Средства,улучшающее мозговое кровообращение

В настоящее время нет препаратов, избирательно действующих на мозговое кровообращение.

Известно, что расширяют сосуды мозга (г.о. венулы) – органические нитраты и нитриты. Но в качестве средств для лечения нарушений мозгового кровообращения они не применяются.

Менее резкое, но более длительное расширение сосудов мозга (без избирательного действия на емкостные сосуды) вызывают пуриновые алкалойды ( кофеин и теобромин) и их производные. Раньше с указанной целью использовали эуфиллин. Из современных препаратов этой группы имеет применение пентоксифиллин.

В некоторой степени снижает тонус сосудов и усиливают мозговое кровообращение миотропные спазмолитики (папаверин, дибазол).

Также расширяет сосуды мозга никотиновая кислота, которая оказывает и гиполипидемическое действие.

Большое значение при нарушении мозгового кровообращения имеют средства, нормализующие метаболические процессы мозга, в том числе ноотропы.

При атеросклеротических поражениях сосудов мозга положительный эффект оказывают антиатеросклеротические ЛС, при тромбозах сосудов мозга тромболитические средства (активаторы фибринолиза, антикоагулянты, антиагреганты).

В настоящее время в амбулаторной практике широко используют комбинированные препараты: ксантинола никотинат, никоверин, никошпан, папазол, пикамилон, теозибаверин.

Далее представлены препараты, наиболее используемые при нарушениях мозгового кровообращения.

• Циннаризин (стугерон) является блокатором Са-каналов L-типа с относительно выраженным влиянием на Са-каналы сосудов ГМ. Это приводит к ослаблению сократимости гладких мышц сосудов (преимущественно артериол). Препарат положительно влияет на мозговое, коронарное и периферическое кровообращение, снижает реакцию кровеносных сосудов на биогенные сосудосуживающие вещества, потенцирует действие СО₂ на сосуды ГМ, улучшает микроциркуляцию, увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает повышенную вязкость крови, усиливает устойчивость тканей к гипоксии, уменьшает церебрастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние. Также циннаризин обладает антигистаминовой активностью, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм).

Применяется при нарушениях мозгового кровообращения (спазмы сосудов, травмы, инсульт, атеросклероз), нарушениях периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах, мигрени, болезни Меньера.

ПЭ. Умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, у некоторых пожилых усугубляет экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания. Беременность, кормление грудью.

• Флунаризин (флуфенал) препарат, аналогичный циннаризину, но обладающий еще противосудорожной активностью. Терапевтический эффект развивается медленно и достигает максимума через несколько недель. Рекомендуется принимать перед сном.

ПЭ. Сонливость, повышение аппетита, экстрапирамидные нарушения.

• Нимодипин (брейнал) является блокатором Са-каналов , снижает сопротивление резистивных сосудов (артериол) ГМ, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает гипоксические проявления. Улучшает когнитивные функции и двигательную активность у страдающих деменцией.

Применяется при ишемических нарушениях мозгового кровообращения (в том числе и при гипертоническом кризе), ангиоспастическом синдроме при мигрени.

ПЭ.Атериальная гипотензия, флебиты, головная боль, тошнота, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения.

Противопоказания. Отек ГМ, повышение внутричерепного давления, артериальная гипотензия, недавний инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

• Ксантинола никотинат (компламин, теоникол) – препарат, сочетающий в себе свойства веществ группы теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое, коллатеральное, мозговое кровообращение и микроциркуляцию в сосудах сетчатой оболочки глаза, уменьшает явления церебральной гипоксии, подавляет агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз, снижает вязкость крови.

• Кавинтон (винпоцетин) полусинтетическое производное алкалойда винкамина, содержащееся в растении барвинке малом. Экстракты барвинка оказывают сосудорасширяющее, гипотензивное и седативное действие. Препарат ингибирует ФДЭ, что способствует повышенному накоплению в тканях ц-АМФ. Это приводит к расширению сосудов ГМ и улучшению кровоснабжения ишемизированных областей мозга. Также кавинтон обладает свойствами, аналогичными циннаризину.

