Влияние на центральную нервную систему
Кора больших Агонисты µ-рецепторов улучшают настроение, придают ему
полушарий эйфорический оттенок, повышают выделение дофамина из нейронов вентральной области покрышки среднего мозга и прилегающего ядра стриатума, ослабляют ГАМК-ергическое торможение дофаминергических нейронов, угнетают голубое пятно среднего мозга, что ослабляет тревогу, страх и панику.
Агонисты κ-рецепторов подавляют выделение дофамина и вызывают дисфорию - беспокойство, депрессию, неприятные, странные мысли, дезориентацию, ночные кошмары, галлюцинации.
Гипоталамус и Морфин уменьшает выделение в гипоталамусе рилизинг- железы внутренней гормонов для гонадотропинов и АКТГ, вторично подавляет секреции секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышает выделение пролактина, мало
изменяет секрецию тиреотропного гормона и гормона роста.Агонисты κ-рецепторов тормозят секрецию вазопрессина
(АДГ) и увеличивают диурез.
Морфин в больших дозах угнетает центр теплопродукции и вызывает гипотермию.
Влияние на центральную нервную систему
Средний мозг |
Морфин как агонист опиоидных |
µ- и κ-рецепторов в ядрах |
|||
|
глазодвигательного нерва вызывает миоз и легкий спазм |
||||
|
аккомодации, уменьшает внутриглазное давление. |
||||
Продолговатый |
|
При активации µ-рецепторов уменьшается чувствительность к |
|||
мозг |
|
углекислому газу и кислотности среды (угнетение |
|||
|
|
дыхательного центра). |
функцию |
экспираторных нейронов, |
|
|
Морфин |
тормозит |
|||
|
|
участвующих в кашлевом рефлексе (кашлевой центр). |
|||
|
|
Морфин |
активирует дорсальное ядро центра блуждающего |
||
|
|
нерва - брадикардия и бронхоспазм. |
|||
|
Морфин |
повышает выделение гистамина из тучных клеток. |
|||
|
|
Морфин |
активирует |
хеморецепторы триггерной зоны |
|
|
|
рвотного центра (тошнота, рвота). |
|||
|
|
Морфин |
в терапевтических дозах слабо изменяет функции |
||
|
|
сосудодвигательного центра, при отравлении его угнетает. |
|||
Спинной мозг |
Морфин усиливает спинальные |
сухожильные рефлексы, но |
|||
|
подавляет супраспинальные |
|
|||
Влияние на |
Морфин при быстром переходе в вертикальное положение может |
||||
сердечно- |
вызывать ортостатическую гипотензию. |
|
|
||
сосудистую систему |
Тримеперидин при внутривенном введении вызывает тахикардию. |
||||
|
Фентанил |
мало влияет на гемодинамику. |
норадреналина |
из |
|
|
Трамадол |
увеличивает |
выделение |
||
|
периферических симпатических нервов, повышает ЧСС и АД. |
|
|||
|
Тапентадол незначительно снижает АД. |
|
|
||
|
Бупренорфин удлиняет интервал Q—T на ЭКГ и может вызывать |
||||
|
аритмию. |
|
|
|
|
|
Буторфанол неблагоприятное действие при стенокардии: |
||||
|
увеличивает ЧСС, давление крови в аорте и легочной артерии, |
||||
|
конечно-диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает |
||||
|
АД. |
|
|
|
|
Влияние на гладкую |
Морфин |
|
|
|
|
мускулатуру |
|
вызывает бронхоспазм, спазм пилорического сфинктера |
|||
внутренних органов |
|
желудка (эвакуация удлиняется с 3-4 до 12-20 ч), сфинктеров |
|||
|
|
кишечника, желче- и мочевыводящих путей, подавляет |
|||
|
|
перистальтику кишечника. |
|
|
|
|
|
уменьшает |
секрецию |
хлористоводородной |
кислоты |
|
|
желудочного сока, желчи, сока поджелудочной железы. |
|
||
Нейролептаналгезия Фентанил вводят вместе с седативным антипсихотическим средством (нейролептиком) дроперидолом.
Фентанил практически полностью устраняет боль.
Дроперидол уменьшает тревогу, страх, создает психический покой, оказывает противорвотное, противошоковое действие, расслабляет скелетные мышцы.
Атаралгезия комбинация фентанила и сильных анксиолитиков бензодиазепинового ряда
(Диазепама, феназепама*)
