воды. |
|||
ЦОГ-2 |
|
функционирует преимущественно в очаге воспаления. |
|
при воспалении активность возрастает в 10-80 раз, что |
|
|
|
втрое увеличивает содержание простагландинов. |
|
|
образуемые простагландины участвуют в развитии и |
|
прогрессировании острого и хронического воспаления. |
|
|
|
простагландины потенцируют действие других |
|
медиаторов воспаления - гистамина, серотонина, |
|
|
|
брадикинина. |