Показания. Неврологические и психические нарушения, связанные с расстройством мозгового кровообращения (постинсультные, посттравматические, атеросклеротические осложнения), тугоухость, лабиринтные нарушения. Также препарат применяется в офтальмологической практике.

Противопоказания. Выраженная ИБС, тяжелые аритмии, геморрагический инсульт.

• Суматриптан (имитрекс) – синтетическое производное триптамина, структурно близкое к С. Препарат является селективным агонистом 5-НТ_1Д-рецепторов, стимуляция которых ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Также уменьшает высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления. Применяют суматриптан для купирования приступов мигрени. Препарат уменьшает тошноту, рвоту, фотофобию. При применении суматриптана могут наблюдаться покраснение лица, головная боль, боли в области сердца и шеи, желудочковые аритмии, затруднение глотания, чувство нехватки воздуха, мышечные боли.

Противопоказания. Аритмии, ИБС, постинфарктный период, серьезные нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и почек, эпилепсия, беременность и кормление грудью, пожилой и юношеский возраст.

• Наратриптан (нарамиг) – избирательный агонист 5-НТ_1В/1Д-рецепторов. Вызывает сокращение расширенных при приступе мигрени внутримозговых сосудов. Применяют для купирования и профилактики приступов мигрени.

Побочные эффекты. Парестезии, сонливость, слабость, ощущение боли и сдавления в области горла или шеи, нарушение коронарного и периферического кровообращения, диспепсия.

Противопоказания как у суматриптана.

• Винканор – очищенная сумма алкалойдов из барвинка малого. За рубежом аналогичный препарат выпускается под названием « Винкапан» и «Винкамин».

• Инстенон – комбинированный препарат, состоящий из гексобендина, этамивана, этофиллина.

Гексобендин обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью, умеренно расширяет коронарные сосуды, несколько усиливает мозговое кровообращение, улучшает метаболизм ГМ.

Этамиван по свойствам близок к кордиамину, который является аналептком.

Этофиллин близок к теофиллину и дипрофиллину. Стимулирует сосудодвигательный центр, оказывает положительное инотропное действие, обладает бронхолитической и умеренной диуретической активностью.

Показания. Ишемический инсульт, дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония, паркинсонизм сосудистого происхождения.

Вопросы для самоконтроля

1.Кавитон умеренно снижает АД и улучшает мозговое кровообращение вследствие

а. адренолитического действия

б. ганглиоблокирующего действия

в. спазмолитического действия

г. ингибирования ФДЭ

д. блокады α₂-рецепторов

е. накопления ц-АМФ

2.Средства для улучшения мозгового кровообращения

а. резерпин

б. винпоцетин

в. циннаризин

г. пропранолол

д. девинкан

е. фентоламин

3.Улучшают мозговой кровоток за счет блокады кальциевых каналов

а. винпоцетин

б. девинкан

в. циннаризин

г. флунаризин

д. нимодипин

4.Что характерно для ксантинола никотината

а. улучшает мозговое и периферическое кровообращение

б. вызывает меньше ПЭ, чем кислота никотиновая

в. избирательно улучшает мозговое кровообращение

г. нормализует обмен веществ в тканях мозга

5.Что характерно для пентоксифиллина

а. выражено расширяет артериальные сосуды

б. понижает агрегацию тромбоцитов

в. увеличивает эластичность эритроцитов

г. уменьшает работу сердца

д. улучшает микроциркуляцию

6.Назовите средства для купирования приступов мигрени

а. парацетамол

б. дигидроэрготамин

в. аспирин

г. нимодипин

д. винпоцетин

7.Что характерно для суматриптана

а. является избирательным агонистом серотониновых рецепторов

б. вызывает сужение мозговых сосудов

в. вызывает расширение мозговых сосудов

г. расширяет коронарные сосуды сердца

д. улучшает обменные процессы в ГМ