Антиангинальные средства. Средства для лечения атеросклероза.

Антиангинальные средства:

1.средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода;

2.средства, понижающие потребность миокарда в кислороде;

3.средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Средства понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода:

1. органические нитраты (нитровазодилататоры):

а) препараты нитроглицерина; б) органические нитраты длительного действия.

2.блокаторы кальциевых каналов.

Для купирования приступов стенокардии применяют:

1.капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2.таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3.дозированный спрей (1 доза - 0,0004 г нитроглицерина);

4.1% спиртовой раствор нитроглицерина (по 1-2 капли на кусочке сахара).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют:

1.таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина (содержат 0,0064 г и 0,0065 г нитроглицерина) и др.;

2.трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином Депонит 10*);

3.дозированную 2% мазь нитроглицерина;

4.буккальные пролонгированные формы (пленки для наклеивания на десну, содержащие 0,001 и 0,002 г нитроглицерина (Тринитролонг*).

Механизм антиангинального действия нитроглицерина:

1.расширяет периферические сосуды (преимущественно вены) - уменьшает венозный возврат к сердцу (снижает преднагрузку на сердце);

2.расширяет артериальные сосуды - уменьшает общее периферическое сопротивление и артериальное давление (снижает постнагрузку на сердце);

3.снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению работы сердца и его

потребности в кислороде;

4.расширяет крупные коронарные сосуды, устраняет спазм сосудов и стимулирует коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода);

5.тормозит в эндотелии синтез молекул клеточной адгезии и тромбоксана А2, препятствуют агрегации тромбоцитов и образованию тромбов в коронарных сосудах;

6.повышает эластичность эритроцитов.

Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина:

—действие на гладкомышечные клетки сосудов оксида азота (NO) (высвобождается из молекулы нитроглицерина в процессе его метаболизма);

—NO активирует гуанилатциклазу (цитозольный фермент), способствует накоплению цГМФ.

—снижается содержания Са2+ в цитозоле гладкомышечных клеток, наступает расслабление гладких мышц, сосуды расширяются.

Побочные эффекты нитроглицерина

—гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

—пульсирующая головная боль, иногда очень сильная;

—развивается толерантность (привыкание);

—при резком прекращении приема нитроглицерина - синдром отмены (приступы стенокардии).

Органические нитраты длительного действия:

изосорбида динитрат (Динисорб*, Изокет*, Нитросорбид*); пролонгированные формы (Кардикет*);

изосорбида мононитрат (Моночинкве*, Моно Мак*); пролонгированные формы (Эфокс лонг*, Монолонг*, Моночинкве ретард*, Пектрол*);

пентаэритритил тетранитрат (Эринит*).

Критерии эффективности нитратов:

уменьшение частоты и тяжести приступов стенокардии;

рост толерантности к физической нагрузке;

исчезновение эпизодов ишемии по данным мониторной регистрации ЭКГ;

легкая головная боль;

увеличение ЧСС на 7-10 в минуту.