1.Метилксантины (пурины)

• Кофеин является алкалойдом, который содержится в листьях чая, парагвайского чая мате, семенах кофе, какао, бразильского кустарника гуараны, плодах коки и колы. Кофеин, блокируя, аденозиновые А₁-рецепторы, повышает синтез ц-АМФ. В больших же дозах он ингибирует фосфодиэстеразу, что задерживает инактивацию ц-АМФ. В итоге под влиянием кофеина значительно возрастает уровень ц-АМФ в ЦНС, сердце, гладких и скелетных мышцах, жировой ткани. Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эффектом, в холинергических синапсах продолговатого мозга - тонизированием дыхательного центра, в адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга - повышением тонуса сосудодвигательного центра. Кофеин усиливает сокращения миокарда в норме и при сердечной недостаточности, повышая потребность сердца в кислороде. Кофеин суживает сосуды кожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости, находящиеся под контролем сосудодвигательного центра. Но, напротив, расширяет коронарные сосуды, сосуды легких и скелетных мышц, тонус которых регулируется при участии ц-АМФ. При спазме мозговых сосудов улучшает кровоснабжение мозга, оказывая антимигренозное действие. Кофеин расслабляет бронхи, желчевыводящие пути, оказывает мочегонное действие, стимулирует секрецию желудочного сока, усиливает липолиз, гликогенолиз, гликонеогенез, повышает основной обмен.

Показаниями для назначения кофеина являются – вялость, астения, сонливость, умственная истощаемость, ликвидация артериальной гипотензии при травмах, интоксикациях, инфекционных болезнях, улучшение мозгового кровообращения. Также кофеин применяют в качестве психостимулятора, а также вводят под кожу в качестве аналептика при угнетении дыхания.

Передозировка кофеина вызывает беспокойство, бессонницу, тремор, ипохондрию, дискинезию мышц глазного яблока, сухость слизистых оболочек, тахикардию, звон в ушах, аритмию, нарушение кровообращения в конечностях, частое мочеиспускание, боль в животе, диарею. Психическая зависимость от кофеина называется теизм.

2. Фенилалкиламины

• Фенамин ( амфетамин ) – является синтетическим препаратом, схожим по строению с адреналином и норадреналином.Но, по сравнению с ними, является более стойким соединением, с легкостью проникает через ГЭБ, устойчив к действию МАО. Благодаря таким свойствам эффекты фенамина длительны. Он является сильным стимулятором ЦНС, что связано с возбуждением ретикулярной формации, таламуса, гипоталамуса, лимбической системы, т. к. способствует освобождению Д , НА и С, а также тормозит ОНЗ этих нейромедиаторов. Повышает выброс НА из надпочечников.

Фенамин является достаточно сильным психостимулятором, повышая потребность всего организма в кослороде. Фенамин оказывает анорексигенное действие, тонизирует дыхательный центр, расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает УОК и МОК, АД. На фоне действия фенамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением температуры тела. Быстро наступает истощение, требующее отдыха и полноценного питания, т. к. фенамин расходует энергию макроэргов, усиливая гликогенолиз и липолиз, повышая доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот.

В настоящее время фенамин по медицинским показаниям не назначают из-за опасности нежелательных эффектов (истощение энергетических ресурсов организма, нарушение работы ССС, психическая зависимость).